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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

E 固定建筑物

F 机械工程、照明、加热

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2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]一种达比加群酯新中间体及其制备方法和应用-CN201210203996.7有效
发明人：邹强;王国平;侯建 -专利权人：上海现代制药股份有限公司;上海现代制药海门有限公司
申请日： 2012-06-19 - 公布日： 2013-01-02 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明属于达比加群酯的制备方法技术领域。本发明提供的新化合物如下式4所示，其本身制备方法简单，反应条件温和。利用式4化合物，通过二步反应就可以高收率的得到目标化合物达比加群酯，相比现有技术，本发明的制备方法采用的试剂价格便宜，各步反应时间短，收率高，条件温和，中间体纯化方便，是一种高收率低成本制备达比加群酯的好方法
一种加群酯新中间体及其制备方法应用

[发明专利]一种胡莫柳酯的合成方法-CN201410619254.1在审
发明人：陈华明;王节鹏;马子腾;赵坚;冯高亮 -专利权人：南京秾康生物科技有限公司
申请日： 2014-11-04 - 公布日： 2016-05-04 - 主分类号： C07C69/84 文献下载
摘要：本发明提供了一种以水杨酸甲酯或者水杨酸乙酯和3，3，5-三甲基环己醇在碱催化下经酯交换反应合成胡莫柳酯的方法。该方法操作简便，转化率高，经济环保，适合工业化生产。
一种胡莫柳酯合成方法

[发明专利]一种用于纯化公斤级达比加群酯游离碱的方法-CN201510785844.6在审
发明人：刘兆贵;赵永强;祁静;仰振球;吕慧忠;由守谊 -专利权人：烟台东诚药业集团股份有限公司
申请日： 2015-11-17 - 公布日： 2016-05-25 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种纯化公斤级达比加群酯游离碱粗品的方法，具体化合物是指3-(2-(4-脒基(正己氧基羰基)-苯氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并【d】咪唑-5-酰胺基)丙酸乙酯，所述化合物的主要用途是用来制备抗凝血药物甲磺酸达比加群酯本发明采用了相对简单的纯化方法，通过有效降低在公斤级制备达比加群酯游离碱过程中出现新杂质的含量，避免了新药理毒理试验的设计与开展。本发明还提高产品纯度，降低了制备成本。
一种用于纯化公斤加群酯游离方法

[发明专利]一种阿维莫泮的制备方法-CN201010242513.5无效
发明人：翟富民;邓平 -专利权人：泰州万全医药科技有限公司
申请日： 2010-08-02 - 公布日： 2011-03-16 - 主分类号： C07D211/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿维莫泮的制备方法，其包含下述步骤：①在有机溶剂中，化合物Ⅰ在酸存在下，发生脱保护、水解反应，得到化合物Ⅱ；②化合物Ⅱ与甘氨酸酯进行缩合反应得到化合物Ⅲ；③化合物Ⅲ经酯水解反应，得到阿维莫泮本发明提供了一种新的阿维莫泮的合成方法，该方法缩短了原制备路线的步骤，降低了成本，提高了阿维莫泮的产率。
一种阿维莫泮制备方法

[发明专利]一种提高雷帕霉素发酵产量的补料方法-CN202310968618.6在审
发明人：暨火兴;温军贤;吴超;杨志辉;刘亮亮;俞冬;林富 -专利权人：丽珠集团福州福兴医药有限公司
申请日： 2023-08-03 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C12P17/18 文献下载
摘要：本发明属于生物发酵技术领域，特别涉及一种提高雷帕霉素发酵产量的补料方法。其中，所述补料方法包括在发酵过程中，当发酵液中菌体浓度大于20％后，流加哌可酸溶液、莽草酸溶液和乙酸盐溶液，流加至发酵结束。本发明所提供的补料方法可有效提高雷帕霉素发酵产量至1800mg/L以上。
一种提高霉素发酵产量方法

[发明专利]一种达比加群酯甲磺酸盐的制备方法-CN201511030125.X在审
发明人：袁淑杰;杨新春;李郑武;齐岩;刘磊;张珊珊;刘佳吉;赵乐;曹翊婕;户巧芬;丁辉;于海涛;魏涛;曲学伟;高晶;赵华南;关录凡 -专利权人：哈药集团技术中心
申请日： 2015-12-31 - 公布日： 2016-05-11 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种达比加群酯甲磺酸盐的制备方法，属于医药技术领域。本发明方法包括以3-[(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-基氨基]丙酸乙酯与N-(4-氰基苯基)氨基乙酸为原料合成中间体S3；中间体S3经环合反应生成中间体S4；中间体S4先在氯化氢乙醇溶液的作用下酸解，然后在氨水的作用下氨化生成中间体S5；中间体S5与氯甲酸正己酯在碱性条件下反应生成中间体S6；中间体S6溶解后，与甲磺酸反应得到达比加群酯甲磺酸盐。
一种加群酯甲磺酸盐制备方法

[发明专利]一种达比加群酯中间体的纯化方法-CN201811030611.5在审
发明人：郭超;冯芮茂;袁恒立 -专利权人：连云港恒运药业有限公司
申请日： 2018-09-05 - 公布日： 2020-03-13 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种达比加群酯中间体的纯化方法。本发明公开了一种制备达比加群酯的中间体式Ⅰ化合物3‑[[[2‑[[(4‑氰基苯基)氨基]甲基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑基]羰基](吡啶‑2‑基)氨基]丙酸乙酯的纯化方法，先用丙酮‑水混合溶剂重结晶，然后用乙酸乙酯重结晶，能够高收率、高效率纯化式Ⅰ化合物。
一种加群酯中间体纯化方法

[发明专利]达比加群酯的口服药物组合物-CN201910336600.8在审
发明人：普拉蒂巴·S·皮尔冈卡尔;马哈鲁赫·T·鲁斯托姆吉;阿尼尔库马尔·S·甘迪 -专利权人：埃斯蒂维制药有限公司
申请日： 2013-02-21 - 公布日： 2019-08-16 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明涉及达比加群酯的口服药物组合物，尤其涉及组合物，其包含至少两种类型颗粒的混合物，其中a)第一种类型的颗粒包含游离碱形式或其可药用盐、多晶型物、溶剂合物或水合物形式的达比加群酯，并且b)第二种类型的颗粒包含至少一种可药用有机酸
达比加群酯口服药物组合物中和全膝关节置换手术全髋关节置换手术预防静脉血栓全身性栓塞水合物形式游离碱形式多晶型物可药用盐溶剂合物栓塞事件心房纤颤混合物可药用有机酸瓣膜制备

[发明专利]可持续释放的蜂毒肽帕莫酸盐及其制剂-CN201110332728.0无效
发明人：石凯;毕洪书;崔福德 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2011-10-28 - 公布日： 2012-06-20 - 主分类号： C07K14/435 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，公开了一种可持续释放的蜂毒肽帕莫酸盐及其制剂和制备方法。本发明的蜂毒肽帕莫酸盐用于风湿性关节炎、肩周炎等治疗，可持续释放有效成分1～4周，克服了溶液型游离蜂毒肽血浆半衰期短、稳定性差、需要频繁注射的缺点，提高了患者用药的顺应性。
可持续释放蜂毒肽帕莫酸盐及其制剂

[发明专利]一种莫沙必利杂质化合物-CN202010542305.0在审
发明人：高佃台;臧超;刘忠 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2020-06-15 - 公布日： 2021-12-17 - 主分类号： C07C233/54 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种莫沙必利杂质化合物。本发明提供的莫沙必利杂质化合物为2‑乙氧基‑4‑乙酰胺基‑5‑溴苯甲酸乙酯，该杂质的制备方法为：2‑乙氧基‑4‑乙酰氨基苯甲酸乙酯、N‑溴代丁二酰亚胺(NBS)加入有机溶剂中，控温搅拌反应，得2‑乙氧基‑4‑乙酰氨基‑5‑溴苯甲酸乙酯；同时本发明进一步提供了该杂质化合物制备枸橼酸莫沙必利溴代杂质化合物VI的方法。本发明提供的杂志化合物可以作为杂质对照品，用于生产过程中检测枸橼酸莫沙必利中间体、原料药和/或制剂，本发明提供的合成方法路线短，操作简单。
一种莫沙必利杂质化合物

[发明专利]一种甲磺酸达比加群酯口服固体制剂-CN201510253943.X在审
发明人：夏小军;冯玉欢;张世喜 -专利权人：广州南新制药有限公司
申请日： 2015-05-19 - 公布日： 2015-09-02 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明提供一种甲磺酸达比加群酯口服固体制剂，处方：芯和芯外层，芯含甲磺酸达比加群酯0.05g～0.2g、泊洛沙姆0.05g～0.2g、交联羧甲基纤维素钠0.01～0.04g、微晶纤维素0～0.2g、乳糖0～0.2g、羟丙纤维素0～0.02g、二氧化硅0～0.02g、硬脂酸镁0～0.02g；工艺：甲磺酸达比加群酯与泊洛沙姆，预先处理制备固体粉末或颗粒，然后与其余处方辅料制备成口服固体制剂。本发明制备的口服固体制剂，提高甲磺酸达比加群酯在人体的生物利用度（≥15%），同时在制剂中未添加制酸剂，减少胃肠刺激，提高胃及十二指肠患者依从性，同时提高原料药与辅料相容性，提高药物稳定性。
一种甲磺酸达加群酯口服固体制剂

[发明专利]甲磺酸达比加群酯的晶型VII及其制备方法-CN201710952811.5在审
发明人：郝红勋;肖燕;尹秋响;侯宝红;黄欣;王永莉;谢闯;鲍颖;王召;徐昭 -专利权人：天津大学
申请日： 2017-10-13 - 公布日： 2018-01-30 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及甲磺酸达比加群酯晶型VII及其制备方法，所述晶型用X‑射线粉末衍射图谱在衍射角2θ和DSC的特征峰进行了定义。所述晶型的制备为微波辅助结晶，是将晶型I的甲磺酸达比加群酯固体加入无水乙醇中，配置成0.05～0.13g溶质/g溶剂的悬浮液，15～25℃恒温悬浮搅拌条件下，微波处理5‑10min，后关闭微波发生装置，抽滤悬浮液，干燥甲磺酸达比加群酯晶体产品至恒重即可。本发明提供的甲磺酸达比加群酯新晶型的制备方法具有所用溶剂毒性低、环境污染小，工艺简单、耗时短，制备出的产品粒度大，容易过滤，溶解度高，纯度高，热力学稳定性好等优点。
甲磺酸达加群酯 vii 及其制备方法

[发明专利]一种特立帕肽固体脂质纳米粒及其制备方法和应用-CN202310281722.8在审
发明人：袁弘;陈思敏;胡富强;孟廷廷 -专利权人：浙江大学
申请日： 2023-03-17 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：本发明公开了一种特立帕肽固体脂质纳米粒及其制备方法和应用，属于药物制剂领域，所述特立帕肽固体脂质纳米粒包括特立帕肽和包被特立帕肽的脂质材料；由特立帕肽、至少一种第一种脂质材料和至少一种第二种脂质材料通过溶剂扩散法制成；所述第一种脂质材料为脂肪酸、脂肪醇或脂肪酸甘油酯；所述第二种脂质材料为阴离子脂质。本发明利用固体脂质纳米粒包载特立帕肽，保护特立帕肽免受胃肠道环境破坏，增加药物的吸收，实现特立帕肽的口服递送，发挥治疗骨质疏松的作用，相较于传统皮下注射，口服特立帕肽固体脂质纳米粒具有更高的依从性，为广大骨质疏松症患者提供便利
一种特立帕肽固体纳米及其制备方法应用

[发明专利]2-氟丙烯酸甲酯的合成-CN202180024829.3在审
发明人：穆永琪;J·布朗克 -专利权人：维福（国际）有限公司
申请日： 2021-03-27 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： C07C51/377 文献下载
摘要：提供了用于合成2‑氟丙烯酸甲酯(MFA)的方法。所述方法包含使用各种起始材料和反应方案使用各种氢氟化剂。通过本文所述方法制备的2‑氟丙烯酸甲酯可以进一步被用于制备帕替罗默山梨醇钙。
丙烯酸合成

[发明专利]一类Toll样受体激动剂瑞喹莫德衍生物及其制备与应用-CN202111091509.8有效
发明人：杜金志;张尧君;段奇佳;童其松;李佳贤;王均 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2021-09-16 - 公布日： 2022-06-14 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明属于医药的技术领域，公开了一类Toll样受体激动剂瑞喹莫德衍生物及其制备与应用。所述Toll样受体激动剂瑞喹莫德衍生物为以下结构中一种。方法：由瑞喹莫德R848与酰氯化合物反应得到，酰氯化合物含有酸酐、丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯。本发明的Toll样受体激动剂瑞喹莫德衍生物用于制备Toll样受体7/8激动剂和抗癌药物，瑞喹莫德衍生物通过键合的方式制备抗癌药物。本发明的瑞喹莫德衍生物不仅保持了原有的药物活性，并且其高活性反应基团有利于瑞喹莫德的键合及易于递送至肿瘤部位，改善了瑞喹莫德的不良药代动力学，提高了生物利用度。
一类 toll 受体激动剂瑞喹莫德衍生物及其制备应用

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