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- [发明专利]连续一锅法制备三个替拉韦药物的合成工艺-CN202210349198.9在审
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赵长阔;王先恒
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遵义医科大学
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2022-04-01
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2022-06-10
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C07D498/14
- 本发明提供了一种连续一锅法制备3个“替拉韦”药物的合成工艺，包括：(1)、4‑甲氧基乙酰乙酸甲酯、DMF‑DMA、草酸二甲酯以及氨基乙醛缩二甲醇“一锅”反应合成得到化合物4；(2)、化合物4、相应的手性氨基醇的盐以及酸催化剂在反应溶剂中“一锅”反应合成得到化合物VI；(3)、化合物VI、相应的氟代苄胺在耦合剂和有机碱作用下发生偶联，并在LiBr作用下“一锅”反应后，分别得到三个“替拉韦”抗艾滋病药物‑卡博替拉韦、多替拉韦和比克替拉韦。在本发明合成化合物4、VI及VIII的一锅法工艺中，每一锅反应均无需进行任何中间产物的分离纯化，极大简化了生产工艺的流程和成本，易于工业化生产等优点。
- 连续一锅法制三个替拉韦药物合成工艺
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