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[发明专利]选择性雄激素受体调节剂及其使用方法-CN01817889.8无效
发明人：詹姆斯·多尔顿;杜安·D·米勒;尹东华;何雅丽 -专利权人：田纳西大学研究公司
申请日： 2001-08-23 - 公布日： 2004-01-28 - 主分类号： C07C233/15 文献下载
摘要：本发明提供新一类雄激素受体靶向剂(ARTA)。该靶向剂定义那些是组织选择性雄激素受体调节剂(SARM)的新一亚类化合物，它们对于口服睾酮替补疗法、男性避孕、维持妇女性欲、治疗前列腺癌和前列腺癌成像有用。这些试剂具有未预期的雄激素受体之非甾族配体的体内促雄性和合成代谢活性。这些试剂可能单独具有活性，或者与孕酮或雌激素联合而具有活性。本发明进一步提供新一类非甾族激动剂化合物。本发明进一步提供含有选择性雄激素调节剂化合物或非甾族激动剂化合物的组合物，提供结合雄激素受体、调节精子发生、前列腺癌治疗和成像的方法，并提供雄激素依赖性病况的激素疗法。
选择性激素受体调节剂及其使用方法

[发明专利]亚甲基桥连的选择性雄激素受体调节剂及其应用方法-CN200380106142.6无效
发明人：詹姆斯·T.·多尔顿;杜安·D.·米勒 -专利权人：田纳西大学研究基金会
申请日： 2003-10-14 - 公布日： 2006-01-25 - 主分类号： A61K31/44 文献下载
摘要：本发明提供一类雄激素受体靶向剂(ARTA)。该药物定义一小类新的选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物。已经发现若干SARM化合物对雄激素受体具有出乎意料的雄激素活性及非甾体类配体的合成代谢活性。已经发现其他的SARM化合物对雄激素受体具有出乎意料的非甾体类配体的抗雄激素活性。该SARM化合物，无论是单独还是作为组合应用都可用于a)男性避孕；b)治疗各种激素相关疾病，例如与老年男性雄激素缺乏症有关的疾病，如疲劳、抑郁症、性欲下降、性功能障碍、勃起功能障碍、性腺机能减退、骨质疏松症、毛发脱落、贫血、肥胖症、少肌症、骨质减少、骨质疏松症、良性前列腺增生、情绪及认知变化和前列腺癌；c)治疗与女性雄激素缺乏症(ADIF)有关的疾病，如性功能障碍、性欲减退、性腺机能减退、少肌症、骨质减少、骨质疏松症、认知及情绪变化、抑郁症、贫血、毛发脱落、肥胖症、子宫内膜异位、乳腺癌、子宫癌和卵巢癌；d)治疗和/或预防急性的和/或慢性的肌肉消耗的疾病；e)预防/或治疗干眼病；f)口服雄激素替代疗法；g
甲基选择性激素受体调节剂及其应用方法

[发明专利]用于治疗前列腺癌的活性物的组合-CN201880083435.3在审
发明人： C·贡哥拉;D·托西 -专利权人：蒙彼利埃地区癌症研究所;国家健康与医学研究院;蒙彼利埃大学
申请日： 2018-11-14 - 公布日： 2020-09-11 - 主分类号： A61K31/167 文献下载
摘要：本发明涉及雄激素受体信号传导途径的抑制剂和p38抑制剂的药物组合，其用于治疗个体中的前列腺癌，其中前列腺肿瘤细胞表达AR‑V7变体雄激素受体蛋白，或用于预防在通过雄激素受体信号传导途径的抑制剂治疗的患有前列腺癌的患者中抵抗性的发生本发明还涉及p38抑制剂用于恢复在用雄激素受体信号传导途径的抑制剂治疗后已获得对雄激素剥夺疗法(ADT)的抵抗性的患有前列腺癌的患者的对雄激素剥夺疗法(ADT)的敏感性的用途，其中前列腺肿瘤细胞表达AR‑V7变体雄激素受体蛋白。
用于治疗前列腺癌活性组合

[发明专利]一种天然滋养毛囊、防脱生发、抗炎抗菌的组合物酊剂及其制备方法-CN202110228428.1在审
发明人：欧阳竞锋;杨俊;谭杰凯 -专利权人：本草生活（北京）医学研究有限公司
申请日： 2021-03-02 - 公布日： 2021-08-24 - 主分类号： A61K8/98 文献下载
摘要：本发明公开了一种天然滋养毛囊、防脱生发、抗炎抗菌的组合物酊剂及其制备方法，该方法包括：将含5α‑还原酶抑制剂、雄激素受体阻断剂、固发再生剂、着色剂、抗菌抗炎成分的各种中药或植物粉碎后用乙醇浸渍、加热、持续回流、提取、过滤、浓缩，或用乙醇浸渍2‑3天、过滤、浓缩，得到含5α‑还原酶抑制剂、雄激素受体阻断剂、固发再生剂、着色剂、抗菌抗炎提取物的组合物。本发明的天然滋养毛囊、防脱生发、抗炎抗菌的组合物酊剂的制备方法筛选的这些中药或天然植物及其提取物具有预防、缓解或治疗脱发的作用，中药及天然植物具有多成分，多靶点，多通路的治疗特点，可以避免单一靶点或通路带来的毒副作用
一种天然滋养毛囊生发抗菌组合酊剂及其制备方法

[发明专利]一种平衡男性5α‑还原酶的中药酵素-CN201610665049.8在审
发明人：黄剑忠 -专利权人：黄剑忠
申请日： 2016-08-13 - 公布日： 2016-11-16 - 主分类号： A61K36/899 文献下载
摘要：本发明一种平衡男性5α‑还原酶的中药酵素，涉及一种脱发防治剂，尤其涉及生物酶防治脱发剂，其特征在：将微生物酶酵素按2:8的比例加入中药提取物之中混合制成中药酵素；微生物酶酵素由水、红糖、茯苓、万年青、茶籽、米醋、猴头菇、海藻份、松树汁液发酵而成，中药提取物由莲子、生姜、山楂、麦芽、赤芍、牛膝、泽兰、益母草、紫草、当归的水提取物按重量比例混合而成；本发明通过中药和酵素调节脾胃肝肾功能和平衡人体的雄激素分泌，从而5α‑还原酶得到平衡，从基本上解决脂溢性脱发的问题。
一种平衡男性还原酶中药酵素

[发明专利]miR-146a在制备诊断激素性股骨头坏死产品中的应用-CN201910188898.2在审
发明人：翁习生;边焱焱;项永波;李曾;程开源 -专利权人：中国医学科学院北京协和医院
申请日： 2019-03-13 - 公布日： 2019-05-17 - 主分类号： C12Q1/6883 文献下载
摘要：本发明公开了miR‑146a作为标记物在制备诊断激素性股骨头坏死产品中的应用，所述miR‑146a在激素性股骨头坏死生物学样品中表达上调。所述应用包括诊断激素性股骨头坏死的试剂盒，所述试剂盒包括用于检测miR‑146a的表达水平的试剂。利用该miRNA检测激素性股骨头坏死不仅能够快速有效的做到早期检，而且为基因治疗、药物治疗等临床应用提供了治疗靶点和重要依据。
激素性股骨头坏死试剂盒诊断制备应用生物学样品表达水平基因治疗临床应用药物治疗治疗靶点标记物检测

[发明专利]miR-99a在激素性股骨头坏死中的应用-CN201811522551.9在审
发明人：翁习生;项永波;边焱焱;李曾;程开源 -专利权人：中国医学科学院北京协和医院
申请日： 2018-12-13 - 公布日： 2019-04-16 - 主分类号： C12Q1/6883 文献下载
摘要：miR‑99a在激素性股骨头坏死中的应用。本发明公开了miR‑99a作为标志物在制备检测激素性股骨头坏死的产品中的应用。本发明还提供了miR‑99a抑制剂在制备治疗激素性股骨头坏死的药物中的应用；所述药物包含miR‑99a的抑制剂作为活性成分。本发明发现miR‑99a特异性强，灵敏度高，能够有效地用于早期检测激素性股骨头坏死，并且可用于基因治疗、药物治疗等临床应用。
激素性股骨头坏死抑制剂应用制备基因治疗临床应用特异性强药物治疗早期检测标志物灵敏度有效地可用检测治疗发现

[发明专利]包含雄激素受体降解(ARD)增强剂的组合物和预防性或治疗性治疗皮肤病与脱发的方法-CN200880109558.6无效
发明人：石秋洋;苏卿渊;王慧康;史谦 -专利权人：安德鲁科技有限公司
申请日： 2008-07-31 - 公布日： 2010-09-01 - 主分类号： A01N47/06 文献下载
摘要：本发明包括用于治疗和预防皮肤病症、脱发和其他皮肤病症的方法和组合物。所述组合物包含与第二化合物或组合物组合的ARD增强剂。在一些实施方案中，第二化合物是杀菌剂、抗生素、抗菌肽、维生素A、维生素A衍生物、类视黄醇和抗炎化合物和抗雄激素化合物的至少一种。
包含激素受体降解 ard 增强组合预防性治疗皮肤病脱发方法

[发明专利]雷酚内酯作为雄激素受体拮抗剂的应用-CN201510954671.6有效
发明人：周金明;何阳;李晓宇;岑山 -专利权人：中国医学科学院医药生物技术研究所
申请日： 2015-12-17 - 公布日： 2018-08-10 - 主分类号： A61K31/585 文献下载
摘要：本发明涉及中药提取物领域，具体公开了雷公藤根提取物雷酚内酯(CAS号：74285‑86‑2)在作为雄激素受体拮抗剂方面的应用，以及雷酚内酯在制备治疗雄激素失调疾病和男性避孕药物中的应用。本发明通过构建可靠雄激素活性筛选方法，测试了多类中药提取物对雄激素受体活性的抑制作用，最后发现雷公藤跟根提取物单体雷酚内酯是一类新型的雄激素受体拮抗剂，可以抑制野生型以及突变性雄激素受体的活性。
内酯作为激素受体拮抗剂应用

[发明专利]噻二唑酰胺类化合物及其应用-CN202110870155.0有效
发明人：侯廷军;李丹;盛荣;富炜涛;胡陈娴;杨浩;张珉魁;廖佳宁 -专利权人：浙江大学
申请日： 2021-07-30 - 公布日： 2022-07-05 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：所述化合物的结构通式如式(Ⅰ)所示，为一类具有雄激素受体拮抗活性的新型化合物，其中关键靶标之一是雄激素受体配体结合域二聚体界面间的结合口袋，能够阻断雄激素受体二聚化而发挥拮抗雄激素受体的作用。本发明提供的化合物具有较高的拮抗雄激素受体转录的活性，在分子水平、细胞水平和动物水平均表现较好的生物学活性，且具有较好的安全性。因此，可以将其应用于制备治疗雄激素受体异常表达肿瘤包括但不限于前列腺癌、转移性前列腺癌，去势抵抗性前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌的药物中。
噻二唑酰胺类化合物及其应用

[发明专利]雄激素受体调节剂及其用途-CN201410012317.7有效
发明人：尼古拉斯·D·史密斯;赛琳·博纳富斯;贾卡林·D·朱利安 -专利权人：亚拉冈制药公司
申请日： 2011-02-16 - 公布日： 2017-05-03 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本文描述了作为雄激素受体调节剂的化合物。也描述了包含本文描述的化合物的药物组合物和药物，以及单独和与其它化合物联合使用此类雄激素受体调节剂治疗雄激素受体介导或依赖的疾病或状况的方法。
激素受体调节剂及其用途

[发明专利]一种与雄激素产生下降相关的基因-CN201110298217.1无效
发明人：李润生;袁伟;何华;王健;刘媛媛;李玉华 -专利权人：上海市计划生育科学研究所
申请日： 2011-09-28 - 公布日： 2013-04-03 - 主分类号： C12Q1/68 文献下载
摘要：本发明涉及一种与雄激素产生下降相关的基因。本发明人首次发现脂粒外周蛋白(perilipin，或PLIN)基因是一种与雄激素产生下降相关的基因，可以该基因为标志物，来确定待测对象的雄激素产生情况。
一种激素产生下降相关基因

[发明专利]靶向雄激素受体的LNA拮抗剂-CN200880125544.3有效
发明人：杰斯珀·沃姆 -专利权人：桑塔里斯制药公司;安佐制药股份有限公司
申请日： 2008-11-26 - 公布日： 2010-12-29 - 主分类号： C12N15/11 文献下载
摘要：本发明涉及寡聚物化合物(寡聚物)，其在细胞内靶向雄激素受体mRNA，导致雄激素受体的表达减少。雄激素受体表达的减少有利于治疗一些医学病症，如本文公开的疾病或医学病症，如过度增生性疾病，如癌症。
靶向激素受体 lna 拮抗剂

[发明专利]雄激素受体调节剂及其用途-CN201180009819.9有效
发明人：尼古拉斯·D·史密斯;赛琳·博纳富斯;贾卡林·D·朱利安 -专利权人：亚拉冈制药公司
申请日： 2011-02-16 - 公布日： 2013-01-16 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本文描述了作为雄激素受体调节剂的化合物。也描述了包含本文描述的化合物的药物组合物和药物，以及单独和与其它化合物联合使用此类雄激素受体调节剂治疗雄激素受体介导或依赖的疾病或状况的方法。
激素受体调节剂及其用途

[发明专利]治疗雄激素受体阳性癌症的方法-CN201080047487.9无效
发明人：凯特琳娜·古罗瓦;纳塔莉亚·纳里哲瓦 -专利权人：健康研究公司;帕纳赛拉实验室公司
申请日： 2010-10-25 - 公布日： 2012-07-11 - 主分类号： A01N43/38 文献下载
摘要：在此提供了一种抑制雄激素受体阳性癌细胞的方法。该方法使得向诊断为或怀疑患有雄激素受体阳性癌症的个体给药成为必需并且向该个体给予一种包含可以抑制雄激素受体阳性癌症的生长的化合物的组合物。
治疗激素受体阳性癌症方法