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[发明专利]阿齐瑞格三氮唑衍生物及其抗乳腺癌用途-CN202110716283.X在审
发明人：谢集照;陆秀宏;王立升;谢云峰 -专利权人：广西医科大学
申请日： 2021-06-28 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： C07D249/08 文献下载
摘要：阿齐瑞格三氮唑衍生物及其抗乳腺癌用途。本发明属于医药技术领域，具体是晚期糖基化终产物受体抑制剂的合成及其在抗乳腺癌方面的应用。本发明对阿齐瑞格结构进行骨架跃迁，用1，2，4‑三氮唑替换原结构的二氮唑，然后再进行结构衍生。体外药理活性实验结果表明部分衍生物有较好的对人类三阴性乳腺癌细胞系SUM149的生长抑制作用，IC50值为μM到nM级别，活性最好的化合物为0.220±0.034μM
阿齐瑞格三氮唑衍生物及其乳腺癌用途

[发明专利]阿齐瑞格用于制备抗革兰氏阳性细菌感染药物中的应用-CN202310502295.1在审
发明人：余治健;温泽文;陈程纯;孟清音 -专利权人：华中科技大学协和深圳医院
申请日： 2023-05-06 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： A61K31/4174 文献下载
摘要：本发明提供了阿齐瑞格用于制备抗革兰氏阳性细菌感染药物中的应用，所述阿齐瑞格，CAS编号为603148‑36‑3。本发明的技术方案公开了阿齐瑞格的医药新用途，阿齐瑞格对金黄色葡萄球菌表现出较佳的抗菌活性，能够显著抑制生物被膜的形成，并穿透成熟生物膜，有效杀死成熟生物被膜中的细菌；且比万古霉素表现出更显著的杀菌活性。此外，阿齐瑞格对MRSA、MSSA、粪肠球菌等临床耐药菌表现出较强的抑制作用。而且溶血实验结果显示，阿齐瑞格没有抑制金黄色葡萄球菌溶血作用。
阿齐瑞格用于制备抗革兰氏阳性细菌感染药物中的应用

[发明专利]一种1-苯基-5-羟基四氮唑的回收利用方法-CN201910916868.9有效
发明人：陈本顺;江涛;潘声成;程刚 -专利权人：江苏阿尔法药业有限公司
申请日： 2019-09-26 - 公布日： 2020-11-06 - 主分类号： C07D257/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种1‑苯基‑5‑羟基四氮唑的回收利用方法，属于药物化学技术领域。本发明将瑞舒伐他汀钙中间体的制备过程中生成的副产物1‑苯基‑5‑羟基四氮唑，转化为1‑苯基‑5‑巯基四氮唑；同时，1‑苯基‑5‑巯基四氮唑进一步用来制备瑞舒伐他汀钙中间体或瑞舒伐他汀钙。本发明实现了副产物1‑苯基‑5‑羟基四氮唑的合理回收利用，原料得到充分利用，降低了瑞舒伐他钙及其中间体的生产成本，减少了三废排放。
一种苯基羟基四氮唑回收利用方法

[发明专利]替格瑞洛的制备方法-CN201310261408.X有效
发明人：许学农 -专利权人：苏州明锐医药科技有限公司;许学农
申请日： 2013-06-27 - 公布日： 2013-09-11 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明揭示了一种替格瑞洛的制备方法，其包括如下步骤：用5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(II)和含硫环化剂(III)发生环化反应得到9-取代-2-硫代-6-氧代-8-氮杂嘌呤(IV)，中间体(IV)与卤代丙烷(V)发生取代反应生成9-取代-2-丙巯基-6-氧代-8-氮杂嘌呤(VI)，中间体(VI)与反式-(1R，2S)-2-(3，4-二氟苯基)环丙胺(VII)缩合生成9-取代-6-氨基取代物-2-丙巯基-8-氮杂嘌呤(VIII)，中间体(VIII)脱去叉丙酮保护基得到替格瑞洛(I)。该制备方法工艺简洁、经济环保、化学及手性纯度高，为替格瑞洛的工业化生产提供了一条新的制备途径。
替格瑞洛制备方法

[发明专利]一种替格瑞洛的制备方法-CN201310260703.3有效
发明人：许学农 -专利权人：苏州明锐医药科技有限公司;许学农
申请日： 2013-06-27 - 公布日： 2013-10-23 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明揭示了一种替格瑞洛(I)的制备方法，其包括如下步骤：以1-[(3aR,4S,6R,6aS)-[[2,2-二甲基-四氢-4H-环戊二烯并-1,3-二氧杂环戊-4-氧基]乙酸乙酯]-6-基]-5-氨基-4-甲酰胺基-1,2,3-三氮唑(II)为原料，依次进行环化、取代、缩合、还原反应以及脱保护基即可得到替格瑞洛。该制备方法工艺简洁、经济环保、化学及手性纯度高，为替格瑞洛的工业化生产提供了一条新的制备途径。
一种替格瑞洛制备方法

[发明专利]液相色谱串联质谱法检测血清血浆中抗精神分裂药物的试剂盒及其应用-CN201810878794.X在审
发明人：彭军;吴超超;高强;许洪涛 -专利权人：杭州佰勤医疗器械有限公司;杭州佰辰医学检验所有限公司
申请日： 2018-08-03 - 公布日： 2018-12-25 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提供一液相色谱串联质谱法检测血清血浆中抗精神分裂药物的试剂盒，包括：药物标准品：氨磺必利，阿立哌唑，脱氢阿立哌唑，氯丙嗪，氯氮平，N‑去甲氯氮平，利培酮，9‑羟利培酮，喹硫平，奥氮平，齐拉西酮；药物内标化合物：氨磺必利‑d5，阿立哌唑‑d8，氯丙嗪‑d3，氯氮平‑d8，利培酮‑d4,9‑羟利培酮‑d4，喹硫平‑d8，奥氮平‑d8，齐拉西酮‑d8；药物萃取组合物：体积占比为60％的甲醇溶液，20％的乙腈溶液，
利培酮精神分裂氯氮平试剂盒液相色谱串联质谱检测阿立哌唑齐拉西酮血清血浆奥氮平氯丙嗪喹硫平氨磺稀释剂脱氢阿立哌唑活性代谢物甲醇水溶液内标化合物异丙醇溶液萃取组合物甲醇溶液药物标准乙腈溶液阴性血浆纯化水通量应用

[发明专利]5-[[2(R)-[1(R)-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-4-(氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮的制备方法-CN201180022775.3有效
发明人：姬建新;张强;杜锋田;金毅;张涛;郭娜;严小威;杨永荣;李伯刚 -专利权人：成都地奥制药集团有限公司
申请日： 2011-05-20 - 公布日： 2013-02-20 - 主分类号： C07D265/32 文献下载
摘要：本发明公开了式Ⅰ化合物5-[[2(R)-[1(R)-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-4-(氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮（即，阿瑞匹坦）的合成方法还公开了制备阿瑞匹坦的中间化合物。所述方法特别适用于阿瑞匹坦的工业化生产。
甲基苯基乙氧基吗啉基制备方法

[发明专利]阿掏比克酸三唑基与1H‑四氮唑基衍生物的组合物用于制备抗缺氧药物-CN201610347868.8在审
发明人：丁秋菊 -专利权人：南京海澳斯生物医药科技有限公司
申请日： 2016-05-24 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： A61K31/4192 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物在抗缺氧药物中的应用，本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物及其在抗缺氧药物上的用途。本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物及其制备方法。药理学实验表明，本发明的阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物具有抗缺氧作用，具有开发抗缺氧药物的价值。
克酸三唑基四氮唑基衍生物组合用于制备缺氧药物

[发明专利]阿掏比克酸三唑基与1H‑四氮唑基衍生物的组合物用于制备抗心衰药物-CN201610347901.7在审
发明人：丁秋菊 -专利权人：南京海澳斯生物医药科技有限公司
申请日： 2016-05-24 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： A61K31/41 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物在抗心衰药物中的应用，本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物及其在制备抗心衰药物上的用途。本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物及其制备方法。药理学实验表明，本发明的阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物具有抗心衰作用，具有开发抗心衰药物的价值。
克酸三唑基四氮唑基衍生物组合用于制备心衰药物

[发明专利]阿掏比克酸三唑基与1H‑四氮唑基衍生物的组合物用于制备抗鼻炎药物-CN201610349743.9在审
发明人：丁秋菊 -专利权人：南京海澳斯生物医药科技有限公司
申请日： 2016-05-24 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： A61K31/41 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物在抗鼻炎药物中的应用，本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物及其在制备抗鼻炎药物上的用途。本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物及其制备方法。药理学实验表明，本发明的阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物具有抗鼻炎作用，具有开发抗鼻炎药物的价值。
克酸三唑基四氮唑基衍生物组合用于制备鼻炎药物

[发明专利]阿掏比克酸三唑基与1H‑四氮唑基衍生物的组合物用于制备抗炎药物-CN201610347675.2在审
发明人：丁秋菊 -专利权人：南京海澳斯生物医药科技有限公司
申请日： 2016-05-24 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： A61K31/41 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物在抗炎药物中的应用，本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物、制备方法及其在制备抗炎药物上的用途。本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物及其制备方法。药理学实验表明，本发明的阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物具有抗炎的作用，具有开发抗炎药物的价值。
克酸三唑基四氮唑基衍生物组合用于制备抗炎药

[发明专利]阿掏比克酸三唑基与1H‑四氮唑基衍生物的组合物用于制备升高白细胞的药物-CN201610348813.9在审
发明人：丁秋菊 -专利权人：南京海澳斯生物医药科技有限公司
申请日： 2016-05-24 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： A61K31/41 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物在升高白细胞的药物中的应用，本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物、制备方法及其在制备升高白细胞药物上的用途。本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物及其制备方法。药理学实验表明，本发明的阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物具有升高白细胞的作用，具有开发升高白细胞药物的价值。
克酸三唑基四氮唑基衍生物组合用于制备升高白细胞药物

[发明专利]阿掏比克酸三唑基与1H‑四氮唑基衍生物的组合物用于制备抗菌药物-CN201610349130.5在审
发明人：丁秋菊 -专利权人：南京海澳斯生物医药科技有限公司
申请日： 2016-05-24 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： A61K31/4192 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物在抗菌药物中的应用，本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物、制备方法及其在制备抗菌药物上的用途。本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物及其制备方法。药理学实验表明，本发明的阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物具有抗菌作用，具有开发抗菌药物的价值。
克酸三唑基四氮唑基衍生物组合用于制备抗菌药物

[发明专利]阿掏比克酸三唑基与1H‑四氮唑基衍生物的组合物用于制备抗急性痛风药物-CN201610347738.4在审
发明人：丁秋菊 -专利权人：南京海澳斯生物医药科技有限公司
申请日： 2016-05-24 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： A61K31/4192 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物在抗急性痛风药物中的应用，本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物、制备方法及其在制备抗急性痛风药物上的用途。本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物及其制备方法。药理学实验表明，本发明的阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物具有抗急性痛风的作用，具有开发抗急性痛风药物的价值。
克酸三唑基四氮唑基衍生物组合用于制备急性痛风药物

[发明专利]阿掏比克酸三唑基与1H‑四氮唑基衍生物的组合物用于制备抗急性肾衰药物-CN201610347870.5在审
发明人：丁秋菊 -专利权人：南京海澳斯生物医药科技有限公司
申请日： 2016-05-24 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： A61K31/4192 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物在抗急性肾衰药物中的应用，本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物、制备方法及其在制备抗急性肾衰药物上的用途。本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物及其制备方法。药理学实验表明，本发明的阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物具有抗急性肾衰的作用，具有开发抗急性肾衰药物的价值。
克酸三唑基四氮唑基衍生物组合用于制备急性药物

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