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[发明专利]金丝桃素和金丝桃提取物:特效的T－型钙通道阻断剂,及其作为T－型钙通道的目标疗法的应用-CN99808429.8无效
发明人：杰奎琳·J·单;吴喜成;彼得·K·T·庞;凌雷 -专利权人： CV技术公司
申请日： 1999-07-09 - 公布日： 2001-08-15 - 主分类号： A01N65/00 文献下载
摘要：金丝桃素对T－型钙通道活性有特殊的抑制效果。含金丝桃素的金丝桃提取物也可抑制T－型钙通道活性。此外,金丝桃提取物中的其它化学物质对金丝桃素有协同作用。基于此,金丝桃素或含金丝桃素的金丝桃提取物可用作T－通道的阻断剂。金丝桃提取物,金丝桃属的其它物种的提取物,含金丝桃素的其它植物的提取物,金丝桃素的衍生物,金丝桃素的类似物如假金丝桃素,和其它金丝桃提取物组分可以用于针对T－型钙通道的疗法,用于与T－型通道畸变有关的疾病的治疗提供了使用金丝桃素和金丝桃提取物的方法。
金丝提取物特效通道阻断剂及其作为目标疗法应用

[发明专利]一种同时测定金丝桃苷和金丝桃素含量的方法-CN201910570100.0在审
发明人：马君义;李茂星;任晓霞;吕孝飞;田秀玉;陈丽萍;宋娜 -专利权人：西北师范大学
申请日： 2019-06-27 - 公布日： 2019-10-18 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种同时测定金丝桃苷和金丝桃素含量的方法，它包括以下步骤：（1）金丝桃苷和金丝桃素标准曲线的建立：a、对照品溶液的制备；b、对照品溶液的测定；（2）待测样品中金丝桃苷和金丝桃素的含量测定：c本发明首次建立了同时测定贯叶金丝桃及相关药品中金丝桃苷和金丝桃素含量的RP‑HPLC方法，可以简便、快速、准确地测定贯叶金丝桃药材及相关药品中金丝桃苷和金丝桃素的含量。本发明准确、快速、专属性好、灵敏度高，可以用于贯叶金丝桃药材及相关药品的快速质量控制。
金丝桃素金丝桃苷贯叶金丝桃对照品溶液供试品溶液制备药材快速质量控制标准曲线待测样品含量测定灵敏度专属性

[发明专利]金丝桃素提纯方法-CN201110008134.4无效
发明人：张俊松;王晓利;王金林 -专利权人：深圳职业技术学院
申请日： 2011-01-15 - 公布日： 2011-06-01 - 主分类号： C07C50/36 文献下载
摘要：一种金丝桃素提纯方法，包括：将贯叶金丝桃浸膏粉碎，与乙醇溶液溶解后超声提取，加明胶溶液除鞣得贯叶金丝桃浸膏除鞣液；将PEK微球与蒸馏水混悬，转入层析柱，取贯叶金丝桃浸膏除鞣液湿法上样，用水-乙醇溶液体系梯度洗脱，浓缩洗脱液得金丝桃素粗品；将PDCX微球与丙酮溶液混悬，转入层析柱，取金丝桃素粗品以丙酮溶液充分溶解后湿法上样，用丙酮溶液梯度洗脱，处理洗脱液得金丝桃素精品；将反相硅胶填料与色谱纯甲醇混悬，转入层析柱，取金丝桃素精品以甲醇充分溶解后上样，以甲醇-磷酸氢二钠缓冲液洗脱，HPLC检测洗脱液后合并相同成分，得金丝桃素提纯物。本发明利用PEK微球、PDCX微球等纳米微球材料分离纯化金丝桃素，产品金丝桃素含量在90%以上。
金丝提纯方法

[发明专利]高金丝桃素含量的金丝桃素-PVP复合物-CN201980039081.7有效
发明人：安德烈亚斯·库宾 -专利权人：金丝桃生命科学有限责任公司
申请日： 2019-07-12 - 公布日： 2023-02-24 - 主分类号： A61K41/00 文献下载
摘要：本发明涉及由金丝桃素或金丝桃素盐和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)组成的复合物，金丝桃素或金丝桃素盐在整个复合物中的平均质量分数高于6重量％。本发明还涉及制备所述金丝桃素‑PVP复合物的方法，根据该方法，将金丝桃素和PVP的混合物加热至高于所用PVP的玻璃化转变温度的温度。
金丝含量 pvp 复合物

[发明专利]一种金丝桃素的处理方法及获得的金丝桃素碳点和应用-CN202310343596.4有效
发明人：林珈好;陈文;陈琦 -专利权人：中国农业大学
申请日： 2023-04-03 - 公布日： 2023-06-20 - 主分类号： C07C50/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种金丝桃素的处理方法及获得的金丝桃素碳点和应用。其中该金丝桃素的处理方法，包括：将金丝桃素与水混合，得到混合液；将混合液进行水热反应，收集反应产物，得到金丝桃素碳点。本发明通过对金丝桃素进行水热处理，所获得的金丝桃素碳点在610 nm红光激发下对乳腺肿瘤细胞具有显著的杀伤效果，可作为光动力治疗过程中的光敏剂，或者作为光敏剂的原料，应用于较大较深的乳腺肿瘤的光动力治疗中
一种金丝处理方法获得桃素碳点应用

[发明专利]金丝桃素介孔硅纳米载药体系及其制备方法和应用-CN202310790876.X在审
发明人：刘明星;詹一丰;黄晓江 -专利权人：湖北工业大学
申请日： 2023-06-29 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： A61K47/69 文献下载
摘要：本发明提供一种金丝桃素介孔硅纳米载药体系及其制备方法和应用，金丝桃素介孔硅纳米载药体系包括PEG修饰的介孔二氧化硅和金丝桃素，所述金丝桃素与所述PEG修饰的介孔二氧化硅的质量比1：(15～20)。本发明先对MSN‑NH2进行PEG修饰，然后通过共价偶联的方式接枝金丝桃素，得到金丝桃素介孔硅纳米载药体系。介孔二氧化硅具有良好的分散性和生物相容性，PEG修饰后可进一步改善其分散性和生物相容性以及金丝桃素的水溶性，由此，制备的金丝桃素介孔硅纳米载药体系对细胞的毒性低，取得了安全高效的抗菌效果。
金丝桃素介孔硅纳米体系及其制备方法应用

[发明专利]一种从贯叶连翘中提取金丝桃素的方法-CN201310463115.X有效
发明人：赵永强;白易;单晶雨;廖小雪;贾洪涛 -专利权人：白心亮
申请日： 2013-10-08 - 公布日： 2013-12-18 - 主分类号： C07C50/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种从贯叶连翘中高效提纯金丝桃素的方法，包括以下步骤：以碱液为溶剂提取贯叶连翘中的金丝桃素，得到提取液A；将提取液A的pH值调节至酸性，得到溶液B；然后离心得上清液C；经过模拟移动床色谱上进行分离纯化，得到富含金丝桃素的洗脱液D；将洗脱液D浓缩，再经喷雾干燥得到含金丝桃素5%～6%的终产物；本发明所述金丝桃素的提取方法，步骤简单，产率较高，以本发明的技术方案得到的金丝桃素总收率为85%以上。
一种连翘提取金丝方法

[发明专利]一种金丝桃素的合成方法-CN201611168213.0有效
发明人：郭文华;赵景辉;肖金霞 -专利权人：陕西嘉禾药业有限公司
申请日： 2016-12-16 - 公布日： 2019-09-20 - 主分类号： C07C50/36 文献下载
摘要：本发明提供一种金丝桃素的合成方法，包括以下步骤：首先，将大黄素、冰乙酸和二水合氯化亚锡混合升温回流，然后加入浓盐酸，冷却，过滤，水洗至中性，烘干后即得大黄素蒽酮；再将大黄素蒽酮、吡啶、哌啶、吡啶氮氧化物和硫酸亚铁混合回流反应，减压回收吡啶，冷却后加入盐酸中和，过滤，水洗至中性，烘干后得原金丝桃素；最后将原金丝桃素溶于氢氧化钠溶液，在光照作用下反应，加入盐酸中和，抽滤，水洗，烘干后得金丝桃素。本发明采用化学合成的方法制备金丝桃素，以大黄素为原料，经还原、缩合、光照反应合成金丝桃素的工艺路线，收率高、成本低、操作简便，且应用性很强的金丝桃素化学合成路线，适宜放大生产。
金丝桃素烘干大黄素蒽酮原金丝桃素盐酸中和合成大黄素过滤冷却二水合氯化亚锡化学合成路线氢氧化钠溶液吡啶氮氧化物放大生产工艺路线光照反应光照作用化学合成回流反应减压回收硫酸亚铁升温回流冰乙酸浓盐酸应用性抽滤收率缩合哌啶制备还原

[发明专利]一种从贯叶连翘中提取纯化金丝桃素的工艺-CN201610111414.0在审
发明人：薛洪宝;张晖;陶兆林;梁丽丽;常华兰;潘晴晴;沈婧祎 -专利权人：蚌埠医学院
申请日： 2016-02-27 - 公布日： 2016-06-22 - 主分类号： C07C50/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种从贯叶连翘中提取纯化金丝桃素的工艺，因目前对金丝桃素提取工艺研究中多数研究均未能提取出高纯度金丝桃素类药效成分。本发明创新之处在于根据金丝桃素本身多酚特性，采用酸、碱萃取法对原提取工艺路线进行改进，有效提高待分离物纯度。最终实现制备高纯度金丝桃素。
一种连翘提取纯化金丝工艺

[发明专利]一种单色光引发高效合成金丝桃素的方法-CN201310234739.4有效
发明人：裴玉新;李泽波;裴志超;侯勇 -专利权人：西北农林科技大学
申请日： 2013-06-14 - 公布日： 2013-09-04 - 主分类号： C07C50/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种单色光引发高效合成金丝桃素的方法，该方法包括以下步骤：大黄素在酸性条件下还原成大黄素蒽酮；大黄素蒽酮二聚缩合为原金丝桃素；原金丝桃素经单色光引发反应生成金丝桃素。本发明中大黄素蒽酮的二聚反应以氢氧化钠水溶液为反应介质于微波反应器中进行，具有反应时间短、温度低、收率高的特点；光反应中采用波长为575nm的单色光对原金丝桃素丙酮溶液进行光引发反应制备金丝桃素，大大缩短了反应时间，柱色谱纯化后两步收率均高达96%；此外，本发明提供的单色光引发合成金丝桃素的方法不仅操作方便、条件温和、合成成本低，而且绿色环保，具有良好的发展前景。
一种单色光引发高效合成金丝方法

[发明专利]人血白蛋白在制备放射性碘标金丝桃素药物制剂中的应用-CN202110465593.9有效
发明人：李玥;栗艳飞;张进勇;杨文欣;黄钢 -专利权人：上海健康医学院
申请日： 2021-04-28 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，涉及首次将人血白蛋白应用于制备“放射性碘标金丝桃素”的药物制剂；由于白蛋白是众多药物入血后的主要载体、可显著提高金丝桃素溶解率；也是人血内固有成分，用它进行金丝桃素的助溶、不像其他外加的药物载体或辅料一样还需符合药典的要求和药监局批准；而且在本专利标记条件下、增溶了的金丝桃素可被碘高效标记、而人血白蛋白本身尚未被标记，标记后产物无需再进行纯化、也不会改变原有的碘标金丝桃素的靶向性和体内代谢模式；因此人血白蛋白可作为DMSO、环糊精等的替代物，应用于放射性碘标金丝桃素制剂；本发明制备碘标金丝桃素制剂的方法，工艺简单，成本低廉，制备效率高，适用于产业化操作。
人血白蛋白制备放射性标金丝桃素药物制剂中的应用

[发明专利]一种纯化金丝桃素的方法-CN200710179054.9有效
发明人：段震文;郭树仁;何大林;刘曦 -专利权人：北京北大维信生物科技有限公司
申请日： 2007-12-10 - 公布日： 2009-06-17 - 主分类号： C07C50/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种金丝桃素的纯化工艺。该工艺以金丝桃属植物贯叶连翘、含金丝桃素的其它植物带花的地上部分、上述植物的粗提物或以上植物的花为原料，经溶剂提取、分离、纯化制得含量高于98％的金丝桃素纯品。
一种纯化金丝方法

[发明专利]金丝桃素口服液的制备方法-CN200710122912.6无效
发明人：梁剑平;崔颖;尚若锋;王学红;王曙阳;华兰英;谢等龙;邢桂珍 -专利权人：中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
申请日： 2007-07-03 - 公布日： 2008-04-09 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明为金丝桃素口服液的制备方法，涉及药剂制备领域，目前应用的金丝桃素中药制剂，制备比较复杂，使用也不方便，本发明将金丝桃素制成口服液，将金丝桃素浸膏40－120g加入复合溶剂70－160ml，搅拌均勿即成，复合溶剂组成为吐温－80∶1，2丙二醇＝2∶1，制成的口服液提高了金丝桃素的稳定性和水溶性，改变了给药途径，方便了临床使用，提高了适口性，增加了药物的吸收，而且制备工艺简单，操作容易，便于推广。
金丝口服液制备方法

[发明专利]贯叶金丝桃素在制备促进白色脂肪棕色化并且提高棕色脂肪活性的药物中的用途-CN201811198262.8在审
发明人：刘军力;刘筱筱;陈素贞;孙洪林;柯蒋风 -专利权人：上海市第六人民医院
申请日： 2018-10-15 - 公布日： 2018-12-21 - 主分类号： A61K31/122 文献下载
摘要：本发明涉及天然药物化学技术领域，具体涉及贯叶金丝桃素在制备促进白色脂肪棕色化并且提高棕色脂肪活性的药物中的用途。基于促进白色脂肪棕色化并且提高棕色脂肪活性这一作用机理，贯叶金丝桃素表现出增加机体能耗以降低体重的效果；并且，贯叶金丝桃素还表现出降低血糖、血脂水平，改善糖耐量，增加胰岛素敏感性，维持糖代谢稳态的效果，从而可用作改善糖尿病症状的药物；此外，贯叶金丝桃素还可用于缓解或治疗非酒精性脂肪肝。因此，所述贯叶金丝桃素、含有贯叶金丝桃素的提取物或其制剂在预防或治疗肥胖症、糖尿病等代谢综合征方面具有广阔的临床应用前景。
贯叶金丝桃素白色脂肪棕色脂肪棕色化可用制备非酒精性脂肪肝天然药物化学胰岛素敏感性代谢综合征糖尿病症状临床应用血脂水平作用机理肥胖症糖代谢糖耐量提取物稳态治疗血糖糖尿病能耗表现缓解预防

[发明专利]天然金丝桃素抗病毒新药-CN200810204174.4无效
发明人：黄肖辉;马世界;黄亮 -专利权人：上海四埃美微科技有限公司
申请日： 2008-12-08 - 公布日： 2010-06-23 - 主分类号： A61K31/122 文献下载
摘要：本发明是一种以目前市场所售的普通贯叶连翘提取物为原料，用自创的分子捕获技术提取得到高含量的金丝桃素hypericin，并且活性可测成份30％-100％。这个天然的含量为30％-100％金丝桃素新药有抗病毒效果，这样的金丝桃素对广谱的病毒有杀灭作用，并且去除了金丝桃素光敏副作用。其金丝桃素(hypericin)含量经过HPLC检测达到30％-100％。
天然金丝抗病毒新药

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