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[发明专利]用于治疗癫痫的磺酰胺衍生物-CN200880102476.9无效
发明人： M·布雷斯拉夫;B·克莱因;X·李;J·莫耶;F·J·维拉尼 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2008-08-07 - 公布日： 2010-09-22 - 主分类号： C07D333/58 文献下载
摘要：本发明涉及新型磺酰胺衍生物、含所述化合物的药用组合物以及治疗癫痫和相关病症的方法，所述方法包括将所述化合物以单独施用或与一种或多种抗惊厥剂和/或抗癫痫剂协同治疗的方式施用给有需要的受试者。
用于治疗癫痫磺酰胺衍生物

[发明专利]β-内酰胺化合物的稳定结晶-CN200880126910.7无效
发明人：横山达郎;伊藤昌典;高本孝二 -专利权人：大日本住友制药株式会社
申请日： 2008-12-11 - 公布日： 2011-01-12 - 主分类号： C07D477/00 文献下载
摘要：具有作为活性药物成分所期望的性质的(4R，5S，6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-3-({4-[(5S)-5-甲基-2，5-二氢-1H-吡咯-3-基]-1，3-噻唑-2-基}硫代)-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸的稳定结晶(I型结晶)，以及特征在于将该化合物的溶剂化结晶去溶剂化的用于制备I型结晶的方法。
内酰胺化合物稳定结晶

[发明专利]吲唑丙烯酸酰胺化合物-CN200880117572.0无效
发明人：山口哲央;川西博之;后河内秀树;高桥龙之;竹部亨 -专利权人：田边三菱制药株式会社
申请日： 2008-09-26 - 公布日： 2010-10-27 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：下式的化合物：，其中环X是苯或吡啶；R1是取代的烷基；R2是任选取代的芳基或任选取代的杂环基团；R3是氢或烷基；R4是氢、卤素或烷基；R5是氢或烷基；R6和R7可以相同或不同，并且各自是氢或卤素，或其可药用盐，其用作IKur阻断剂，有效用于预防或治疗心律失常，例如心房纤颤。
丙烯酸化合物

[发明专利]噻唑甲酰胺衍生物及其治疗癌症-CN200880123467.8无效
发明人： G·W·小希普斯;M·理查兹;C·C·程;X·黄 -专利权人：先灵公司
申请日： 2008-10-27 - 公布日： 2010-12-08 - 主分类号： C07D417/14 文献下载
摘要：本发明涉及新的杂环醚或硫醚衍生物、包括所述杂环醚或硫醚衍生物的组合物、以及使用所述杂环醚或硫醚衍生物来治疗或预防增生性病症、抗增生性病症、炎症、关节炎、中枢神经系统病症、心血管疾病、脱发、神经元的疾病、缺血性的损伤、病毒感染、真菌感染、或与蛋白激酶活性有关的病症的方法。
噻唑甲酰胺衍生物及其治疗癌症

[发明专利]吡啶基甲基磺酰胺化合物-CN200880119609.3无效
发明人： W·格拉梅诺斯;J·K·洛曼;T·格尔特;J·迪茨;B·米勒;M·普尔;J·兰纳;S·乌尔姆施奈德;M·弗莱多;J·莱茵海默 -专利权人：巴斯夫欧洲公司
申请日： 2008-11-21 - 公布日： 2010-11-17 - 主分类号： C07D213/71 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新型吡啶基甲基磺酰胺化合物及其N-氧化物和盐，其中n为0-4；m为0-4；R¹为卤素、CN、NO₂、OH、SH、C₁
吡啶甲基磺酰胺化合物

[发明专利]用作食欲肽拮抗剂的氨基酰胺-CN200880007171.X无效
发明人： L·戈比;H·柯纳斯特;P·马勒布;M·内特科文;E·皮那德;O·罗切;M·罗格斯-艾温斯 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2008-02-25 - 公布日： 2010-01-13 - 主分类号： C07C237/06 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物，其中Ar¹、Ar²和Ar³相互独立地是未取代或取代的芳基或杂芳基；R¹、R²和R³相互独立地是羟基、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基、3-羟基-氧杂环丁烷-3-基、SO₂-低级烷基或二低级烷基氨基；R⁴/R⁵相互独立地是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、-(CH₂)_o-O-低级烷基、-(CH₂)_o-N-(低级烷基)₂、(CH₂)_p-环烷基、(CH₂)_p-芳基，其中芳基环可以被卤素取代，或者R⁴和R⁵可以与它们所连接的N-原子一起形成任选具有另外的选自N、O或S的环杂原子的杂环；R⁶是氢或低级烷基；R⁷是氢或低级烷基；R⁸是氢或氰基；n是0、1、2或3；o是1、2或3；p是0、1或2；或其可药用的酸加成盐、旋光纯的对映异构体、外消旋物或非对映异构混合物。已经发现，式(I)化合物是食欲肽受体拮抗剂，相关化合物可用于治疗其中涉及食欲肽途径的紊乱，如睡眠紊乱。
用作食欲拮抗剂氨基

[发明专利]N-羟基丙烯酰胺化合物-CN200780044684.3无效
发明人：井上善一;永久良辉;白井文幸 -专利权人：安斯泰来制药有限公司
申请日： 2007-12-14 - 公布日： 2009-11-18 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：具有以右式(I)的化合物：其中-R¹是氢、任选取代的低级烷基、环(低级)烷基、环(高级)烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基、或芳基-稠合的环(低级)烷基，R²是氢或卤素，Z是CH或N，X是式(II)，R³是低级烷基其或被-OH或任选取代的芳基取代、或者低级烷酰基，R⁴是氢或低级烷基，Y是任选取代的低级亚烷基，或其盐。该化合物可用作组蛋白脱乙酰基酶抑制剂。
羟基丙烯酰胺化合物

[发明专利]芳族1.4-二羧基酰胺及其用途-CN200780045735.4无效
发明人：加夫列尔·加西亚;皮埃尔·达朗;芭芭拉·弗勒施;居伊·勒马列特;莱奥纳尔多·斯卡波扎 -专利权人：遗传学公司
申请日： 2007-12-11 - 公布日： 2009-11-18 - 主分类号： C07D233/96 文献下载
摘要：)或氨基amidoyl、饱和的5-8元环、杂环、任选的由C₁-C₃烷基取代、羟基或苯甲基、C₁-C₆烷基磺酰基、单基或二基取代的
芳族 1.4 羧基及其用途

[发明专利]杂芳基酰胺嘧啶酮化合物-CN200880016237.1无效
发明人： A·洛黑德;M·萨迪;C·维罗尼奎;P·亚伊彻 -专利权人：赛诺菲-安万特;田边三菱制药株式会社
申请日： 2008-05-14 - 公布日： 2010-03-24 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：式(I)所示的嘧啶酮衍生物或其盐、或其溶剂合物或其水合物，其为游离碱或与酸的加成盐形式：其中：X代表两个氢原子、硫原子、氧原子或C_1-2烷基和氢原子；Z代表键、氧原子、被氢原子或C_1-3烷基取代的氮原子、硫原子、任选被一个或两个选自C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、C_1-2全卤化烷基或氨基的基团取代的亚甲基；R¹代表2、4或5-嘧啶环或4-吡啶环，该环任选被C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或卤素原子取代；R²代表4-15元杂环基团，该基团任选被1至4个如权利要求1所定义的取代基取代；R³代表氢原子、C_1-6烷基或卤素原子；R⁴代表氢原子或C_1-6烷基；R⁵代表氢原子、C_1-6烷基；R6代表氢原子、C_1-6烷基；R⁷代表氢原子或C_1-6烷基；且n代表0至3，且m代表1，以及包含上述化合物作为GSKk抑制剂的药剂。
杂芳基酰胺嘧啶化合物

[发明专利]在治疗中有用的酰胺化合物-CN200980136493.9无效
发明人： K·R·吉布森;M·P·格林;T·J·安德伍德;F·韦肯哈特 -专利权人：辉瑞有限公司
申请日： 2009-09-16 - 公布日： 2011-08-17 - 主分类号： C07D231/14 文献下载
摘要：式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中，R¹和R²各自独立地表示H、卤素、CF₃、C_1-3烷基或C_1-3烷氧基；R³表示C_1-6烷基、C_3-6环烷基、苯基(其任选地被一个或多个取代基取代，每个取代基独立地选自R^a)或Het(其任选地被一个或多个取代基取代，每个取代基独立地选自OH、氧代或C_1-4烷基)；R⁴表示H或C_1-3烷基；R⁵表示C_1-6烷基(其任选地被一个或多个取代基取代，每个取代基独立地选自R^b)、C_3-6环烷基(其任选地被一个或多个取代基取代，每个取代基独立地选自氧代或OH)或Het²(其任选地被一个或多个取代基取代，每个取代基独立地选自R^d)；氧原子或1个硫原子，或1个氧原子或1个硫原子(其任选地被一个或多个取代基取代，每个取代基独立地选自OH、氧代或C_1-4烷基)；且R⁶表示C_1-3烷基(其任选地被一个或多个取代基取代，每个取代基独立地选自R^f)、C_3-5环烷基(其任选地被一个或多个卤素取代)、CN或卤素；其中R^f表示卤素或苯基；和组合物、制备方法及其应用，例如用于治疗子宫内膜异位症或子宫肌瘤。
治疗有用化合物

[发明专利]制备某些肉桂酰胺化合物的方法-CN200980133574.3无效
发明人：中村太树;松田将明;胡永博;长谷川大树;星野伟久;稻永风人;矶村峰孝;佐藤信明;吉泽一洋;G·A·莫尼斯;G·D·威尔基;F·G·方;西川佳宏 -专利权人：卫材R&D管理有限公司
申请日： 2009-08-26 - 公布日： 2011-07-27 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及形成如下所示的生成化合物11和12的混合物的新的合成方法、中间体和前体。本发明还涉及用于提供基本上立体化学纯的化合物12的立体异构体混合物的拆分。本发明的合成包括如下所示的化合物7和化合物10的制备和它们的用于制备化合物11和化合物12的混合物的反应。
制备某些肉桂化合物方法

[发明专利]丙内酰胺羧酸的改良结晶析出方法-CN200780022465.5无效
发明人：西野敬太;古贺照义;深江正文;上田恭义 -专利权人：株式会社钟化
申请日： 2007-06-13 - 公布日： 2009-07-08 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明涉及(2R)-2-{(3S，4S)-3-[(1R)-1-(叔丁基二甲基硅氧基)乙基]-2-氧代氮杂环丁烷-4-基}丙酸的结晶析出方法，该方法包括将溶解有该化合物的溶液与取代芳香烃类溶剂和/或卤代烃类溶剂混合进行结晶析出。通过本发明的方法，可以以高纯度且高收率得到该化合物的结晶，同时降低2S异构体的含量。
内酰胺羧酸改良结晶析出方法

[发明专利]高选择性的新型酰胺化方法-CN200580026886.6无效
发明人：稻垣敦士;瀬良美佐代 -专利权人：武田药品工业株式会社
申请日： 2005-06-10 - 公布日： 2007-07-18 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明提供了具有较短过程且高收率地工业制备具有羧基的脂环状羧酰胺的方法，其包括使用廉价的缩合剂无需通过酯化保护羧基选择性地进行官能团反应，即，使通过羧酸与三级羧酰卤反应所得的羧酸酐与具有羧基的脂环状二级胺反应
选择性新型酰胺化方法

[发明专利]结晶性聚酰胺树脂的制造方法-CN201280039557.5无效
发明人：加藤公哉;增永淳史;波多野惠里;松冈英夫 -专利权人：东丽株式会社
申请日： 2012-08-13 - 公布日： 2014-04-16 - 主分类号： C08G69/28 文献下载
摘要：本发明涉及一种结晶性聚酰胺树脂的制造方法，其包括下述工序：第1工序，一边在200℃以上、1.8～3.5MPa对混合物加热加压，一边使水馏出，所述混合物至少含有：二胺成分，其含有相对于二胺成分总量的比例为脂环族二羧酸和它们的二烷基酯衍生物中的至少1种；以及30重量%以下的水；第2工序，在上述第1工序之后，进行放压直至变为大气压；以及第3工序，在上述第2工序之后，继续热缩聚，进行熔融高聚合度化，直至所得的结晶性聚酰胺树脂的相对粘度达到
结晶聚酰胺树脂制造方法

[发明专利]激酶的双环甲酰胺抑制剂-CN201280013762.4无效
发明人： A.瓦苏德文;T.D.彭宁;H.陈;B.梁;S.王;F.吴;Y.沈;C.刘;Z.邹;M.普利乌什彻夫 -专利权人： ABBVIE公司
申请日： 2012-01-20 - 公布日： 2013-12-11 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供式(I)的化合物或药学上可接受的盐，其中X¹～X⁵、R¹～R³、A、B、Z和n如说明书中所定义。本发明还提供含有所述化合物的组合物，及其作为激酶如ALK的抑制剂的用途和用于治疗癌症的用途。
激酶甲酰胺抑制剂