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[发明专利]N-酰基化二苯胺或其环上取代的衍生物的脱酰基化方法-CN201010106497.7有效
发明人：李明晶;杨树仁;朱俊秋;卢凤阳;郝建港;孙华云 -专利权人：山东默锐化学有限公司
申请日： 2010-02-05 - 公布日： 2010-07-28 - 主分类号： C07C213/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种N-酰基化二苯胺或其环上取代的衍生物的脱酰基化方法。该方法利用碱金属醇盐的醇溶液作为脱酰基化试剂，对N-酰基化二苯胺或其环上取代的衍生物进行脱酰基化反应，碱金属醇盐与N-酰基化二苯胺或其环上取代的衍生物的摩尔比为0.1～1.0∶1.0，生产目标产物二苯胺或其环上取代的衍生物利用该方法进行N-酰基化二苯胺或其环上取代的衍生物的脱酰基化，提高了原子利用率、减少的废弃物、缩短了反应时间、降低了生产成本。
酰基化二苯胺取代衍生物脱酰基化方法

[发明专利]低聚核酸的加帽法-CN200780013953.X无效
发明人：塩谷由辉子 -专利权人：日本新药株式会社
申请日： 2007-02-26 - 公布日： 2009-05-06 - 主分类号： C07H21/00 文献下载
摘要：本发明的目的是提供在所谓的加帽工序中高效地将5’位羟基酰基化的方法。通式(12)表示的低聚核酸衍生物的制造方法，其特征在于，在用酰基保护以通式(2)表示的低聚核酸衍生物的各核糖的5’位羟基的加帽工序中，作为酰基化试剂使用以通式(11a)表示的苯氧基乙酸酐衍生物，作为酰基化反应的活化剂使用以通式(11b)或(11c)表示的吡啶衍生物。
核酸加帽法

[发明专利]一种由联二烯衍生物制备吡咯衍生物的方法-CN201110409422.0有效
发明人：万伯顺;信晓义;吴凡 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2011-12-09 - 公布日： 2013-06-19 - 主分类号： C07D207/34 文献下载
摘要：本发明涉及制备一类联二烯衍生物的方法，具体地说是由联二烯衍生物通过磺酰基迁移制备β-取代基上带有磺酰基的官能化吡咯衍生物的新方法。以廉价易得的起始原料出发，经简单步骤得到反应物联二烯衍生物。联二烯衍生物不使用金属催化剂，在碱的作用下得到高度官能化吡咯衍生物。
一种联二烯衍生物制备吡咯方法

[发明专利]马来酰亚胺聚乙二醇衍生物的制造方法-CN202180082299.8在审
发明人：小曾根大贵;森翔大;太田雅己 -专利权人：日油株式会社
申请日： 2021-12-08 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C08G65/333 文献下载
摘要：本发明为一种马来酰亚胺聚乙二醇衍生物的制造方法，其包括：在硅胶存在下，在溶剂中加热具有保护基的马来酰亚胺聚乙二醇衍生物，由此进行脱保护的反应工序。根据本发明，在使具有保护基的马来酰亚胺聚乙二醇衍生物脱保护时，能够抑制马来酰亚胺基的劣化，制造马来酰亚胺化率高的马来酰亚胺聚乙二醇衍生物。
马来亚胺聚乙二醇衍生物制造方法

[发明专利]制备β-取代基上带有磺酰基的吡咯衍生物的方法-CN201110409399.5有效
发明人：万伯顺;信晓义;吴凡 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2011-12-09 - 公布日： 2013-06-19 - 主分类号： C07D207/34 文献下载
摘要：本发明涉及制备一类3-氮杂-1，5-烯炔衍生物的方法，具体地说是由3-氮杂-1，5-烯炔衍生物通过磺酰基迁移制备β-取代基上带有磺酰基的吡咯衍生物的新方法。以廉价易得的起始原料出发，经简单步骤得到反应物3-氮杂-1，5-烯炔衍生物。3-氮杂-1，5-烯炔衍生物不使用金属催化剂，在碱的作用下得到高度官能化的β-取代基上带有磺酰基的吡咯衍生物。
制备取代带有磺酰基吡咯衍生物方法

[发明专利]一种二苯胺或其环上取代的衍生物的制备方法-CN201510075809.5有效
发明人：李铭新;杨树仁;卢凤阳;李明晶 -专利权人：山东道可化学有限公司;山东默锐科技有限公司
申请日： 2015-02-13 - 公布日： 2015-05-20 - 主分类号： C07C217/92 文献下载
摘要：本发明公开了一种二苯胺或其环上取代的衍生物的制备方法，该方法是在非质子极性溶剂中，N-酰基化苯胺或其环上取代的衍生物与碱反应形成相应的盐，形成的盐与卤代苯或其环上取代的衍生物进行反应制备N-酰基化二苯胺或其环上取代的衍生物，然后，在醇钠存在下，通过脱酰基化反应制备二苯胺或其环上取代的衍生物。本发明的有益效果是：成盐、缩合与脱酰基化三步反应在“一台釜”内依次进行，没有中间产物的分离提纯过程，工艺流程短、生产周期短、产品收率高。
一种苯胺取代衍生物制备方法

[发明专利]川芎嗪酰基哌嗪衍生物、制备方法和药物组合物与应用-CN200510045306.X无效
发明人：刘新泳;徐文方;程先超;李锦 -专利权人：山东大学
申请日： 2005-12-06 - 公布日： 2006-05-24 - 主分类号： C07D241/12 文献下载
摘要：川芎嗪酰基哌嗪衍生物、制备方法和药物组合物与应用，属于川芎类衍生物药物技术领域。川芎嗪酰基哌嗪衍生物具有如上结构通式，用N－酰基哌嗪通过对2－氯甲基－3，5，6－三甲基吡嗪盐酸盐的哌嗪环的烃化反应，得川芎嗪酰基哌嗪衍生物A6－8，16－28，30，32－36；用2－(1－哌嗪基甲基)－3，5，6－三甲基吡嗪通过对2－氯甲基－3，5，6－三甲基吡嗪盐酸盐的哌嗪环的酰化反应，得川芎嗪酰基哌嗪衍生物A1－5，9－15，29，31，37，38；用氨水对化合物A1进行氨解，得川芎嗪酰基哌嗪衍生物川芎嗪酰基哌嗪衍生物与药用辅料制成不同剂型的药物组合物，用于制备血管内皮细胞修复与保护药物或抗血小板凝集药物。
川芎嗪酰基哌嗪衍生物制备方法药物组合应用

[发明专利]制备N4－酰基－5′－脱氧－5－氟胞苷衍生物的新方法-CN93112894.3无效
发明人：纸谷孝;石塚诚;中岛博 -专利权人：霍夫曼-拉罗奇有限公司;富士化学工业株式会社
申请日： 1993-12-17 - 公布日： 1997-08-20 - 主分类号： C07H19/067 文献下载
摘要：本发明提供了使用新的5′-脱氧-5-氟-N4.2′-0，3′-O-三酰基胞苷制备N4-酰基-5′-脱氧-5-氟胞苷衍生物的新方法。使5-脱氧-1，2，3-三-O-酰基-β-D-呋喃核糖苷与5-氟胞嘧啶反应制得5′-脱氧-2′，3′-二-O-酰基-5-氟胞苷，接着酰化。选择性脱-O-酰基化所得5′-脱氧-5-氟-N4，2′-O，3′-O-三酰基胞苷衍生物的酰基，得到N4-酰基-5′-脱氧-5-氟胞苷衍生物。由氟胞嘧啶，经过极少的几步骤以高产率得到N4-酰基-5′-脱氧-5-氟胞苷衍生物。
制备 n4 酰基脱氧氟胞苷衍生物新方法

[发明专利]烷氧基安息香酸类化合物的制备方法-CN200810162638.X无效
发明人：王学东;戴立言 -专利权人：温州医学院;浙江大学
申请日： 2008-12-08 - 公布日： 2009-04-29 - 主分类号： C07C65/21 文献下载
摘要：本发明公开的烷氧基安息香酸类化合物的制备方法，依次包括如下步骤：以苯酚或邻位、对位为甲基或氯的苯酚衍生物为原料，首先与单一酸酐酰化反应制得相应的苯酚酯及其衍生物，该苯酚酯及其衍生物在溶剂或助溶剂中，在Lewis酸催化下，进行Fries重排反应制得邻、对烷酰基苯酚及其衍生物，然后在碱存在下，通过甲基化试剂对烷酰基苯酚进行醚化，制得邻、对烷酰基苯基甲基醚及其衍生物，最后邻、对烷酰基苯基甲基醚及其衍生物在次卤酸盐存在下
烷氧基安息香化合物制备方法

[发明专利]青霉素G或V、头孢菌素G或V以及它们的衍生物的生产工艺-CN97180698.5无效
发明人： R·A·L·温伯格 -专利权人： DSM公司
申请日： 1997-12-15 - 公布日： 2000-01-05 - 主分类号： C12P37/00 文献下载
摘要：本发明公开了一个生产青霉素G或V或者头孢菌素G或V衍生物的发酵工艺,其中用特定苯基丁酸衍生物作为侧链的前体。在所述苯基丁酸衍生物中,酰基链通过成对碳原子来延长,特定取代基位于ω－和/或ω－1位。相应的苯氧基丁酸衍生物用于制备青霉素V或头孢菌素V的衍生物。任选地,将青霉素G或V或者头孢菌素G或V的化合物脱酰基化来制备它们的脱酰基对应物。
青霉素头孢菌素以及它们衍生物生产工艺

[发明专利]一种姜黄素衍生物的制备及在防治肺纤维化中应用-CN201410662079.4在审
发明人：张崇;牛秉轩;贾岩龙;屈艳;张春晓 -专利权人：牛秉轩
申请日： 2014-11-19 - 公布日： 2015-03-25 - 主分类号： A61K31/222 文献下载
摘要：本发明提供了一种姜黄素衍生物的制备方法及在防治肺纤维化中的应用。通过化学合成方法将酰基引入到姜黄素分子中获得结构新颖的姜黄素酰基化衍生物，该制备方法简单，水溶性较好。通过观察对博莱霉素所致肺纤维化动物模型的影响，证实姜黄素酰基化衍生物具有良好的抗肺纤维化作用，为其用于制备防治肺纤维化药物提供依据。
一种姜黄衍生物制备防治纤维化应用

[发明专利]薯蓣皂甙的酰基化衍生物、制备方法及用途-CN01112870.4无效
发明人：俞飚;邢国文;惠永正 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所
申请日： 2001-05-11 - 公布日： 2004-06-16 - 主分类号： C07J71/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种单酰基化与双酰基化薯蓣皂甙衍生物，系在有机溶剂中利用脂肪酶催化薯蓣皂甙衍生物和酯制得，并用质谱、核磁共振波谱和元素分析等对其结构进行了鉴定，该衍生物具有生理活性，可用于抗肿瘤的药物。
薯蓣皂甙酰基化衍生物制备方法用途

[发明专利]一种芳基取代嘧啶胺酰基化衍生物的制备方法-CN201810857486.9在审
发明人：刘明星;戴康;吴建宏 -专利权人：湖北欣瑞康医药科技有限公司
申请日： 2018-07-31 - 公布日： 2018-11-13 - 主分类号： C07D409/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种芳基取代嘧啶胺酰基化衍生物的制备方法，包括1‑(2‑噻吩基)‑3‑(4‑(4‑甲基哌嗪基)苯基)‑丙烯酮的制备、4‑(2‑噻吩基)‑6‑(4‑(4‑甲基哌嗪基)苯基)‑嘧啶‑2‑胺的制备以及4‑(2‑噻吩基)‑6‑(4‑(4‑甲基哌嗪基)苯基)‑嘧啶‑2‑酰基化衍生物胺的制备，其以ABC超家族P‑gp外排系统和RND家族AcrAB‑TolC外排系统作为研究对象，设计芳基取代的嘧啶胺类酰基化衍生物的外排泵抑制剂，以4‑(4‑甲基哌嗪基)苯甲醛为主要原料，通过迈克尔加成消除、环合和酰基化三步反应而得到目标化合物，该制备方法选择性高、操作简单、原料易得、条件温和，希望该衍生物能够发挥抗菌增效活性，具有巨大的经济价值和深远的社会意义
制备酰基化衍生物甲基哌嗪噻吩基苯基芳基外排系统嘧啶胺嘧啶外排泵抑制剂迈克尔加成目标化合物三步反应社会意义研究对象嘧啶胺类苯甲醛丙烯酮酰基化环合抗菌增效

[发明专利]栀子苷衍生物及其制备方法及其在抗炎中的用途-CN201210336910.8无效
发明人：汤文建;张红;王静;李荣;史天路;臧洪梅;吕雄文;李俊 -专利权人：安徽医科大学
申请日： 2012-09-12 - 公布日： 2013-01-16 - 主分类号： C07H17/04 文献下载
摘要：本发明公开了栀子苷衍生物的结构通式，其中R₁为-OR’₁、-S R’₂ 、-NR’₂ R’₃₁~ C₆的烷基， R’₂ R’₃为H、C₁~ C₆的脂肪烃基或芳香烃基；R₂为-O R’₄；R’₄为H、烷基、酰基。本发明还公开了该栀子苷衍生物的制备方法，步骤简略为：将栀子苷酰基化得衍生物、将栀子苷水解酰基化得衍生物、进一步在缩合剂作用下反应得衍生物、再在氨的甲醇溶液中生成得衍生物。本发明还公开了该栀子苷衍生物在抗炎中的用途，并以验证试验进行了说明。本发明的优点在于，将栀子苷通过衍生反应制备出新的衍生物，并在此衍生物的基础上成功地应用于抗炎的技术领域中，取得了良好的效果。
栀子衍生物及其制备方法中的用途

[发明专利]一类含砜基的酰亚胺衍生物及其制备方法与应用-CN201811417677.X有效
发明人：应磊;钟知鸣;彭沣;黄飞;曹镛 -专利权人：华南协同创新研究院
申请日： 2018-11-26 - 公布日： 2021-07-02 - 主分类号： C07D495/06 文献下载
摘要：本发明公开了一类含砜基的酰亚胺衍生物及其制备方法与应用。所述的含砜基的酰亚胺衍生物中的砜基和酰亚胺基团都具有较强的吸电性，与给电子单元的强D‑A作用可以有效调节聚合物的吸收光谱。所述的含砜基的酰亚胺衍生物的制备方法为：将苯并噻唑二羧酸酐衍生物与含胺基的化合物反应、然后卤化、氧化得到的氧化产物即为含砜基的酰亚胺衍生物，或者将该氧化产物再偶联或聚合反应得到含砜基的酰亚胺衍生物。所述的含砜基的酰亚胺衍生物单元化学稳定性及化学修饰性强；其砜基和酰亚胺单元均具有较强的吸电，可以调节电子云分布，有利降低分子的LUMO能级，从而调节有机半导体的光学和电学特性。
一类含砜基亚胺衍生物及其制备方法应用

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