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[发明专利]一种分子包裹萘莫司他及其在治疗三阴性乳腺癌中的应用-CN202111272451.7有效
发明人：江龙光;周阳;黄明东;雪光浦;李翰林;陈丹;袁彩 -专利权人：福州大学
申请日： 2021-10-29 - 公布日： 2023-05-26 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明提供一种分子包裹萘莫司他及其在治疗三阴性乳腺癌中的应用，属于医药技术领域。萘莫司他与递送载体mATF‑HSA结合形成大分子复合物mATF‑HSA:NM，该复合物能够显著抑制乳腺癌细胞的生长和增殖，诱导乳腺癌细胞的调亡，抑制乳腺癌细胞的侵袭和转移，提高了萘莫司他对乳腺癌的疗效，另外，进一步研究发现萘莫司他通过抑制尿激酶这一丝氨酸蛋白酶从而达到了抑制乳腺癌的增值和转移。本发明不仅提供了萘莫司他的一种新应用，为萘莫司他的应用提供了新的领域，而且还提供了萘莫司他抑制乳腺癌增值和转移的机理，为乳腺癌的治疗提供了一种新的治疗药物和治疗途径。
一种分子包裹萘莫司及其治疗阴性乳腺癌中的应用

[发明专利]一种萘莫司他盐酸盐及萘莫司他甲磺酸盐的制备方法-CN201110289704.1无效
发明人：魏伟业;储刚;霍立茹;刘彩连;黄海燕;钟雪斌;李玮 -专利权人：南京长澳医药科技有限公司
申请日： 2011-09-28 - 公布日： 2013-04-03 - 主分类号： C07C279/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种萘莫司他盐酸盐及萘莫司他甲磺酸盐的制备方法，将对胍基苯甲酰氯盐酸盐与甲磺酸6-脒基-2-萘酚化合物在碱性有机溶剂的作用下一步反应制得萘莫司盐酸盐，所述的碱性有机溶剂不包括二环己基碳二亚胺；萘莫司他盐酸盐与甲磺酸在水和有机溶剂的混合液中反应制得萘莫司他甲磺酸盐。
一种萘莫司盐酸甲磺酸盐制备方法

[发明专利]甲磺酸萘莫司他在治疗衣原体生殖道感染的应用方法-CN202010542114.4在审
发明人：陈建林;彭亮;张宏波;沈宏伟;唐玲丽;胡紫昊;赵宇婕;刘珊珊;鲁琼 -专利权人：中南大学湘雅二医院
申请日： 2020-06-15 - 公布日： 2020-10-27 - 主分类号： A61K31/245 文献下载
摘要：本发明涉及生物医药技术领域，尤其为甲磺酸萘莫司他在治疗衣原体生殖道感染的应用方法，包括以下步骤：A、选定实验材料；B、制定实验方法；C、观察实验结果；D、得出实验结论。本发明提供甲磺酸萘莫司他在治疗衣原体生殖道感染的新用途，尤其涉及甲磺酸萘莫司他制备治疗衣原体生殖道感染的药物方面的应用，以及甲磺酸萘莫司他在制备预防由衣原体生殖道感染引起的输卵管梗阻、输卵管积水、输卵管性不孕的药物方面的应用，而且通过体外细胞实验、动物实验等多个方面证明了甲磺酸萘莫司他可有效地治疗衣原体生殖道感染，进而可用于防治输卵管性不孕疾病。
甲磺酸萘莫司治疗衣原体生殖感染应用方法

[发明专利]甲磺酸萘莫司他在治疗结直肠癌方面的应用-CN201510926815.7在审
发明人：徐瑞华;鲁运新;鞠怀强;王峰 -专利权人：中山大学附属肿瘤医院
申请日： 2015-12-11 - 公布日： 2016-04-06 - 主分类号： A61K31/245 文献下载
摘要：本发明公开了甲磺酸萘莫司他在制备治疗肠癌的药物方面的应用，以及甲磺酸萘莫司他和奥沙利铂二者联合在制备治疗肠癌的药物中的应用。本发明研究显示，甲磺酸萘莫司他能够显著抑制结直肠癌细胞的生长和增殖，能够显著的抑制结直肠癌的生长和体积增大，诱导结直肠癌细胞的凋亡，抑制结直肠癌细胞的转移，对结直肠癌具有显著的疗效，可应用于结直肠癌的防治方面本发明不仅提供了甲磺酸萘莫司他的一种新应用，为甲磺酸萘莫司他的应用提供了新的领域，而且为结直肠癌的治疗提供了一种新的治疗药物和治疗途径。而且，本发明还提供了甲磺酸萘莫司他和奥沙利铂联合用药治疗结直肠癌的新方案，对结直肠癌具有更显著的治疗效果。
甲磺酸萘莫司治疗直肠癌方面应用

[发明专利]甲磺酸萘莫司他在制备治疗肾损伤或肾功能不全药物中的应用-CN202310700477.X在审
发明人：李怡;唐巧;李贵森;王莉 -专利权人：四川省医学科学院·四川省人民医院
申请日： 2023-06-14 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： A61K31/245 文献下载
摘要：本发明公开了甲磺酸萘莫司他在制备治疗肾损伤或肾功能不全药物中的应用，涉及肾损伤治疗技术领域。首次提出了甲磺酸萘莫司他以非抗凝剂的形式直接用于制备肾损伤或肾功能不全药物。发明人研究发现甲磺酸萘莫司他在缺氧而后复氧的条件下对肾小管上皮细胞具有一定的保护作用，且甲磺酸萘莫司他可改善缺小鼠肾缺血再灌注损伤，提示甲磺酸萘莫司他在患有肾损伤或肾功能不全疾病的患者中对肾小管上皮细胞具有保护作用
甲磺酸萘莫司制备治疗损伤肾功能不全药物中的应用

[发明专利]一种甲磺酸萘莫司他中间体的制备方法及其应用-CN201910640255.7有效
发明人：段永年;孔双泉;马骉;宋梦薇;马胜楠;郑计;梁东娜;刘军 -专利权人：北京赛升药业股份有限公司
申请日： 2019-07-16 - 公布日： 2022-04-15 - 主分类号： C07C277/08 文献下载
摘要：本发明属于中间体制备领域，具体涉及一种甲磺酸萘莫司他中间体的制备方法及其应用。所述甲磺酸萘莫司他中间体的制备方法包括：在溶剂中，邻/对氨基苯甲酸与单氰胺在催化剂作用下反应；其中所述催化剂为盐酸乙醇或盐酸甲醇，优选盐酸乙醇。本发明还提供利用该方法进一步制备甲磺酸萘莫司他杂质标准品的方法。采用本发明所述的甲磺酸萘莫司他中间体的制备方法，缩短了反应时间，提高了反应收率，降低了生产成本和储存压力，具有较大的实施价值和社会经济效益。同时通过杂质标准品对甲磺酸萘莫司他生产中杂质进行定性及定量分析，可以提高产品的质量标准，为安全用药提供重要的指导意义。
一种甲磺酸萘莫司中间体制备方法及其应用

[发明专利]一种甲磺酸萘莫司他组合物及其制备方法-CN202210896107.3在审
发明人：曾灿丽;陆才洋;贺莲;张静;刘娟;杨世平;刘爱霞 -专利权人：康普药业股份有限公司
申请日： 2022-07-27 - 公布日： 2022-10-18 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体是涉及一种甲磺酸萘莫司他组合物及其制备方法，甲磺酸萘莫司他组合物从内到外依次包括丸芯、隔离包衣层和肠溶包衣层，所述丸芯包括甲磺酸奈莫司他、稀释剂和粘合剂，所述隔离包衣层包括隔离包衣材料和壳聚糖；本发明的甲磺酸萘莫司他组合物能耐胃酸，不易降解，稳定性好。
一种甲磺酸萘莫司组合及其制备方法

[发明专利]一种甲磺酸萘莫司他组合物及其制备方法-CN201510775602.9有效
发明人：赵焰平;胡子睿;陆潇筠;王小红;卢迪;刘亚男 -专利权人：北京泰德制药股份有限公司
申请日： 2015-11-15 - 公布日： 2018-06-08 - 主分类号： A61K31/245 文献下载
摘要：本发明涉及药物领域，具体涉及了一种可注射的甲磺酸萘莫司他药物组合物及其制备方法，该组合物含有活性成分甲磺酸萘莫司他、稳定剂、注射用水及其他药学上可接受的赋形剂，其中稳定剂由pH值调节剂与氨基酸二者混合组成发明人通过大量的试验研究，发现在配方中同时使用氨基酸和pH调节剂能有效提高药物的稳定性，在此基础上本发明人员开发了甲磺酸萘莫司他组合物新的制剂配方及配比，并通过严格控制加料顺序，进一步将药液的pH值稳定在2~4的范围内，获得了具有高稳定性的甲磺酸萘莫司他组合物，更利于临床应用。
甲磺酸萘莫司他稳定剂氨基酸制备药物组合物高稳定性临床应用人员开发试验研究药物领域制剂配方注射用水组合物新加料赋形剂可接受配比配方注射发现

[发明专利]一种甲磺酸萘莫司他冻干粉针剂-CN201210101793.7无效
发明人：李翱;吴浩山 -专利权人：珠海亿邦制药股份有限公司
申请日： 2012-04-09 - 公布日： 2012-12-26 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂领域，具体涉及甲磺酸萘莫司他冻干粉针及其制备方法。本发明冻干粉针由活性成分甲磺酸萘莫司他、赋形剂及pH调节剂组成，pH调节剂是有机酸或有机缓冲体系，pH调节剂使冻干前后溶液的pH值保持在3.0-4.5范围内，有效维持药物的稳定性。
一种甲磺酸萘莫司干粉针剂

[发明专利]甲磺酸萘莫司他在制备防治缺血性脑中风药物中的应用-CN201210411294.8无效
发明人：廖红;王静;李晨辉;陈涛;王艺瑾;安鲁凡 -专利权人：江苏杜瑞制药有限公司
申请日： 2012-10-25 - 公布日： 2013-01-16 - 主分类号： A61K31/245 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，目的在于提供甲磺酸萘莫司他在制备防治缺血性脑中风药物中的新用途。本发明在经典的大脑永久性脑缺血模型(大脑中动脉栓塞-pMCAO)及脑缺血再灌性模型(tMCAO)上，分别进行了术前的预防性给药或术后的治疗性给药，结果均表现出甲磺酸萘莫司他具有显著的抗缺血性脑中风的作用，在实验指定的剂量点上，该药物能明显改善缺血导致的动物行为功能障碍，降低永久性脑缺血和脑缺血再灌大鼠的脑梗死率，研究结果提示甲磺酸萘莫司他可以用于防治缺血性脑中风。
甲磺酸萘莫司制备防治缺血性脑中风药物中的应用

[发明专利]甲磺酸萘莫司他在制备防治神经系统疾病药物中的应用-CN201410251317.2有效
发明人：廖红;安鲁凡;陈涛;王静;李晨辉;施欣忠 -专利权人：江苏杜瑞制药有限公司
申请日： 2014-06-06 - 公布日： 2018-07-17 - 主分类号： A61K31/245 文献下载
摘要：本发明属药物制药领域，涉及甲磺酸萘莫司他的新的药物用途，本发明通过系列整体动物实验和细胞实验发现了甲磺酸萘莫司他可以有效减轻神经炎症的发生，预防脑损伤后脑血栓形成、减轻神经元损伤、改善脑损伤后认知功能障碍以及恢复受损血脑屏障的功能
甲磺酸萘莫司他神经系统疾病脑损伤认知功能障碍整体动物实验脑血管病变脑血栓形成神经元损伤神经炎症细胞实验血脑屏障药物用途防治制药制备受损预防应用恢复发现

[发明专利]一种甲磺酸萘莫司他组合物及其制备方法-CN201110404953.0无效
发明人：李新杰;霍立茹;丁南南 -专利权人：南京长澳医药科技有限公司
申请日： 2011-12-08 - 公布日： 2013-06-19 - 主分类号： A61K31/245 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种甲磺酸萘莫司他组合物，含有金属离子盐，赋形剂，pH调节剂以及其他药学上可接受的辅料，所述金属离子盐选自氯化钾、氯化镁、氯化钙及氯化铝中的一种或几种。本发明的处方组成能够提高甲磺酸萘莫司他的药品质量，提高药物的稳定性，以及药物疗效。
一种甲磺酸萘莫司组合及其制备方法

[发明专利]一种甲磺酸萘莫司他的合成方法-CN202111338004.7有效
发明人：李运铎;王明朝;杨晓霞;张立峰;万飞;王准;朱赞梅;李沁沁;王国强 -专利权人：开封明仁药业有限公司
申请日： 2021-11-12 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： C07C277/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种甲磺酸萘莫司他的合成方法。2‑甲基‑异脲基)‑甲基]‑苯甲酸、二环己基碳二亚胺DCC和4‑二甲氨基吡啶DMAP加入乙醇钠的乙醇溶液中反应，然后加入氨水反应，经处理得到滤饼；滤饼中加入水和甲磺酸进行反应，反应后经处理，得到甲磺酸萘莫司他利用本发明合成甲磺酸萘莫司他，合成工艺副反应少，所得产品粗品纯度大于95％。
一种甲磺酸萘莫司合成方法

[发明专利]甲磺酸萘莫司他冻干粉针剂及其制备方法-CN200610161308.X有效
发明人：安鲁凡;边天锡 -专利权人：南京科源医药技术有限公司;兰州京陇医药科技有限公司
申请日： 2006-12-20 - 公布日： 2007-07-18 - 主分类号： A61K31/155 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂领域，具体涉及甲磺酸萘莫司他的冻干制剂及其制备方法。本发明的冻干粉针剂由活性成分甲磺酸萘莫司他、药学可接受的载体及pH值调节剂组成，pH调节剂是枸橼酸或有机缓冲体系，pH调节剂使冻干前和冻干后再溶解时溶液的pH值保持在3～5范围内，有效维持药物稳定的稳定性
甲磺酸萘莫司干粉针剂及其制备方法

[发明专利]成胶因子、水凝胶以及药物组合物-CN201810307882.4有效
发明人：王富强;吴金道;许志洋;赵文娥;王自彬;陈希辰;夏峥嵘;胡凡;杨柳;王玉栎 -专利权人：南京医科大学
申请日： 2018-04-08 - 公布日： 2019-01-29 - 主分类号： C07K5/107 文献下载
摘要：其具有序列：Nap‑Phe‑Phe‑Glu‑Tyr‑OH，具体结构如下：，其中，Nap为萘基水凝胶包括他克莫司和其表面包覆的上述成胶因子形成的凝胶层。使得该成胶因子成胶后包裹他克莫司形成的水凝胶能够在发生免疫排斥反导致的T细胞活化和PTK含量上升时，水凝胶解组装释放出他克莫司，进而避免直接服用他克莫司，达到提高治疗效能，同时使他克莫司的毒副作用大大降低
成胶他克莫司水凝胶药物组合物谷氨酸医药技术领域苯丙氨酸表面包覆毒副作用酪氨酸凝胶层上升时萘基组装排斥释放治疗

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