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[发明专利]一种组合物及其在制备抗炎药物中的应用-CN201810532746.5有效
发明人：黄泽彬;郑希;张蓝月;刘俊磊;王华威;吴晓凤;谢玲娜;谢荣韬;陈颖欣;黄华容;张焜;陈柏润;张佳敏;陈星宇 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2018-05-29 - 公布日： 2021-03-12 - 主分类号： A61K31/357 文献下载
摘要：本发明公开了一种组合物及其在制备抗炎药物中的应用，所述组合物包括水飞蓟宾和二苯甲酰甲烷。本发明提供的组合物包括水飞蓟宾和二苯甲酰甲烷，将水飞蓟宾和二苯甲酰甲烷联合使用，对脂多糖诱导巨噬细胞建立的炎症模型有良好的抑制效果，药效明显优于单独用药；而且，提供的组合物在炎症中给药剂量低，明显降低单独用药的浓度
一种组合及其制备抗炎药中的应用

[发明专利]水飞蓟宾盐冻干粉针及其制备方法-CN200410023873.0无效
发明人：赵大州;王振华;傅风华;何杰;苟海涛 -专利权人：山东绿叶天然药物研究开发有限公司
申请日： 2004-04-06 - 公布日： 2005-10-12 - 主分类号： A61K31/357 文献下载
摘要：本发明提供了水飞蓟宾盐冻干粉针，特征在于含有pH调节剂、增溶剂或其组合。水飞蓟宾盐可以是水飞蓟宾无机碱盐、水飞蓟宾有机碱盐或水飞蓟宾氨基酸盐；水飞蓟宾无机碱盐选自：水飞蓟宾钠盐、水飞蓟宾钾盐、水飞蓟宾铵盐；水飞蓟宾有机碱盐选自：水飞蓟宾葡甲胺盐、水飞蓟宾胺盐；水飞蓟宾氨基酸盐选自：水飞蓟宾精氨酸盐、水飞蓟宾赖氨酸盐。
水飞蓟宾盐冻干粉及其制备方法

[发明专利]水飞蓟宾葡甲胺的制备方法-CN200910210447.0无效
发明人：尹国民;齐红革;孙卫波;郑朝霞 -专利权人：烟台只楚药业有限公司
申请日： 2009-11-03 - 公布日： 2010-04-07 - 主分类号： C07D407/04 文献下载
摘要：本发明是一种水飞蓟宾葡甲胺的制备方法，将水飞蓟宾溶于8～12倍的无水乙醇中，将葡甲胺溶于2～3倍的水中；按水飞蓟宾：葡甲胺1∶0.4混合回流2～3小时。减压除去乙醇，干燥得粗品。将粗品溶于适量水中，缓慢加入适量NaCl饱和溶液，过滤得晶体状水飞蓟宾葡甲胺。将晶体状水飞蓟宾葡甲胺溶于乙醇中，再过滤，溶液减压蒸馏去除乙醇，干燥即得精品水飞蓟宾葡甲胺。与原有方法相比，本发明反应更完全，产品质量更稳定，水飞蓟宾葡甲胺纯度达到99％以上，大大高于药品标准。
水飞蓟宾葡甲胺制备方法

[发明专利]一种高生物利用度的水飞蓟宾葡甲胺肠溶制剂及其制备方法-CN201010286575.6无效
发明人：平其能;肖衍宇;苏志桂;李洪英 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2010-09-16 - 公布日： 2011-02-02 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种高生物利用度的水飞蓟宾葡甲胺肠溶制剂及其制备方法。其特征是：将水飞蓟宾葡甲胺先制备成固体分散体，再加入药用辅料制成颗粒、片剂或微丸，将颗粒、片剂或微丸包肠溶衣即得。本发明的水飞蓟宾葡甲胺肠溶制剂，由于它的剂型比较独特，所以使得水飞蓟宾葡甲胺在胃中不释放，但在肠道可以迅速溶解、吸收，另外，通过将水飞蓟宾葡甲胺制成固体分散体，增加了水飞蓟宾葡甲胺在水中的溶解度，从而增加了水飞蓟宾葡甲胺的吸收量
一种生物利用水飞蓟宾葡甲胺肠溶制剂及其制备方法

[发明专利]一种高纯度水飞蓟宾葡甲胺药物新制剂及其制备方法和应用-CN202111261969.0在审
发明人：邢为藩 -专利权人：南京宸翔医药研究有限责任公司
申请日： 2021-10-28 - 公布日： 2022-06-03 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种水飞蓟宾葡甲胺药物制剂及其制备方法和应用，属于药物制剂技术和药理学领域，所述水飞蓟宾葡甲胺药物制剂，包括水飞蓟宾、葡甲胺和辅料，所述水飞蓟宾的纯度为99％～100％；所述辅料包括聚乙烯吡咯烷酮本发明提供的水飞蓟宾葡甲胺药物制剂采用高纯度(纯度≥99％)的水飞蓟宾原料，用水飞蓟宾、葡甲胺和辅料聚乙烯吡咯烷酮制备药物制剂，聚乙烯吡咯烷酮兼有助溶和促吸收的双重作用，制备获得的药物制剂生物利用度高，疗效好；尤其是水飞蓟宾葡甲胺注射制剂，应用于防治急、危、重症肝衰竭和肝性脑病(肝昏迷)，填补了临床上防、治肝衰竭和肝性脑病用药的空白，为急、危、重症肝病患者带来福音。
一种纯度水飞蓟宾葡甲胺药物制剂及其制备方法应用

[发明专利]一种水飞蓟宾葡甲胺含量的检测方法-CN201811379676.0有效
发明人：苏亚惠 -专利权人：江苏中兴药业有限公司
申请日： 2018-11-20 - 公布日： 2021-06-01 - 主分类号： G01N21/33 文献下载
摘要：本发明公开了一种水飞蓟宾葡甲胺含量的检测方法，包括以下步骤：1)供试品的预处理：在分液漏斗中加入乙酸乙酯，将待测水飞蓟宾葡甲胺加入分液漏斗中，将稀盐酸加入分液漏斗中，振摇萃取，静置，保留上层有机相；2)将上层有机相用水浴蒸馏或旋转蒸发器蒸干溶剂，得到粉末；3)将粉末用甲醇溶解定容后，采用紫外分光光度法，在288nm的波长处测定水飞蓟宾、待测水飞蓟宾葡甲胺的吸光度，通过计算得到水飞蓟宾葡甲胺的含量。本发明的优点是先采用萃取方法，将待测水飞蓟宾葡甲胺合成过程中多余的葡甲胺溶解至下层水相，后用紫外分光光度法测试吸光度，有效避免葡甲胺对水飞蓟宾葡甲胺吸光度的影响，保证紫外分光光度法的测试准确性。
一种水飞蓟宾葡甲胺含量检测方法

[发明专利]一种水飞蓟宾葡甲胺制剂-CN201610587682.X有效
发明人：徐彬滨;谭喜平;钟林波;王洪锋 -专利权人：湖南千金协力药业有限公司
申请日： 2016-07-22 - 公布日： 2019-07-12 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供一种水飞蓟宾葡甲胺制剂，由水飞蓟宾葡甲胺药物和辅料组成，所述辅料中含有稀释剂和分散剂，其中，所述水飞蓟宾葡甲胺制剂通过先将水飞蓟宾药物与稀释剂、分散剂共同进行微粉化后再与剩余辅料混合均匀得到。本发明中，通过将水飞蓟宾葡甲胺药物、稀释剂、分散剂共同进行微粉化，可以提高收率，同时可以加速制剂的崩解，提高药物的溶出度，从而提升药物在体内的吸收作用，增加药效，也能提升制剂的稳定性。
一种水飞蓟宾葡甲胺制剂

[发明专利]一种水飞蓟宾葡甲胺片及其制备方法-CN201711351002.5有效
发明人：王洪锋;曹瑞;任超;谭喜平 -专利权人：湖南千金协力药业有限公司
申请日： 2017-12-15 - 公布日： 2020-06-05 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明涉及一种水飞蓟宾葡甲胺片，主要由以下组分组成：水飞蓟宾葡甲胺、预胶化淀粉、微晶纤维素、低取代羟丙纤维素、硬脂酸镁、药用薄膜包衣预混料、纯化水、乙醇。本发明根据水飞蓟宾葡甲胺自身的理化性质，采用“空白颗粒法”，避免了因水飞蓟宾葡甲胺引湿性(遇水易分解)而导致的产品含量与溶出度偏低、有关物质不合格等问题。因此，本发明制备的水飞蓟宾葡甲胺，有关物质和含量在有效期内，无明显的变化，从而提高了产品的稳定性和质量可控性。
一种水飞蓟宾葡甲胺片及其制备方法

[发明专利]一种靶向温控的载水飞蓟宾热敏脂质体-微泡复合体递药系统的制备方法-CN201410642002.0有效
发明人：罗文;张云飞;张邦乐;周晓东;巨佳 -专利权人：中国人民解放军第四军医大学
申请日： 2014-11-13 - 公布日： 2015-02-25 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明提供一种靶向温控的载水飞蓟宾热敏脂质体-微泡复合体递药系统的制备方法，采用单棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-氨基和水飞蓟宾为原料，以薄膜旋蒸法制得载水飞蓟宾热敏脂质体；再将载水飞蓟宾热敏脂质体与超声造影剂声诺维微泡相偶联，制得载水飞蓟宾热敏脂质体-微泡复合体递药系统。
一种靶向温控载水飞蓟宾热敏脂质体复合体系统制备方法

[发明专利]一种水飞蓟宾冻干粉针的制备方法-CN200610009970.3无效
发明人：崔仁海;苏德龙 -专利权人：哈药集团中药二厂
申请日： 2006-04-26 - 公布日： 2007-10-31 - 主分类号： A61K31/357 文献下载
摘要：一种水飞蓟宾冻干粉针的制备方法，涉及一种水飞蓟宾针剂的制备方法。鉴于国内外还未见水飞蓟宾注射剂问世，本发明提供一种水飞蓟宾冻干粉针的制备方法，其制备方法为：按摩尔份数在1份水飞蓟宾、1～3份葡甲胺的混合物中加入10～20倍乙醇或甲醇热回流，全部溶解后蒸干溶剂；将干燥品溶于适量水中，制成每毫升含水飞蓟宾2.5～25毫克水溶液，然后调节pH值，过滤，滤液分装后冷冻干燥。本发明将水飞蓟宾开发成注射用水飞蓟宾冻干粉针，提高了水飞蓟宾的疗效，能够产生极大的经济和社会效益。
一种水飞蓟宾冻干粉制备方法

[发明专利]一种具有抗前列腺癌活性水飞蓟宾衍生物及其制备方法-CN202310209862.4在审
发明人：孟艳秋;马俊佼;张续臣;张朝会;李雁;高磊 -专利权人：沈阳化工大学
申请日： 2023-03-07 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： C07D407/04 文献下载
摘要：一种具有抗前列腺癌活性水飞蓟宾衍生物及其制备方法，涉及一种抗癌水飞蓟宾衍生物及其制备方法，本发明通过对天然产物水飞蓟宾的化学结构改造及修饰，以水飞蓟宾为先导化合物，先使用丙酸酐对五个羟基进行酯化，重结晶得到中间体3,5,20,23‑四丙酸水飞蓟宾酯，进一步将中间体与酰氯、卤代烃和磺酰氯反应合成12个酯类、醚类、磺酸酯类水飞蓟宾衍生物I1～I12。MTT实验结果显示，合成的水飞蓟宾衍生物对人前列腺癌细胞PC‑3和DU145表现出抑制活性，抑制活性显著高于母体水飞蓟宾，其中衍生物I3的抑制活性最好，优于阳性对照药Flutamide。
一种具有前列腺癌活性水飞蓟宾衍生物及其制备方法

[发明专利]恩替卡韦和水飞蓟宾葡甲胺的复合药片、制备方法和应用-CN201711318910.4有效
发明人：肖佳;谭喜平;何爽;张泽昀 -专利权人：湖南千金协力药业有限公司
申请日： 2017-12-12 - 公布日： 2019-11-22 - 主分类号： A61K31/522 文献下载
摘要：本发明公开了一种恩替卡韦与水飞蓟宾葡甲胺的复合药片及其制备方法和用途，本发明对恩替卡韦和水飞蓟宾葡甲胺联合应用治疗乙型肝炎及肝纤维化的药效作用进行评价，并与恩替卡韦或水飞蓟宾葡甲胺单用的药效作用进行对比，结果发现，恩替卡韦与水飞蓟宾葡甲胺联合用药，能够有效的提高药物治疗乙型肝炎及肝纤维化的药效，且恩替卡韦联合水飞蓟宾葡甲胺治疗乙型肝炎及肝纤维化，能够显著地降低恩替卡韦停药后的反跳现象，降低停药后乙型肝炎病的复发率
一种恩替卡韦水飞蓟宾葡甲胺复合药片及其制备方法应用

[发明专利]一种水飞蓟宾-多烯磷脂酰胆碱复合物制备方法-CN202111460993.7在审
发明人：王松;陈丽;谢如良 -专利权人：江苏海洋大学;江苏省海洋资源开发研究院（连云港）
申请日： 2021-12-02 - 公布日： 2022-03-08 - 主分类号： A61K31/357 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种水飞蓟宾‑多烯磷脂酰胆碱复合物的制备方法，该方法是将水飞蓟宾溶于无水乙醇中形成溶液后依次进行乳化、超声处理得溶液A，将多烯磷脂酰胆碱溶于无水乙醇中形成溶液，并在超声处理后与溶液A依次进行混合、超声和除乙醇后得到；该装置依次固定在机架上的乳化剪切装置、超声混合装置和减压蒸发装置；本发明制备复合物可显著增强水飞蓟宾亲水亲脂性，其中多烯磷脂酰胆碱既作为药物载体又作为功效成分，从而使药物同时具有水飞蓟宾和多烯磷脂酰胆碱功效，为开发更高功效的肝病治疗药物提供更佳的原料，其设计的制备装置实现水飞蓟宾‑多烯磷脂酰胆碱复合物的高效、工业化生产。
一种水飞蓟宾磷脂胆碱复合物制备方法

[发明专利]一种水飞蓟宾保健饮品及制备方法-CN201610327703.4在审
发明人：周勇;周晓娟;梁呈元;伍晓月;杨晨霞;吕培;吴素芹 -专利权人：江苏健佳药业有限公司
申请日： 2016-05-17 - 公布日： 2016-09-07 - 主分类号： A23L2/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种水飞蓟宾保健饮品及制备方法，其特征在于，按以下重量份数进行配比包括：纯净水80‑90份、水溶性水飞蓟宾1‑10份、雪梨汁20‑30份、番茄汁15‑20份和甜菊素0.02‑0.05份，所述水溶性水飞蓟宾为水飞蓟素和葡甲胺合成产物，本发明通过采用水溶性水飞蓟宾、雪梨汁、番茄汁和甜菊素等多种成份相结合的形式，制成了一种水飞蓟宾保健饮品，从而在增加水飞蓟宾保肝效果的同时，又提高了水飞蓟宾的吸收效果及口感。
一种水飞蓟宾保健饮品制备方法

[发明专利]水飞蓟素和/或其成分作为皮肤或毛发色素沉着促进剂的用途-CN200680008427.X有效
发明人： P·博纳德;F－X·博纳德 -专利权人：格林法马公司;生物选择公司
申请日： 2006-02-13 - 公布日： 2008-03-12 - 主分类号： A61K8/49 文献下载
摘要：本发明涉及选自水飞蓟宾(或2，3－二氢－3－(4－羟基－3－甲氧基苯基)－2－(羟甲基)－6－(3，5，7－三羟基－4－氧代苯并吡喃－2－基)苯并二噁烯)、异水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭、水飞木质灵、水飞木宁和黄杉素，其分离的对映异构体及其盐的单独或混合物形式的水飞蓟素或其主要成分在制造用于诱导、恢复或刺激皮肤、体毛或头发色素沉着的组合物中的应用。单独或混合物形式的水飞蓟素或其成分由水飞蓟属植物提取获得。
水飞蓟素成分作为皮肤毛发色素沉着促进剂用途

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