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[发明专利]重酒石酸间羟胺的合成方法-CN201710521462.1在审
发明人：陈剑戈;李斌峰 -专利权人：暨明医药科技（苏州）有限公司
申请日： 2017-06-30 - 公布日： 2017-11-03 - 主分类号： C07C215/60 文献下载
摘要：本发明提供了一种重酒石酸间羟胺的合成工艺，以苄氧羰基‑L‑丙氨酸为原料，进行环合反应，并与格式试剂反应，制得中间体，(4S)‑N‑苄氧羰基‑5‑(3‑(卞氧基)苯基)‑5‑羟基‑4‑甲基恶唑烷；中间体进行水解开环反应，生成(2S)‑2‑(苄氧羰基)氨基‑1‑（3‑苄氧基苯基）‑1‑丙酮；将(2S)‑2‑(苄氧羰基)氨基‑1‑（3‑苄氧基苯基）‑1‑丙酮进行还原反应，高选择性得到(1R,2S)‑2‑(苄氧羰基)氨基‑1‑（3‑卞氧基苯基）‑1‑丙醇；对其进行脱保护，得到间羟胺；最后通过间羟胺与L‑酒石酸成盐，得到重酒石酸间羟胺。
酒石酸间羟胺合成方法

[发明专利]坎地沙坦西酯的制备方法及其中间体-CN200780052407.7有效
发明人：李海泓;杨池;刘正;李剑锋;沈敬山 -专利权人：上海特化医药科技有限公司
申请日： 2007-04-26 - 公布日： 2010-02-10 - 主分类号： C07D257/04 文献下载
摘要：本发明提供一种式III所示化合物，R1为三苯甲基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁氧基羰基、苄氧基羰基、三甲基硅烷、三乙基硅烷或三叔丁基硅烷保护基；R2为三苯甲基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁氧基羰基、苄氧基羰基
沙坦西酯制备方法及其中间体

[发明专利]拆分2-(苄氧基羰基氨基)-2-(氧杂环丁烷-3-基)乙酸甲酯的方法-CN202011340227.2在审
发明人：王舒;田振华;徐文选;徐争;王夏昆;程占冰;包文艳;孙传民 -专利权人：弈柯莱生物科技（上海）股份有限公司
申请日： 2020-11-25 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： C12P41/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种将(R)‑2‑(苄氧基羰基氨基)‑2‑(氧杂环丁烷‑3‑基)乙酸甲酯转换为(R)‑2‑(苄氧基羰基氨基)‑2‑(氧杂环丁烷‑3‑基)乙酸的酶催化方法以及拆分2‑(苄氧基羰基氨基)‑2‑(发明采用酶催化的拆分方法制得(S)‑2‑(苄氧基羰基氨基)‑2‑(氧杂环丁烷‑3‑基)乙酸甲酯的收率可达30％，且产品ee值高，可达93％以上，经纯化后ee值高达99.5％以上，适合工业化生产。
拆分苄氧基羰基氨基氧杂环丁烷乙酸方法

[发明专利]瑞博西尼新中间体及其制备瑞博西尼的合成方法-CN201710156013.1有效
发明人：俞炜;张一平 -专利权人：杭州科巢生物科技有限公司
申请日： 2017-03-16 - 公布日： 2021-02-19 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：DDA0001247016900000011.JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="no" />其中，EWG取代基为甲酰基或烷氧羰基，包括但不仅限于甲酰基、甲氧羰基、乙氧羰基、异丙氧羰基、叔丁氧羰基或苄氧羰基；R取代基为烷氧基或N,N‑二甲基氨基，包括但不仅限于甲氧基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基、苄氧基或N,N‑二甲基氨基。
瑞博西尼新中间体及其制备瑞博西尼合成方法

[发明专利]抑制肾素的肽类、它们的制备方法以及它们在医药方面的应用-CN90104229.3无效
发明人：沃尔夫冈·宾达;冈特·施密特;安德烈斯·诺尔;约翰内斯-彼得·施塔什 -专利权人：拜尔公司
申请日： 1990-06-09 - 公布日： 1990-12-19 - 主分类号： C07K5/02 文献下载
摘要：具有抑制肾素作用的下式肽及其生理上适用的盐，其中R1为氢、烷氧基羰基、苄氧基羰基、吗啉代羰基、氨基等，B为直接键、脯氨酸或氨基酸基团，R2为芳基，W为零或1，A为-CH2-或-CH2-CH2-，D和E各自独立地为直接键或氨基酸基团，X为羟基、苄氧基、烷氧基、氨基或
抑制它们制备方法以及医药方面应用

[发明专利]一种N-苄氧羰基-L-组氨酸的合成方法-CN202110108192.8有效
发明人：孙豪义;顾耿烽;刘梦梦 -专利权人：苏州昊帆生物股份有限公司
申请日： 2021-01-27 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： C07D233/64 文献下载
摘要：本发明提供一种N‑苄氧羰基‑L‑组氨酸的合成方法，包括如下步骤：步骤S1，用N‑苄氧羰氧基丁二酰亚胺与L‑组氨酸反应，生成双苄氧羰基‑L‑组氨酸；步骤S2，脱除所述双苄氧羰基‑L‑组氨酸中咪唑基上的苄氧羰基，得到所述N‑苄氧羰基‑L‑组氨酸。根据本发明实施例的合成方法，用N‑苄氧羰氧基丁二酰亚胺替代氯甲酸苄酯，解决了中间体很黏、不好提纯的问题；此外，由于第一步反应得到的中间体质量好且无不必要的副产物，第一步产物无需提纯即能进行第二步反应，简化了工艺；并且，在第二步脱咪唑基上的苄氧羰基时，创造性的采用氨气代替常见的氢氧化钾、乙醇钠等，反应条件温和，不仅能够避免α‑氨基的保护基的掉落，还杜绝了破坏产物旋光度的问题。
一种羰基组氨酸合成方法

[发明专利]一种制备瑞舒伐他汀钙的工艺方法-CN201410069742.X无效
发明人：杨敏 -专利权人：常州金隆生物医药有限公司
申请日： 2014-02-27 - 公布日： 2014-06-18 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备瑞舒伐他汀钙的工艺方法，其特征在于：包括底物的制备；手性侧链的制备；钙盐的制备3个步骤；所述的底物为3,5-二羰基-6-苄氧基己酸乙酯，其中酰胺为底物3,5-二羰基-6-苄氧基己酸乙酯的关键中间体，所述酰胺为苄氧基-N,O-二甲基乙酰胺，其制备方法包括以下步骤：A）苄氧乙酸的制备，通过苄醇(苯甲醇)与溴乙酸反应生成苄氧乙酸；B）苄氧基-N,O-二甲基乙酰胺的制备，通过苄氧乙酸与N,O-二甲基羟胺盐酸盐反应生成苄氧基
一种制备瑞舒伐工艺方法

[发明专利]生产β-氨基醇的方法-CN95195328.1无效
发明人： M·科藤哈恩;K·德劳茨;H·希尔珀特 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 1995-08-17 - 公布日： 1997-09-10 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：本发明涉及经3(S)-[低基烷氧基羰基氨基-，苯氧基羰基氨基—或苄氧基羰基氨基]-2-羟基-4-苯基丁酸制备式I2-[3(S)-氨基-2(R)-羟基-4-苯基丁基]-N-叔丁基—十氢-(4aS，8aS)
生产氨基方法

[发明专利]一种乐伐替尼的合成方法-CN201610339757.2在审
发明人：李兴民 -专利权人：湖南欧亚生物有限公司
申请日： 2016-05-20 - 公布日： 2016-07-27 - 主分类号： C07D215/48 文献下载
摘要：该方法将4‑氨基‑3‑氯苯酚与氯甲酸苄酯进行酰胺化反应；将得到的4‑(苄氧羰基)氨基‑3‑氯苯酚与4‑氯‑7‑甲氧基喹啉‑6‑甲酰胺进行缩合反应；将得到的4‑[3‑氯‑4‑(苄氧羰基)氨基苯氧基]‑7‑甲氧基喹啉‑6‑甲酰胺与环丙胺进行酰胺化反应，得到成品乐伐替尼。
一种乐伐替尼合成方法

[发明专利]2－取代的7－氨基唑并嘧啶、其制备方法及其在防治有害真菌中的用途以及包含这些化合物的组合物-CN200680006835.1无效
发明人： W·格拉梅诺斯;T·格尔特;U·许格尔;J·K·洛曼;B·米勒;J·莱茵海默;P·舍费尔;A·施沃格勒尔;M·拉克 -专利权人：巴斯福股份公司
申请日： 2006-03-02 - 公布日： 2008-02-27 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的2－取代的7－氨基唑并嘧啶，其中各取代基具有如下含义：R¹为氢、卤素、氰基、烷基、卤代烷基、链烯基、炔基、环烷基、烷氧基、烷氧基烷基、苄氧基烷基、烷氧基链烯基或烷氧基炔基；R²为氢、卤素、氰基、烷基、卤代烷基、链烯基、炔基、环烷基、烷氧基、烷氧基烷基和烷硫基烷基，其中R¹和/或R²中的碳链可以根据说明书被取代；R³为卤素、氰基、NR^AR^B、羟基、巯基、烷基、卤代烷基、环烷基、烷氧基、烷硫基、环烷氧基、环烷硫基、羧基、甲酰基、烷基羰基、烷氧羰基、链烯氧羰基、炔氧羰基、苯基、苯氧基、苯硫基、苄氧基、苄硫基、烷基－S(O)_m－；A为N和CR^x；R^x为氢或在R³
取代氨基嘧啶制备方法及其防治有害真菌中的用途以及包含这些化合物组合

[发明专利]一种杀虫剂及其制备方法-CN200510045998.8无效
发明人：王正权;周宇涵;苗蔚荣;吕建军 -专利权人：王正权
申请日： 2005-03-11 - 公布日： 2005-09-07 - 主分类号： A01N47/38 文献下载
摘要：一种具有杀虫活性的杀虫剂及其制备方法，含有作为活性成分的以上通式化合物：式中的R¹为三氟甲基或氢键取代基，式中的R²为三氟甲基、三氟甲氧基或氢键取代基；制备方法包括中间体3－(5－氯－2－羧基苯基)丙酸的合成；5－氯－1－羰基－1，3－二氢－2－茚基甲酸甲酯的合成；5－氯－2－羟基－1－羰基－1，3－二氢－2－茚基甲酸甲酯的合成；[5－氯－2－羟基－2－(甲氧基羰基)－1－茚亚胺基]氨基甲酸苄酯的合成；2－苄基－7－氯[1，2－e]茚并[1，3，4]噁二嗪－2，4a(3H，5H)－二甲酸甲酯与[5－氯－2－甲氧基甲氧基－2－(甲氧基羰基)－1－茚亚胺基]氨基甲酸苄酯的合成；最后，将前面合成的2－苄基－7－氯[1，2－e]茚并[1，3，4]噁二嗪－2，4a(3H，5H)－二甲酸甲酯或[5－氯－2－甲氧基甲氧基－2－(甲氧基羰基)－1－茚亚胺基]氨基甲酸苄酯分子中氮上的苄酯保护基脱除
一种杀虫剂及其制备方法

[发明专利]一种磺达肝癸钠及磺达肝癸钠单糖中间体的制备方法-CN202110199388.2有效
发明人：杨盟;徐肖洁;景亚婷 -专利权人：江苏美迪克化学品有限公司
申请日： 2018-11-16 - 公布日： 2022-04-29 - 主分类号： C07H15/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种磺达肝癸钠及磺达肝癸钠单糖中间体的制备方法，以C4位和C6位保护的氨基葡萄糖为原料，通过甲基化、酰胺化、苄基化，得到甲基3‑O‑苄基‑4,6‑O‑苄亚基‑2‑(苄氧基羰基)氨基‑2‑脱氧‑α‑D‑吡喃葡萄糖苷，然后再经过脱羟基保护基保护反应得到磺达肝癸钠单糖片段中间体甲基3‑O‑苄基‑2‑(苄氧基羰基)氨基‑2‑脱氧‑α‑D‑吡喃葡萄糖苷，再由该中间体甲基3‑O‑苄基‑2‑(苄氧基羰基
一种磺达肝癸钠单糖中间体制备方法

[发明专利]1-((苄氧基)羰基)-4-乙基吡咯烷-3-羧酸的制备方法及其应用-CN202010084039.1在审
发明人：林文清;郑宏杰;陈泽聪 -专利权人：江西博腾药业有限公司
申请日： 2020-02-10 - 公布日： 2021-08-13 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明涉及1‑((苄氧基)羰基)‑4‑乙基吡咯烷‑3‑羧酸的制备方法及其应用，所述制备方法包括：化合物Ⅰ‑1经过氢化反应得到化合物Ⅱ，化合物Ⅱ经过反应得到所述1‑((苄氧基)羰基)‑4‑乙基吡咯烷‑3‑用此方法制备得到的1‑((苄氧基)羰基)‑4‑乙基吡咯烷‑3‑羧酸可以进一步用于化合物3‑(2‑溴乙酰基)‑4‑乙基吡咯烷‑1‑甲酸苄酯的制备，因其是制备选择性JAK1抑制剂的重要中间体，所以本发明所涉及的合成路线对选择性
苄氧基羰基乙基吡咯烷羧酸制备方法及其应用

[发明专利]一种环保的盐酸利托君生产方法-CN201510442694.9在审
发明人：刘斌;张志生;李雪辉;周绍;付培荣;黄彩逢 -专利权人：广东先强药业有限公司
申请日： 2015-07-27 - 公布日： 2015-11-18 - 主分类号： C07C215/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种环保的盐酸利托君生产方法，其包括如下步骤：（1）溴化反应：以对苄氧基苯丙酮（Ⅱ）为原料，1,3-二溴-5,5-二甲基海因（即二溴海因）为溴化剂，催化下进行溴化反应，生成α-溴代对苄氧基苯丙酮（Ⅲ）；（2）缩合反应：α-溴代对苄氧基苯丙酮（Ⅲ）与对苄氧基苯乙胺在碱性条件下缩合生成1-对苄氧基苯基-2-（2-对苄氧基苯乙胺基）丙酮（Ⅳ）；（3）还原反应：1-对苄氧基苯基-2-（2-对苄氧基苯乙胺基）丙酮（Ⅳ）在还原剂的作用下还原羰基，生成1-对苄氧基苯基-2-（2-对苄氧基苯乙胺基）丙醇（Ⅴ）；（4）脱苄基反应：1-对苄氧基苯基-2-（2-对苄氧基苯乙胺基）丙醇（Ⅴ）经钯碳/甲酸铵催化脱苄生成利托君
一种环保盐酸利托君生产方法

[发明专利]用于去色素沉着的环庚三烯酚酮取代的和羟苯取代的寡肽-CN200780008425.5无效
发明人：克劳斯－海因里希·勒姆;卡特里·舍纳;贝恩德·施瓦茨;迈克尔·文特;赖纳·沃尔贝 -专利权人：拜埃尔斯多尔夫股份公司
申请日： 2007-03-09 - 公布日： 2009-04-01 - 主分类号： C07K5/08 文献下载
摘要：sup>*H(CH₂R²)-C＝O-R³的化合物，其中n可以采用值1、2、3，R¹选自下列基团：H、苄氧基羰基、叔丁氧基羰基、乙酰基、具有3至24个碳原子的直链脂肪族酰基、乙烯氧基羰基(Voc)、烯丙氧基羰基(Alloc)、1-异丙基烯丙氧基羰基(Ipaoc)、-C＝O-环己基、肉桂氧基羰基(Coc)、N-(4二甲基-1-氧代-2，4-十二碳二烯基)、N-(1-氧代-9，12，15-十八碳三烯基)、N-(4-甲基-1-氧代戊基)、N-(1-氧代-10-十一碳烯基)、N-(2-甲基-1-氧代丙基)、9-芴基甲氧基羰基(Fmoc)、homo-苄氧基羰基(homo-系列)、对甲氧基苄氧基羰基(Moz)、9-蒽基甲基、N-苯乙基和三苯甲基(Trt)，R²选自下列基团：对羟基苯基-、4-羟基庚-1，3，6-三烯-5-酮-1-基-、2，4-二羟基苯基-、4[(羟基氨基)羰基]苯基、(5-羟基-4-氧代-4H-吡喃-2基)-、(3-羟基-4-氧代吡啶-1-(4H)-基)、(2-硫代-1，3-噁唑烷-5-
用于色素沉着环庚三烯酚酮取代寡肽

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