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[发明专利]一种马来酸氟吡汀的合成工艺-CN201110112934.0有效
发明人：安明;孙新超;张楠 -专利权人：北京华睿鼎信科技有限公司
申请日： 2011-05-03 - 公布日： 2011-11-16 - 主分类号： C07D213/75 文献下载
摘要：本发明涉及一种马来酸氟吡汀的制备方法，包括以下步骤：1.2-氨基-3-硝基-6-氯吡啶的合成；2.2-氨基-3-硝基-6-[(4-氟苄基)氨基]吡啶的合成；3.2，3-二氨基-6-[(4-氟苄基)氨基]吡啶的合成；4.2-氨基-3-氨基甲酸乙酯-6-[(4-氟苄基)氨基]吡啶的合成；5.2-氨基-6-[(4-氟苄基)氨基]吡啶-3-氨基甲酸乙酯马来酸盐的合成；6.马来酸氟吡汀的精制。
一种马来酸氟吡汀合成工艺

[发明专利]一种手性3-氨基哌啶及其衍生物的合成方法-CN201910285137.9在审
发明人：冯立春;杨健英 -专利权人：湖州复华春生物医药科技有限公司
申请日： 2019-04-10 - 公布日： 2019-08-02 - 主分类号： C07D211/58 文献下载
摘要：本发明涉及手性3‑氨基哌啶及其衍生物的合成方法。本发明通过R(或S)‑哌啶‑3‑甲酸乙酯‑L(或D)‑酒石酸盐经苄基保护后进行肼解反应，然后经叠氮化和Curtius重排得R或S‑1‑苄基‑3‑氨基哌啶。R或S‑1‑苄基‑3‑氨基哌啶经过脱苄基可得到R或S‑3‑氨基哌啶，R或S‑1‑苄基‑3‑氨基哌啶通过3‑叔丁氧羰基保护，再脱苄基可得到R或S‑(3‑叔丁氧羰基氨基)哌啶，R或S‑(3‑叔丁氧羰基氨基)哌啶在酸性条件下水解脱保护可得到R或S‑3‑氨基哌啶相应的盐。该合成方法提供一种低成本，易工业化且具有高光学纯度的手性3‑氨基哌啶及其衍生物的方法。
氨基哌啶手性苄基哌啶叔丁氧羰基氨基合成脱苄基叔丁氧羰基保护高光学纯度甲酸乙酯酒石酸盐酸性条件苄基保护低成本叠氮化肼解解脱下水

[发明专利]一种拉科酰胺的合成方法-CN202210904574.6有效
发明人：李鸣海;何健;徐君珊;卢兵;王建;陆琴亚;吴增云;陈敖 -专利权人：上药康丽（常州）药业有限公司
申请日： 2022-07-29 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07C231/14 文献下载
摘要：这种合成方法以丙二酸叔丁酯甲酯或乙酯为起始原料，与苄胺选择性氨解后得到3‑(苄基氨基)‑3‑氧代丙酸叔丁酯；3‑(苄基氨基)‑3‑氧代丙酸叔丁酯与卤代甲基甲基醚反应后生成3‑(苄基氨基)‑2‑(甲氧基甲基)‑3‑氧代丙酸，3‑(苄基氨基)‑2‑(甲氧基甲基)‑3‑氧代丙酸经Curtius重排反应的得到2‑氨基‑N‑苄基‑3‑甲氧基丙酰胺，2‑氨基‑N‑苄基‑3‑甲氧基丙酰胺经不对称诱导转换得到(R)‑2‑氨基‑N‑苄基‑3‑甲氧基丙酰胺，(R)‑2‑氨基‑N‑苄基‑3‑甲氧基丙酰胺与乙酸酐反应得到拉科酰胺。
一种拉科酰胺合成方法

[发明专利]一种3-氨基吡咯烷二盐酸盐合成方法-CN202111571320.9在审
发明人：张海立;郭振军;刘海涛 -专利权人：赤峰万泽药业股份有限公司
申请日： 2021-12-21 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C07D207/14 文献下载
摘要：本发明公开一种3‑氨基吡咯烷二盐酸盐合成方法，包括：苄基‑(3‑乙氧基‑3‑烯基)‑(1‑乙烯基乙氧基甲基)胺液制备；1‑苄基‑3‑吡咯烷酮液制备；1‑苄基‑3‑氨基吡咯烷液制备；1‑苄基‑3‑氨基吡咯烷盐制备；3‑氨基吡咯烷液制备；通过分段控制各部反应主料的活性，以及进行定向加氢方式，提高3‑氨基吡咯烷二盐酸盐的产率以及纯度。
一种氨基吡咯烷盐酸合成方法

[发明专利]芳香基氨基苄基哌嗪氮氧化物及其组合物与用途-CN201910952667.4在审
发明人：向飞;陈有亮 -专利权人：黄泳华
申请日： 2019-10-03 - 公布日： 2019-12-20 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明一方面提供了一种芳香基氨基苄基哌嗪氮氧化物，所述芳香基氨基苄基哌嗪氮氧化物的定义如说明书所述。本发明进一步提供含有所述芳香基氨基苄基哌嗪氮氧化物的组合物，尤其提供了含有互不相同的第一芳香基氨基苄基哌嗪氮氧化物与第二芳香基氨基苄基哌嗪氮氧化物的混合物的组合物，所述的混合物能通过协同作用增强多种植物提取物的抗菌作用
芳香基氨基氮氧化物苄基哌嗪混合物植物提取物抗菌作用

[发明专利]一种合成4－取代氨基苄基鏻盐的方法-CN03112444.5无效
发明人：延云兴;陶绪堂;蒋民华;杨家祥 -专利权人：山东大学
申请日： 2003-06-25 - 公布日： 2003-12-24 - 主分类号： C07F9/54 文献下载
摘要：一种合成4－取代氨基苄基鏻盐的方法，属于化学技术领域。本发明的方法是用4－取代氨基苯甲醛制备4－取代氨基苯甲醇，再用4－取代氨基苯甲醇直接制备相应的4－取代氨基苄基鏻盐。本发明方法具有产率高、操作简单、后处理容易、时间短等特点，实现了直接由对氨基的苯甲醇制备含氨基的鏻盐，从而也大大降低了制备氨基苄基三苯基鏻盐的成本。
一种合成取代氨基苄基方法

[发明专利]光学纯1-(α-氨基苄基)-2-萘酚的制备方法-CN201210539724.4有效
发明人：边广岭;宋玲;杨仕伟 -专利权人：中国科学院福建物质结构研究所
申请日： 2012-12-14 - 公布日： 2013-05-15 - 主分类号： C07C215/50 文献下载
摘要：本发明提供了一种光学纯1-(α-氨基苄基)-2-萘酚（Betti Base）的制备方法。使用三氟乙酸催化合成消旋的1-(α-氨基苄基)-2-萘酚三氟乙酸盐，并利用光学纯1,1’-联萘酚磷酸酯和光学纯1,1’-联萘酚磷酸钠做为拆分试剂，对消旋的1-(α-氨基苄基)-2-萘酚及其三氟乙酸盐进行拆分制备光学纯1-(α-氨基苄基)-2-萘酚。该方法重复性好，拆分试剂可以重复使用，成本低，环保节能，适合光学纯1-(α-氨基苄基)-2-萘酚的大量制备。
光学氨基苄基萘酚制备方法

[发明专利](S)-2-[3-(3-氟苄基)-4-(3-氟苄氧基)苄氨基]丙酰胺及其盐的制备方法-CN201610717934.6有效
发明人：林祖峰;贾江南;刘涛;三迪普·萨达帕;张立兵;万光敏;陈为人;姚成志 -专利权人：浙江美诺华药物化学有限公司
申请日： 2016-08-24 - 公布日： 2019-03-08 - 主分类号： C07C231/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种(S)‑2‑[3‑(3‑氟苄基)‑4‑(3‑氟苄氧基)苄氨基]丙酰胺及其盐的制备方法，其中，(S)‑2‑[3‑(3‑氟苄基)‑4‑(3‑氟苄氧基)苄氨基]丙酰胺的盐是指(S)‑2‑[3‑(3‑氟苄基)‑4‑(3‑氟苄氧基)苄氨基]丙酰胺甲磺酸盐，该制备方法通过合成新的化合物2‑(3‑溴‑4‑((3‑氟苄基)氧基)苯基)‑1,3‑二氧戊环与化合物2‑((3‑氟苄基)氧基)‑5‑甲酰基苯硼酸进行目标产物的制备，属于全新的制备方法，且该制备方法所制备(S)‑2‑[3‑(3‑氟苄基)‑4‑(3‑氟苄氧基)苄氨基]丙酰胺收率为49.57％，HPLC纯度达到78.92％，所制备(S)‑2‑[3‑(3‑氟苄基)‑4‑(3‑氟苄氧基)苄氨基]丙酰胺的盐收率为50.40％，HPLC纯度达到96.35％，较现有技术获得极大提高。
苄基氟苄氧基氨基丙酰胺及其制备方法

[发明专利](R)-1-苄基-3-氨基吡咯烷和(S)-1-苄基-3-氨基吡咯烷的制备方法-CN201210037655.7有效
发明人：潘仙华;刘烽;陶晓虎;于万盛 -专利权人：上海应用技术学院
申请日： 2012-02-20 - 公布日： 2012-07-25 - 主分类号： C07D207/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种(R)-1-苄基-3-氨基吡咯烷和(S)-1-苄基-3-氨基吡咯烷的制备方法，即以外消旋的1-苄基-3-氨基吡咯烷为原料，以有机溶剂和水为溶剂，以酒石酸水合物或其衍生物的水合物为拆分试剂，将外消旋1-苄基-3-氨基吡咯烷与拆分试剂按摩尔比1:0.5-1.2的比例溶于有机溶剂中，在50-100℃下搅拌0.5-2.0小时，再逐渐冷却至室温，滤出结晶盐，结晶盐和母液分别在水、醇等溶剂中用碱中和，即分别得到(R)-旋1-苄基-3-氨基吡咯烷和(S)-1-苄基-3-氨基吡咯烷。
苄基氨基吡咯烷制备方法

[发明专利]N-烯丙基-N-苄基-2-(苄基氨基)乙酰胺的合成方法-CN202210906786.8在审
发明人：申永存;余鹏;付晨;陈可歆 -专利权人：武汉理工大学
申请日： 2022-07-29 - 公布日： 2022-11-22 - 主分类号： C07C231/12 文献下载
摘要：本发明提供一种N‑烯丙基‑N‑苄基‑2‑(苄基氨基)乙酰胺的合成方法，以N‑烯丙基苄胺(I)为原料，与氯乙酰氯在碱存在下进行酰化反应得到N‑烯丙基‑N‑苄基‑2‑氯乙酰胺(II)，N‑烯丙基‑N‑苄基‑2‑氯乙酰胺(II)在合适溶剂中与苄胺进行取代反应得到N‑烯丙基‑N‑苄基‑2‑(苄基氨基)乙酰胺。本发明方法反应条件温和，合成步骤少，总收率高，避免了酸胺缩合过程中因为偶联试剂带来的杂质，简化了后处理步骤，是一种合成N‑烯丙基‑N‑苄基‑2‑(苄基氨基)乙酰胺的高效简易方法，适合工业化生产。
丙基苄基氨基乙酰合成方法

[发明专利]5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑及其制备与应用-CN201010610300.3无效
发明人：胡艾希;霍素芳;夏曙;李婉;叶姣;彭俊梅;向建南 -专利权人：湖南大学
申请日： 2010-12-29 - 公布日： 2011-05-25 - 主分类号： C07D277/42 文献下载
摘要：本发明公开了化学结构式I所示的5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑及其在药学上可接受的盐：5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑的制备方法是2-卤-1-芳基烷基酮、芳基硫脲、乙醇，加热，搅拌反应一定时间，经过滤，干燥制得5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑盐；过滤得到的滤饼用氨水中和，制得5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑；5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑或其盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
苄基烷基氨基噻唑及其制备应用

[发明专利]手性化合物S－(+)－和R－(－)－1－(α－氨基苄基)－2－萘酚的制备方法-CN01127170.1无效
发明人：胡跃飞;陆军;许学农;王存德;王少仲;胡宏纹 -专利权人：南京大学
申请日： 2001-09-04 - 公布日： 2003-12-31 - 主分类号： C07C215/50 文献下载
摘要：一种制备S-(+)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚或R-(-)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚的制备方法，主要包括以下步骤A.在室温下将消旋的(±)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚加丙酮搅拌，加入L-(+)-酒石酸，继续搅拌至白色固体完全沉淀后，过滤得到S-(+)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚与L-(+)-酒石酸的复合物S-L-2固体。B.温下将步骤A得到的S-(+)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚与L-(+)-酒石酸的复合物S-L-2固体在碳酸钠溶液中搅拌解析后用乙醚提取。合并的提取液经浓缩后得到的残留液在低温下静置，析出高光学纯度的S-(+)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚(S-1)的晶体。
手性化合物氨基苄基萘酚制备方法

[发明专利]一种4-(4-氟苄基氨基)-1,2-苯二胺的制备方法-CN201310218976.1无效
发明人：陶春蕾 -专利权人：安徽万邦医药科技有限公司
申请日： 2013-06-03 - 公布日： 2013-09-11 - 主分类号： C07C211/50 文献下载
摘要：本发明属于化学医药中间体的制备领域，更具体的说涉及一种4-(4-氟苄基氨基)-1，2-苯二胺的制备方法。一种4-(4-氟苄基氨基)-1，2-苯二胺的制备方法，以5-氟-2-硝基苯胺和对氟苄胺为起始反应物，在有机碱性条件下发生缩合反应，脱去一分子氟化氢生成2-氨基-4-(4-氟苄基氨基)-1-硝基苯，2-氨基-4-(4-氟苄基氨基)-1-硝基苯在Pd/C作催化剂，以甲酸铵作为供氢体发生还原反应得到4-(4-氟苄基氨基)-1，2-苯二胺。采用本发明的方法制备4-(4-氟苄基氨基)-1，2-苯二胺的收率约在70％左右，采用甲酸铵代替毒性较大的水合肼作为供氢体来实现硝基的还原，无需使用高压氢化反应装置，在常压条下就可使还原反应更容易的进行。
一种苄基氨基苯二胺制备方法

[发明专利]高纯度盐酸罗沙替丁醋酸酯及其中间体和它们的制备方法-CN202111667471.4在审
发明人：赵成良;周福委;张耀春;黄帅;邹新渝;谢吉明;吴钰祥;张立莉 -专利权人：广安凯特制药有限公司
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2022-03-18 - 主分类号： C07D295/096 文献下载
摘要：一种高纯度盐酸罗沙替丁醋酸酯及其中间体和它们的制备方法；所述中间体为N‑[3‑(3‑氨基丙氧基)‑苄基]哌啶，其制备方法包括：(1)将N‑[3‑(3‑氨基丙氧基)‑苄基]哌啶粗品转化为N‑[3‑(3‑氨基丙氧基)‑苄基]哌啶草酸盐；(2)将步骤(1)得到的所述N‑[3‑(3‑氨基丙氧基)‑苄基]哌啶草酸盐溶于水中，脱色，过滤，将滤液的pH调节为碱性，用萃取溶剂萃取、将萃取溶剂层浓缩，得到高纯度N‑[3‑(3‑氨基丙氧基)‑苄基]哌啶。
纯度盐酸罗沙替丁醋酸及其中间体它们制备方法

[发明专利]手性N-甲基-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚的制备方法-CN200810113006.4无效
发明人：李保山;谢凯;刘旭东;徐春艳 -专利权人：北京化工大学
申请日： 2008-05-27 - 公布日： 2009-12-02 - 主分类号： C07C215/50 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性氨基醇的制备方法与应用。本发明所提供的手性氨基醇为式(I)、式(II)、式(III)化合物，即外消旋N-甲基-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚，(S)-N-甲基-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚，(R)-N-甲基-1-(α-氨基苄基
手性甲基氨基苄基萘酚制备方法

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