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[发明专利]一种罗替戈汀鼻用胶束温敏凝胶的制备方法-CN202010000952.9有效
发明人：桂双英;杨转转;王方园;舒子璇;刘梦丽 -专利权人：安徽中医药大学
申请日： 2020-01-02 - 公布日： 2022-08-12 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂技术领域，具体是涉及一种罗替戈汀鼻用胶束温敏凝胶的制备方法。将罗替戈汀和聚合物载体材料溶解于有机溶剂中形成有机相，将有机相缓慢滴加入纯水中，搅拌获得罗替戈汀聚合物胶束；然后向罗替戈汀聚合物胶束中加入温敏凝胶基质，混匀排尽气泡，制得罗替戈汀鼻用胶束温敏凝胶。本发明克服了罗替戈汀口服生物利用度极低、脂溶性强的缺点，结合聚合物胶束和温敏凝胶两者的优势，开发了鼻用罗替戈汀聚合物胶束温敏凝胶复合体系。聚合物胶束有效改善了罗替戈汀在水中的溶解性能，制成的罗替戈汀胶束温敏凝胶在温度较低时为溶液状态，在鼻腔温度下可快速转变成凝胶，利于制剂在鼻腔的黏附，药物生物利用度高，且脑靶向性良好。
一种罗替戈汀鼻用胶束凝胶制备方法

[发明专利]盐酸替罗非班的精制方法及盐酸替罗非班注射液的制备方法-CN202111624274.4在审
发明人：陈彦;宁东波;张婵;徐婷;彭爽;田婉容 -专利权人：武汉武药科技有限公司
申请日： 2021-12-28 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07D211/22 文献下载
摘要：本发明提出了盐酸替罗非班的精制方法及盐酸替罗非班注射液的制备方法，盐酸替罗非班的精制方法包括：(1)将盐酸替罗非班粗品用水和盐酸进行溶解，得到粗品溶液；(2)将所述粗品溶液进行重结晶，收集晶体，得到盐酸替罗非班精品本发明的方法制备的盐酸替罗非班精品的纯度和收率高、杂质少，将其制成的注射液的澄清度高。并且，该方法简单易行，利于大规模生产。
盐酸替罗非班精制方法注射液制备

[发明专利]盐酸替罗非班中的杂质化合物及制备方法-CN201410334166.7有效
发明人：朱毅;阎智勇;翁飞;杨波;陈国华 -专利权人：武汉武药科技有限公司
申请日： 2014-07-15 - 公布日： 2014-10-08 - 主分类号： C07D211/22 文献下载
摘要：本发明属于药物合成领域，具体涉及一种替罗非班关键杂质N-甲基替罗非班的制备方法，该方法是以替罗非班为原料，先与碘甲烷发生酯化和N甲基化反应，再经水解反应即可得到该目标杂质；利用本发明提供的方法使该杂质的合成简便易行，收率高，纯度好，为工业化生产替罗非班的质量研究及杂质定量控制提供了较好的杂质对照品，图2为盐酸替罗非班的中的N-甲基替罗非班HPLC检测图谱。
盐酸替罗非班中的杂质化合物制备方法

[发明专利]司替罗宁注射液及其制备方法-CN200510018282.9无效
发明人：项光亚;汤军 -专利权人：华中科技大学
申请日： 2005-02-18 - 公布日： 2006-08-23 - 主分类号： A61K31/381 文献下载
摘要：本发明提供了一种司替罗宁的新制剂，特别是大容量注射液及其制备方法，该注射液由活性成分司替罗宁或其金属盐、氨基酸盐与药用载体组成。本发明的司替罗宁注射液可适用于各种规格的大容量注射液。本发明的司替罗宁注射液和原有的口服制剂相比，具有生物利用度高，药物吸收好、分布快、起效快等优点，扩大了司替罗宁的用药场合，提高了司替罗宁的临床用药水平。
司替罗宁注射液及其制备方法

[发明专利]达沙替尼盐-CN201580034841.7有效
发明人： E·L·马尔瓦纽什;A·维拉格;T·格雷戈尔;B·沃尔克;M·托特内劳里茨;L·蓬戈;B·派赖吉;G·卢卡奇;Z·沃尔高;A·东乔 -专利权人：埃吉斯药物私人有限公司
申请日： 2015-05-26 - 公布日： 2020-04-24 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明涉及达沙替尼的正盐或酸式盐及其水合物和溶剂合物形式。更具体地，本发明涉及：达沙替尼环拉酸盐、达沙替尼环拉酸(1：1)盐形式I、达沙替尼环拉酸(1：1)盐形式II、达沙替尼氢溴酸(1：2)盐、达沙替尼甲磺酸(1：2)盐、达沙替尼对甲苯磺酸(1：1)二水合物盐、无水达沙替尼对甲苯磺酸(1：1)盐形式I、无水达沙替尼对甲苯磺酸(1：1)盐形式II、达沙替尼对甲苯磺酸(1：1)盐甲醇溶剂合物。此外，本发明涉及用于制备达沙替尼盐的方法、包含其的药物组合物和达沙替尼盐在治疗癌症中的用途。
达沙替尼盐

[发明专利]司替罗宁粉针剂及其制备方法-CN200510018283.3无效
发明人：项光亚;汤军 -专利权人：华中科技大学
申请日： 2005-02-18 - 公布日： 2006-08-23 - 主分类号： A61K31/381 文献下载
摘要：本发明提供了一种司替罗宁的新制剂，特别是注射用粉针剂及其制备方法，该粉针剂由活性成分司替罗宁或其金属盐、氨基酸盐与冻干支持剂组成。本发明的司替罗宁粉针剂和原有的口服制剂相比，具有生物利用度高、药物吸收好、分布快、起效快等优点，扩大了司替罗宁的用药场合，提高了司替罗宁的临床用药水平。
司替罗宁粉针剂及其制备方法

[发明专利]一种替西罗莫司的新合成方法-CN201410832737.X有效
发明人：费安杰;徐俊烨;叶伟平;肖诗华;孙家强 -专利权人：广东莱佛士制药技术有限公司
申请日： 2014-12-29 - 公布日： 2020-01-17 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明涉及有机化合物合成领域，具体涉及一种替西罗莫司的新合成方法。本发明公开了一种替西罗莫司的新合成方法，该合成方法是首先在溶剂存在下，以雷帕霉素为原料，与混合酸酐在手性二环双胍催化剂的作用下反应得到替西罗莫司前体，替西罗莫司前体去保护反应即得到替西罗莫司。本发明与已有方法相比，合成路线短，选择性高，收率高，条件温和，更适合商业生产替西罗莫司。
西罗莫司新合成前体有机化合物合成领域合成路线混合酸酐雷帕霉素商业生产去保护二环溶剂收率手性双胍催化剂合成

[发明专利]β-肾上腺素受体激动剂多簇抗原、宽谱特异性抗体及其应用-CN201410564625.0在审
发明人：邵科峰;赵波;张红琳;任鹏飞;常其沛 -专利权人：南京师范大学
申请日： 2014-10-22 - 公布日： 2015-01-28 - 主分类号： C07K14/765 文献下载
摘要：本发明的β-激动剂多簇抗原，为沙丁胺醇-莱克多巴胺-牛血清白蛋白(SAL-RAC-BSA)或沙丁胺醇-莱克多巴胺-卵清蛋白(SAL-RAC-OVA)，并用SAL-RAC-BSA通过动物免疫制备了抗沙丁胺醇本发明还公开了用于β-激动剂多残留检测的以SAL-RAC-BSAAb为核心试剂的试剂盒和试纸，基于SAL-RAC-BSAAb对β-激动剂的交叉免疫反应，能实现克伦特罗、沙丁胺醇和莱克多巴胺三种β-激动剂的检测
肾上腺素受体激动剂抗原特异性抗体及其应用

[发明专利]一种沙丁胺醇的化学发光酶联免疫检测试剂盒-CN200810249803.5无效
发明人：郗日沫;刘伟;尹伟伟;李伟华;丁锴;刘中秋 -专利权人：山东大学
申请日： 2008-12-29 - 公布日： 2009-06-03 - 主分类号： G01N33/543 文献下载
摘要：本发明公开了一种沙丁胺醇的化学发光酶联免疫检测试剂盒，包括盒体，设在盒体内的各孔包被有以克伦特罗与卵清蛋白偶联制成的包被抗原的酶标板和设在盒体内的沙丁胺醇的多克隆抗体、酶标二抗即辣根过氧化酶标记的羊抗兔的抗体、沙丁胺醇系列标准溶液、浓缩磷酸盐缓冲液、浓缩洗涤液、发光液。本发明的试剂盒具有灵敏度高、重复性好、简便快速、准确的特点，与传统的比色ELISA法比较，灵敏度可以提高一个数量级，有望在动物源性食品(如奶样、动物组织样)和尿样的沙丁胺醇残留检测中发挥重要作用。
一种沙丁胺醇化学发光免疫检测试剂盒

[发明专利]一种替西罗莫司的纯化方法-CN201710359716.4在审
发明人：白文钦;黄传青;宋传玲 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2017-05-20 - 公布日： 2018-12-07 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明属于医药化工领域，具体公开了一种替西罗莫司的纯化方法。该方法包括以下步骤：将替西罗莫司粗品进行硅胶柱初步纯化；然后将上述所得替西罗莫司溶解于溶剂a中，活性炭脱色，过滤；滴加溶剂b，降温，搅拌析晶；过滤、洗涤，真空干燥得到替西罗莫司成品。通过该方法纯化的替西罗莫司纯度大于等于98.5％，最大单杂小于0.2％，该纯化方法工艺简单，适合工业化生产。
西罗莫司过滤医药化工领域活性炭脱色初步纯化硅胶柱溶剂a 粗品滴加溶剂析晶洗涤溶解

[发明专利]罗沙替丁醋酸酯盐酸盐的合成方法-CN200510133958.9无效
发明人：刘树法;王健康;陈方;孙克仁 -专利权人：中国科学院兰州化学物理研究所
申请日： 2005-12-20 - 公布日： 2007-06-27 - 主分类号： C07D295/096 文献下载
摘要：本发明公开了一种罗沙替丁醋酸酯盐酸盐的合成方法。本发明以间羟基苯甲醛为起始原料，与哌啶还原氨解得到3－哌啶甲基苯酚(I)，(I)与3－卤丙胺缩合得到3－哌啶甲基－苯氧基丙胺(II)。
罗沙替丁醋酸盐酸合成方法

[发明专利]一种尼罗替尼口服纳米制剂及其制备方法-CN201710660832.X有效
发明人：乐园;陈鹏;陈丽娜;戴田晨;林谡轩;沈煜栋 -专利权人：北京化工大学
申请日： 2017-08-04 - 公布日： 2020-11-03 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：本发明公开了一种尼罗替尼口服纳米制剂，包括活性成分尼罗替尼、主要辅料、附加辅料和稳定剂；其中尼罗替尼的质量含量为30％‑55％，主要辅料的质量含量为20％‑40％，附加辅料的质量含量为2％‑10％，稳定剂的质量含量为2％‑20％，所述尼罗替尼纳米制剂的粒径小于1μm。本发明还公开了尼罗替尼口服纳米制剂的制备方法。本发明通过制备尼罗替尼口服纳米制剂，解决了该药物在水中溶解度低，在人体内生物利用度不高等问题，有利于提高尼罗替尼的溶解性和渗透性，最终提高达到提高其生物利用度的目的，使得药物的溶出性能大幅度提升，15min
一种尼罗替尼口服纳米制剂及其制备方法

[发明专利]一种罗氟司特吸入气雾剂复方及制备方法-CN201410039603.2在审
发明人：李克江;祝国华;丁多浩;王楠;刘成;吴晓波 -专利权人：成都英诺新科技有限公司
申请日： 2014-01-27 - 公布日： 2015-07-29 - 主分类号： A61K31/44 文献下载
摘要：本发明公开了一种速效治疗COPD的复方气雾剂及其制备方法，包含罗氟司特和沙丁胺醇复方制剂的处方和制备工艺。结合了长效COPD药物罗氟司特和速效COPD药物沙丁胺醇的特点，做到起效迅速，持续时间长，从而减少患者口喷的次数，降低毒副作用的发生。将抛射剂由CFCs替换成HFC，消除了对地球臭氧层的破坏。
一种罗氟司特吸入气雾剂复方制备方法

[发明专利]一种检测七种β-肾上腺素受体激动剂的免疫电化学传感器及其制备方法和应用-CN201611164480.0有效
发明人：邵科峰;黄爱兰;赵波;吴珺 -专利权人：南京师范大学
申请日： 2016-12-16 - 公布日： 2018-06-26 - 主分类号： G01N33/543 文献下载
摘要：该免疫电化学传感器包括基底玻碳电极，和依次涂布在所述基底玻碳电极表面的膜层、检测层，所述检测层的材料为β‑激动剂通用半抗原4‑(4‑(2‑叔丁胺基)1‑羟乙基)苯基丁酸溶液。制备时先在洁净的基底玻碳电极表面滴涂石墨烯/壳聚糖分散液，晾干形成膜层，然后在膜层表面滴涂4‑(4‑(2‑叔丁胺基)1‑羟乙基)苯基丁酸溶液，晾干即可。本发明涉及的传感器基于β‑激动剂宽谱特异性抗体对多种β‑激动剂的交叉免疫反应，能实现对包括克伦特罗、沙丁胺醇、马布特罗、溴布特罗、西布特罗、妥布特罗、特步他林在内的七种β‑激动剂的检测。
激动剂免疫电化学传感器基底肾上腺素受体激动剂制备方法和应用玻碳电极表面苯基丁酸晾干检测层叔丁胺种检测羟乙基滴涂膜层交叉免疫反应壳聚糖分散液特异性抗体玻碳电极克伦特罗膜层表面沙丁胺醇半抗原石墨烯传感器宽谱制备洁净通用检测

[发明专利]无定形达沙替尼的制备方法-CN201410532533.4有效
发明人：金鹏 -专利权人：深圳市浩瑞实业发展有限公司
申请日： 2014-10-11 - 公布日： 2017-03-22 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种无定形达沙替尼的制备方法，包括将达沙替尼各种晶型原料在60‑100℃溶解于无水有机溶剂中，并加入助溶剂帮助溶解，得到完全溶解的达沙替尼溶液；对达沙替尼溶液进行喷雾干燥，旋风分离，快速析出达沙替尼固体粉末；对达沙替尼固体粉末进行减压干燥，除去溶剂，得到达沙替尼无定形产品。经检测，本发明制备的无定形达沙替尼含水量一般小于2％，几乎为无水达沙替尼。本发明方法适合将各种晶型的达沙替尼转化成残留溶剂合乎中国药典的达沙替尼无定形产品，制备收率高达99％以上。
无定形达沙替尼制备方法