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[发明专利]一种罗替戈汀微球在制备抗炎药物中的用途-CN202010229731.9在审
发明人：李珂珂;傅风华;王天 -专利权人：烟台大学
申请日： 2020-03-27 - 公布日： 2020-07-07 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了罗替戈汀微球在制备抗炎药物中的用途。罗替戈汀是多巴胺受体激动剂，其长效缓释微球可显著降低角叉菜胶致炎后足跖肿胀率，降低炎症组织中COX‑2、IFN‑γ、TNF‑α、IL‑1β的表达，并可明显减轻炎症组织的破坏程度、水肿程度，明显减少炎症细胞数量高剂量罗替戈汀微球能够显著减小肉芽肿重量，对棉球诱导大鼠慢性肉芽肿的形成具有抑制作用，证明了罗替戈汀微球具有一定抗炎作用，可用于治疗炎症性疾病，且一次给药抗炎作用可以维持4天。
一种罗替戈汀微球制备抗炎药中的用途

[发明专利]含有替罗非班和抗血栓形成药活性成分的药物组合物-CN200810048928.1无效
发明人：黄璐;谢国范;周建明;朱毅;赵蓉 -专利权人：武汉远大制药集团有限公司
申请日： 2008-08-21 - 公布日： 2009-01-14 - 主分类号： A61K31/616 文献下载
摘要：本发明涉及一种药物组合物，具体地说是一种含有替罗非班和抗血栓形成药活性成分的药物组合物，其活性成分是替罗非班和阿司匹林。它含有有效剂量为1－50mg的替罗非班和有效剂量为20－800mg的阿司匹林。本发明使出血时间比单用替罗非班和单用阿司匹林时的出血时间更加延长，减少了出血和血栓的发生率。而且克服了某些不能口服或依从性差的高危ACS患者，解决了患者口服用药困难的问题。
含有替罗非班血栓形成活性成分药物组合

[发明专利]一种替米沙坦片及其制备方法-CN202310055088.6在审
发明人：潘林梅;付廷明 -专利权人：南京中医药大学
申请日： 2023-02-03 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种替米沙坦片及其制备方法，属于药物制剂技术领域。本发明中替米沙坦片剂首先采用热熔挤出技术制备替米沙坦、海藻酸盐、增塑剂和共聚维酮的固体分散体，限定原辅料粒径，然后与崩解剂、润滑剂制备成混合物，最后再将混合物制成片剂。本发明制备的替米沙坦片提高了口服固体制剂的溶出度和生物利用度，有较大的临床应用价值；此外，本发明制备的替米沙坦片质量稳定、可控，适合于规模化生产。
一种替米沙坦片及其制备方法

[发明专利]达沙替尼抗肺纤维化应用-CN201510014106.1无效
发明人：苏金;赵虎;药立波;卜歆;于江天 -专利权人：中国人民解放军第四军医大学
申请日： 2015-01-12 - 公布日： 2015-04-29 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：本发明公开了达沙替尼抗肺纤维化应用，属于肺纤维化的防治技术领域。在博来霉素诱导的小鼠肺纤维化模型中，博来霉素处理14天后灌胃给予达沙替尼dasatinib的情况下，达沙替尼dasatinib可以显著改善肺纤维化状况，羟脯氨酸含量也显著下降。同时，达沙替尼dasatinib显著抑制博来霉素诱导的新生血管生成。因此，本发明的实验结果充分支持达沙替尼dasatinib在制备抗肺纤维化药物和/或保健品的制备中应用。
达沙替尼抗肺纤维化应用

[发明专利]含水液体药物组合物-CN99801408.7有效
发明人：安枝真一;稻田胜弘 -专利权人：千寿制药株式会社;杏林制药株式会社
申请日： 1999-08-20 - 公布日： 2004-01-07 - 主分类号： A61K31/495 文献下载
摘要：本发明提供含有加替沙星(化学命名(±)-1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸)或者其盐和乙二胺四乙酸二钠的含水液体药物组合物。此外，本发明提供通过向含有加替沙星或者其盐的含水液体制剂中掺入乙二胺四乙酸二钠来提高加替沙星的角膜渗透性的方法，防止加替沙星晶体沉淀的方法，和防止加替沙星变色的方法。
含水液体药物组合

[发明专利]一种盐酸替罗非班的制备方法-CN202310136300.1在审
发明人：王忠胜;徐旭东 -专利权人：辽宁亿帆药业有限公司
申请日： 2023-02-20 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07D211/22 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，提供了一种盐酸替罗非班的制备方法，将4‑(4‑吡啶基)丁基氯盐酸盐、N‑(丁基磺酰基)‑L‑酪氨酸、碱、催化剂在溶剂中进行缩合反应得到中间体；将中间体、催化剂和溶剂混合进行还原反应得到替罗非班；将替罗非班、乙酸乙酯和盐酸进行成盐反应，即得所述盐酸替罗非班。本发明提供的制备方法工艺要求低，收率高达98.6％，质量稳定，适合工业化生产，是一种简单高效的盐酸替罗非班的制备方法。
一种盐酸替罗非班制备方法

[发明专利]一种含有罗替高汀的透皮贴剂及其制备方法-CN201710588689.8有效
发明人：蒲晓蕾;卢迪;张运;杨旸;田莉莉 -专利权人：北京泰德制药股份有限公司
申请日： 2017-07-19 - 公布日： 2020-11-10 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于制备含有罗替高汀的透皮贴剂的组合物，含有罗替高汀的透皮贴剂及其制备方法，其组合物包括有效量的罗替高汀和自粘性基质，所述自粘性基质包括如下成分：聚异丁烯压敏胶和胶体软化剂。本发明制备的含有罗替高汀的透皮贴剂，采用了聚异丁烯压敏胶，其C‑H骨架较长而直，只有端基有不饱和键，由于双键少，反应位置少，故本发明制备的含有罗替高汀的透皮贴剂非常稳定，耐候性、耐热性及抗老化性良好，且成本低
一种含有罗替高汀透皮贴剂及其制备方法

[发明专利]含罗替戈汀的组合物及其应用以及含该组合物的透皮贴剂-CN200710118491.X有效
发明人：王树明;薛慧勇;王丽;张恩宏;连红俊;石晓燕;迟国华;陆玉成;刘喜全;宋莉;钟叙英;杜洪光 -专利权人：北京康倍得医药技术开发有限公司
申请日： 2007-07-06 - 公布日： 2008-03-26 - 主分类号： A61K31/381 文献下载
摘要：本发明涉及含罗替戈汀的组合物及其在制备含罗替戈汀的透皮贴剂方面的应用，该组合物基于由丙烯酸类压敏粘合剂和硅氧烷压敏粘合剂两类粘合剂及聚乙烯吡咯烷酮按特定重量比组合而构成的混合基质，其中(1)丙烯酸类压敏粘合剂在混合体系中的重量比约为1－25％，(2)硅氧烷压敏粘合剂在混合体系中的重量比约为65－98％，和(3)聚乙烯吡咯烷酮在混合体系中的重量比约为1－10％，以及，基于组合物的总重量计，罗替戈汀的含量约为1－40％。本发明还涉及含该组合物的改良罗替戈汀透皮贴剂。该贴剂在罗替戈汀溶解、释放及初始药物通透量方面具有改进的优良性能。
含罗替戈汀组合及其应用以及透皮贴剂

[发明专利]罗替戈汀在制备治疗或预防流感病毒感染的药物中的应用-CN201910583258.1在审
发明人：陈绪林;刘歌 -专利权人：武汉威立得生物医药有限公司
申请日： 2019-07-01 - 公布日： 2019-10-01 - 主分类号： A61K31/381 文献下载
摘要：本发明公开了罗替戈汀(Rotigotine)在制备预防或治疗流感病毒感染药物中的应用。申请人在人单核细胞U937模型上检测了罗替戈汀对细胞的毒性，又在无毒性浓度范围内测定了罗替戈汀的抗流感病毒活性。此外，在人肺上皮细胞系A549和犬肾细胞系MDCK上，罗替戈汀也具有显著的抗病毒活性，且抗病毒作用呈剂量依赖效应。在药物抗病毒广谱性研究中，罗替戈汀可以剂量依赖的抑制包括奥司他韦耐药性H1N1毒株、H3N2毒株以及IBV在内的多种流感病毒亚型。因此，本发明披露的罗替戈汀是一种新型抗流感病毒药物，具备安全性好、选择指数高且具有广谱抗病毒活性等优点，可以用于开发预防或治疗流感病毒感染的药物，具有广阔的应用前景。
罗替戈汀抗病毒活性治疗流感病毒毒株制备抗流感病毒活性抗流感病毒药物剂量依赖效应流感病毒亚型小分子化合物预防流感病毒应用抗病毒作用人单核细胞上皮细胞系药物抗病毒奥司他韦感染药物剂量依赖耐药性广谱性无毒性感染广谱犬肾人肺预防细胞检测治疗开发研究

[发明专利]用于罗替戈汀经皮施用的多天型贴剂-CN201910246426.8有效
发明人： W·卡韦洛;A·拉佩尔;K·卡斯纳;H-M·沃尔夫;W·米勒;J·J·莱昂哈特;M·埃姆根-布罗伊希 -专利权人： LTS勒曼治疗系统股份公司
申请日： 2013-11-21 - 公布日： 2023-03-10 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明涉及一种经皮治疗系统，其包含(a)背衬层,(b)包含作为活性成分的罗替戈汀的基于溶剂的自粘性的基质层，和(c)释放内衬，其中该自粘性的基质层具有约75‑400g/m2罗替戈汀，包含本发明的两个经皮治疗系统的药盒，以及用于制备本发明经皮治疗系统的方法。另外，本发明涉及一种包含作为活性成分的罗替戈汀的经皮治疗系统，通过每周一次或两次罗替戈汀的经皮施用，其用于治疗罹患以下疾病的患者：帕金森病，帕金森叠加综合征，抑郁症，纤维肌痛和不宁腿综合征；和用于治疗或预防多巴胺能神经元损失或认知障碍，其中该经皮治疗系统包含背衬层，包含罗替戈汀的基于溶剂的自粘性的基质层，以及释放内衬，和该系统适于使得可以经皮施用治疗有效量的罗替戈汀持续至少3天。
用于罗替戈汀经皮施用多天型贴剂

[发明专利]用于罗替戈汀经皮施用的多天型贴剂-CN201380054953.X有效
发明人： W·卡韦洛;A·拉佩尔;K·卡斯纳;H-M·沃尔夫;W·米勒;J·J·莱昂哈特;M·埃姆根-布罗伊希 -专利权人： LTS勒曼治疗系统股份公司
申请日： 2013-11-21 - 公布日： 2019-04-12 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明涉及一种经皮治疗系统，其包含(a)背衬层,(b)包含作为活性成分的罗替戈汀的基于溶剂的自粘性的基质层，和(c)释放内衬，其中该自粘性的基质层具有约75-400g/m²的涂层重量并包含储库层-％罗替戈汀，包含本发明的两个经皮治疗系统的药盒，以及用于制备本发明经皮治疗系统的方法。另外，本发明涉及一种包含作为活性成分的罗替戈汀的经皮治疗系统，通过每周一次或两次罗替戈汀的经皮施用，其用于治疗罹患以下疾病的患者：帕金森病，帕金森叠加综合征，抑郁症，纤维肌痛和不宁腿综合征；和用于治疗或预防多巴胺能神经元损失或认知障碍，其中该经皮治疗系统包含背衬层，包含罗替戈汀的基于溶剂的自粘性的基质层，以及释放内衬，和该系统适于使得可以经皮施用治疗有效量的罗替戈汀持续至少3天。
用于罗替戈汀经皮施用多天型贴剂

[发明专利]一种罗沙司他药物制剂-CN202111264283.7有效
发明人：刘营营;杨西邈 -专利权人：北京福元医药股份有限公司
申请日： 2021-10-28 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种罗沙司他药物制剂，该药物制剂具体包括罗沙司他，环糊精衍生物，波拉克林钾，稀释剂和崩解剂，其中罗沙司他的粒径d0.9不大于30μm。本发明制得的罗沙司他药物制剂具有较好的溶出度，保障了药物质量和疗效。
一种罗沙司药物制剂

[发明专利]达沙替尼一水合物的制备方法-CN202010251116.8在审
发明人：景海林;郭伟;李尚立 -专利权人：上海博氏医药科技有限公司
申请日： 2020-04-01 - 公布日： 2020-06-19 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明提供达沙替尼一水合物的制备方法，其为达沙替尼在乙醇水溶液中进行反应获得达沙替尼一水化合物。本发明提供的技术方案能够获得高品质的达沙替尼一水合物，避免了繁琐的分离提纯步骤，操作简单，也避免了原料的浪费，降低了生产成本，更适用于工业化生产。
达沙替尼一水合物制备方法

[发明专利]一种达沙替尼化合物、及其组合物-CN201510433825.7有效
发明人：刘明霞;王军;李俊广;张彦 -专利权人：山东罗欣药业集团股份有限公司
申请日： 2015-07-22 - 公布日： 2018-04-20 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：一种达沙替尼化合物，其X‑射线粉末衍射谱图显示，在2θ为11.2°±0.2°，14.2°±0.2°，14.5°±0.2°，17.0°±0.2°，20.3°±0.2°，22.8°±0.2°，23.5°±0.2达沙替尼晶体化合物的水溶性提高，且比较稳定，同时粒径分布窄，流动性好。该达沙替尼晶体制备成的达沙替尼片剂溶出速度加快。
一种达沙替尼化合物及其组合

[发明专利]替米沙坦酯类衍生物及其制备方法与应用-CN201510719556.0有效
发明人：沈载宽;郑林海;孙铁民 -专利权人：天津青松华药医药有限公司
申请日： 2015-10-29 - 公布日： 2019-02-19 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明涉及替米沙坦酯类化合物及其制备方法与应用。所述替米沙坦酯类化合物应用于心脑血管系统疾病方面的治疗。所述化合物在体内代谢为替米沙坦从而发挥药理作用。这些化合物具有较好的缓释效果。与替米沙坦相比，其毒副作用更少，在体内的有效浓度时间更长，更有利于控制病人的血药浓度。
替米沙坦酯类衍生物及其制备方法应用