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[发明专利]一种枸橼酸阿尔维林新晶型及其制备方法-CN201511028698.9有效
发明人：黄鹏;闵涛;丁伯祥;刘婷婷;曹卫 -专利权人：南京海融医药科技股份有限公司
申请日： 2015-12-31 - 公布日： 2017-06-06 - 主分类号： C07C211/27 文献下载
摘要：本发明涉及一种枸橼酸阿尔维林的新晶型B及其制备方法，以及应用该晶型作为活性成分的药物组合物。本发明制备方法是以价廉易得的苯丙醇为起始，经磺酸酯化和溴化得到3‑苯基溴代丙烷；再在3‑苯基溴代丙烷的过量投料，以及有机碱三乙胺和相转移催化剂存在条件下，分批加入乙胺盐酸盐，“一锅煮”地生成阿尔维林游离碱；将有机层纯化处理后，与枸橼酸作用制得枸橼酸阿尔维林粗品。枸橼酸阿尔维林粗品经N‑甲基吡咯烷酮‑水‑DMF的混合溶剂重结晶，得到新晶型B。X射线粉末衍射图中，在2θ 值4.18、15.21、20.53等处具有特征衍射峰。
一种枸橼酸阿尔维林新晶型及其制备方法

[发明专利]一种适合药用的硫酸特布他林晶型B的制备方法-CN201810557346.X在审
发明人：何秀君 -专利权人：药璞（上海)医药科技有限公司
申请日： 2018-06-01 - 公布日： 2019-07-09 - 主分类号： C07C215/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种适合药用的硫酸特布他林晶型B的制备方法，包括以下步骤：S1、将非晶型B硫酸特布他林溶于纯水中，搅拌溶解，得到硫酸特布他林水溶液；S2、将步骤S1所得非晶型B硫酸特布他林水溶液滴加至醇类或酮类溶剂中，搅拌溶解，加入硫酸特布他林晶型B的晶种，搅拌析晶，得到晶型B的硫酸特布他林结晶液；S3、将步骤S2所得晶型B的硫酸特布他林结晶液过滤、干燥得到硫酸特布他林晶型B；制备方法中非晶型B硫酸特布他林质量(单位：克):纯水质量(单位：克):特布他林晶型B的晶种质量(单位：克):醇类或酮类溶剂体积(单位：毫升)为1:4～5:0.01～0.1:50～60。
特布他林硫酸晶型B 制备搅拌溶解酮类溶剂非晶型结晶液醇类晶种环境友好可重复性滴加水中析晶过滤应用

[发明专利]克林霉素磷酸酯的晶型及其制备方法-CN200910019902.9无效
发明人：张在富;华荣庆;吴建国;吴浩山 -专利权人：珠海亿邦制药有限公司
申请日： 2009-03-16 - 公布日： 2010-09-22 - 主分类号： C07H15/16 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及克林霉素磷酸酯的晶型及其制备方法，包括克林霉素磷酸酯晶型Ⅰ、克林霉素磷酸酯晶型Ⅱ和克林霉素磷酸酯晶型Ⅲ，还涉及无定形克林霉素磷酸酯，性状稳定，临床用药安全性高。
霉素磷酸酯及其制备方法

[发明专利]制备满足药用要求的硫酸特布他林晶型B的方法-CN200810189857.7有效
发明人：李勤耕;郭彬;田睿;周辉;罗绪;王涛;全继平;徐少杰 -专利权人：李勤耕
申请日： 2008-12-27 - 公布日： 2009-07-08 - 主分类号： C07C215/30 文献下载
摘要：本发明提出一种制备硫酸特布他林晶型B的方法，该方法选择一种溶剂，将1-(3，5-二苄氧苯基)-2-叔丁基胺基乙醇溶于其中，通过通用方法氢解脱去苄基，得特布他林游离碱，再加入硫酸形成晶型B的硫酸特布他林；或将非晶型B的硫酸特布他溶于该溶剂中，在一定温度下搅拌该溶剂中非晶型B的硫酸特布他林，直到非晶型B的硫酸特布他林通过溶解析出过程转化形成硫酸特布他林晶型B，然后再回收析出的硫酸特布他林晶型B。本发明的优点是：通过简单的上述方法，获得化学及物理性质稳定的满足药用制剂要求的硫酸特布他林晶型B。
制备满足药用要求硫酸林晶型方法

[发明专利]制备满足药用要求的硫酸特布他林晶型B的方法-CN200810232990.6无效
发明人：李勤耕;郭彬;田睿;周辉;罗绪;王涛;全继平;徐少杰 -专利权人：李勤耕
申请日： 2008-11-02 - 公布日： 2009-03-25 - 主分类号： C07C215/30 文献下载
摘要：本发明提出一种制备硫酸特布他林晶型B的方法，该方法选择一种溶剂，将1-(3，5二苄氧苯基)-2-叔丁基胺基乙醇溶于其中，通过通用方法氢解脱去苄基，得特布他林游离碱，再加入硫酸形成晶型B的硫酸特布他林；或将非晶型B的硫酸特布他溶于该溶剂中，在一定温度下搅拌该溶剂中非晶型B的硫酸特布他林，直到非晶型B的硫酸特布他林通过溶解析出过程转化形成硫酸特布他林晶型B，然后再回收析出的硫酸特布他林晶型B。本发明的优点是：通过简单的上述方法，获得化学及物理性质年个稳定的满足药用制剂要求的硫酸特布他林晶型B。
制备满足药用要求硫酸林晶型方法

[发明专利]盐酸屈他维林晶型III和晶型IV及其制备方法-CN201310681875.8有效
发明人：郭卫锋;叶云生;陈利平;王哲清;郭振荣 -专利权人：浙江普洛康裕制药有限公司
申请日： 2013-12-13 - 公布日： 2014-04-02 - 主分类号： C07D217/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸屈他维林多晶型，分别是晶型III、晶型IV，其中晶型III以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射谱图中在3.985°、7.969°、8.959°、10.459°、15.965°、17.011°、22.181°、23.346°和24.548°处显示特征峰；晶型Ⅳ在4.164°、8.288°、8.939°、11.465°、15.866、16.596°、22.261°和24.076°本发明还公开上述晶型的制备方法。本发明公开的晶型III、晶型IV直接采用水作为结晶溶剂，稳定性较好，且制备方法简单。
盐酸维林晶型 iii iv 及其制备方法

[发明专利]一种赖氨匹林晶型及制备方法和应用-CN202111672562.7在审
发明人：韦亚锋;徐正秀;王璐;陈昀;徐新 -专利权人：蚌埠丰原医药科技发展有限公司
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07C229/26 文献下载
摘要：本发明属于药物晶型技术领域，具体公开了一种赖氨匹林晶型，以及其制备方法和应用。本发明提供的赖氨匹林晶型由阿司匹林和DL‑赖氨酸反应制得，所述晶型的X射线粉末衍射图如附图1所示。本发明获得的β晶型的赖氨匹林稳定性优于现有的α晶型赖氨匹林，采用本发明的晶型制成药物，有利于长期保存，延长有效期。
一种赖氨匹林晶型制备方法应用

[发明专利]利巴韦林晶D型及制备方法与在药品和保健品中应用-CN201110127180.6有效
发明人：吕扬;杜冠华;邢逞;杜立达 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2011-05-17 - 公布日： 2017-02-22 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明公开了式(I)所示的利巴韦林的一种晶D型固体物质；利巴韦林晶D型固体物质的制备方法；以利巴韦林晶D型固体物质作为活性成分制备的产品，所述产品包括药品和保健品，以及利巴韦林晶D型固体物质在制备防治疾病药物和保健品中的应用
利巴韦林晶制备方法药品保健品应用

[发明专利]利巴韦林晶C型表征及制备方法与在药品和保健品中应用-CN201110127186.3无效
发明人：吕扬;杜冠华;邢逞;杨世颖 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2011-05-17 - 公布日： 2012-11-21 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明公开了式(I)所示的利巴韦林的一种新晶C型物质状态；利巴韦林晶C型样品的制备方法；以利巴韦林晶C型物质作为活性成分制备的产品，所述产品包括药品和保健品，以及利巴韦林晶C型防治疾病和保健中的应用。
利巴韦林晶表征制备方法药品保健品应用

[发明专利]盐酸舍曲林快速释放制剂及其制备方法-CN201911258094.1在审
发明人：张宇 -专利权人：成都恒瑞制药有限公司
申请日： 2019-12-10 - 公布日： 2020-03-13 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及盐酸舍曲林快速释放制剂，按重量份算包括：盐酸舍曲林50~100份，交联聚维酮50~100份，乳糖20~30份，微晶纤维素30~60份，硬脂酸镁1~2份。还公开了盐酸舍曲林快速释放制剂的制备方法，制备时要将先将盐酸舍曲林与交联聚维酮按重量1：1进行多次研磨。本发明达到的有益效果是：利用乳糖的粘性，将有效药分盐酸舍曲林粘住，再利用微晶纤维素的膨胀性将粘有盐酸舍曲林的乳糖撑开，让有效药分盐酸舍曲林分散均匀，利于快速释放。
盐酸舍曲林快速释放制剂及其制备方法

[发明专利]盐酸舍曲林晶型I的制备方法-CN202011504035.0有效
发明人：沈杞容;王冬冬;陶颉;孙小燕;贾佩骞;李俊峰;赵志良 -专利权人：山西仟源医药集团股份有限公司
申请日： 2020-12-17 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07C209/84 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸舍曲林晶型I的制备方法。该制备方法包括：在70℃以上对在无水乙醇中的盐酸舍曲林乙醇合物进行加热，得到的固液混合体系，固液混合体系中的固体物为具有盐酸舍曲林晶型I的盐酸舍曲林。本申请的制备方法对制备条件的要求较宽泛，无需限定高真空条件，仅需将酸舍曲林乙醇合物在无水乙醇中在70℃以上的条件下加热即可，在该过程中盐酸舍曲林乙醇合物溶解后发生转晶，得到盐酸舍曲林晶型I的盐酸舍曲林。该制备方法得到的晶粒较大，外观透明完整，与现有技术由于晶体过小形成团块而导致外观不透明盐酸舍曲林晶型I不同。晶粒越大，更有利于控制盐酸舍曲林制剂溶出速率，显著提高盐酸舍曲林制剂溶出曲线与原研制剂的拟合度。
盐酸舍曲林晶型制备方法

[发明专利]一种枸橼酸阿尔维林晶型化合物及其组合物-CN201510482776.6有效
发明人：杨朝福;周晓园;郁慧;刘护鱼;陈曼;孙强;田文涛 -专利权人：杨凌科森生物制药有限责任公司
申请日： 2015-12-18 - 公布日： 2018-10-02 - 主分类号： C07C211/27 文献下载
摘要：本发明提供枸橼酸阿尔维林的新晶型(其分子式为C20H27NC6H8O7)，其在水中的溶解度有一定程度的提高，稳定性好，提高了药物安全性。同时，本发明还提供了所述新晶型的制备方法，包含它的药物组合物及制剂。
一种枸橼酸阿尔维林晶型化合物及其组合

[发明专利]酮色林的α晶型及其制备方法-CN200910095884.2无效
发明人：徐苗焕;黄悦;王光强;陈见阳;金志平 -专利权人：浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司
申请日： 2009-02-16 - 公布日： 2009-10-07 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明公开了酮色林α晶型及其制备方法。现有文献中尚无记载有关酮色林晶体方面的技术内容。本发明用酮色林与盐酸在乙醇和水的体系中生成盐酸盐，然后使所得的盐酸盐在乙醇和水的体系中溶解，用碱中和后得到酮色林α晶型，其以2θ衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在10.609°，20.880°处有特征峰。α晶型的酮色林具有优良加工性能的特征并在稳定性方面优异，有利于药物制剂的制备，提高了药品生物利用度；α晶型的酮色林的制备方法简单，易于工业化生产。
酮色林及其制备方法

[发明专利]一种伏林司他Ⅰ晶型的制备方法-CN201910475148.3有效
发明人：范石虎;薛礼运;李刚;周化;荣乐义;韩爱华 -专利权人：宿州亿帆药业有限公司;亿帆医药研究院（北京）有限公司
申请日： 2019-05-31 - 公布日： 2022-09-27 - 主分类号： C07C259/06 文献下载
摘要：本发明属于医药化学技术领域，具体涉及一种伏林司他Ⅰ晶型的制备方法，所述制备方法包括：使用醇类溶剂与含氮化合物类溶剂的混合溶剂对伏林司他进行重结晶，得到伏林司他I晶型。本发明方法能够快速去除伏林司他中的辛酰苯胺酸、辛酰苯胺酸甲酯等杂质，得到高纯度的伏林司他I晶型，产品纯度可达到99.87％以上，最高可达到99.92％，并且所得产品所有单杂均在0.05％以下。而且，本发明方法能够得到稳定的伏林司他Ⅰ晶型，无混晶现象。此外，本发明方法所用溶剂价格低，生产成本低。另外，本发明的制备方法操作简单，成本低廉，适合大规模的工业化生产。
一种伏林司制备方法

[发明专利]盐酸沃尼妙林水合物晶型及其制备方法与含有该晶型的药物组合物-CN201910545895.X有效
发明人：李亚玲;吴燕子;王彪;栗栖凤;夏雪林;刘爱玲;李守军;付春香 -专利权人：天津瑞普生物技术股份有限公司;瑞普（天津）生物药业有限公司
申请日： 2019-06-23 - 公布日： 2021-08-03 - 主分类号： C07C319/28 文献下载
摘要：本发明涉及盐酸沃尼妙林水合物晶型及其制备方法与含有该晶型的药物组合物。具体而言，本发明涉及盐酸沃尼妙林水合物晶型，该晶型在X射线粉末衍射图谱中的特征峰2θ在9.2±0.2°、9.5±0.2°、10.3±0.2°、11.8±0.2°、12.3±0.2°、12.8±0.2°、该盐酸沃尼妙林水合物晶型堆密度大，无引湿性，稳定性好。本发明还提供了一种制备上述盐酸沃尼妙林水合物晶型的方法和含有该晶型的药物组合物，该组合物可用于多种制剂的制备，如可溶性粉、口服液、缓释颗粒、注射液等剂型，临床使用前景广阔。
盐酸沃尼妙林水合物及其制备方法含有药物组合

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