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[发明专利]吗啡喃季铵盐衍生物的新用途-CN201310409643.7无效
发明人：不公告发明人 -专利权人：北京阜康仁生物制药科技有限公司
申请日： 2013-09-10 - 公布日： 2014-01-01 - 主分类号： A61K31/485 文献下载
摘要：吗啡喃季铵盐衍生物的新用途，是以纳呋拉啡及其药用盐作为活性成分用于镇静催眠的新用途；包括用于镇静催眠；用于焦虑、包括伴有精神抑郁的焦虑；用于缓解由于激动诱导的自主症状，如：头痛、心悸、胃肠不适、失眠等；
吗啡铵盐衍生物用途

[发明专利]一种制备纳呋拉啡的方法-CN202011452063.2在审
发明人：丁军;鹿晓东;刘忠 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2020-12-10 - 公布日： 2022-06-14 - 主分类号： C07D489/08 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，本发明提供了一种纳呋拉啡的制备方法，以6β‑N‑甲基‑纳曲胺和3‑呋喃丙烯酸为原料，以Boc2O和DMAP为催化体系，再加入碱性试剂
一种制备纳呋拉啡方法

[发明专利]一种盐酸纳布啡凝胶骨架缓释片的制备方法及应用-CN201610140556.X有效
发明人：王博;吴湘;刘荣 -专利权人：广州玻思韬控释药业有限公司
申请日： 2016-03-11 - 公布日： 2019-05-24 - 主分类号： A61K9/24 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，尤其涉及一种盐酸纳布啡凝胶骨架缓释片的制备方法及应用。本发明提供了一种盐酸纳布啡凝胶骨架缓释片，所述盐酸纳布啡凝胶骨架缓释片的原料包括：盐酸纳布啡、羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素、硬脂酸镁、微粉硅胶和交联聚维酮。本发明还提供了所述的盐酸纳布啡凝胶骨架缓释片的制备方法以及所述的盐酸纳布啡凝胶骨架缓释片或所述制备方法得到的产品在抗瘙痒中的应用。本发明提供的一种盐酸纳布啡凝胶骨架缓释片的制备方法及应用，有效解决了现有技术中，盐酸纳布啡缓释片的骨架缓释层释放曲线重现性不好的技术缺陷。同时，本发明还具有原料易得以及生产成本低的优点。
一种盐酸纳布啡凝胶骨架缓释片制备方法应用

[发明专利]吗啡喃季铵盐衍生物用于阻断外源性阿片类物质的用途-CN201310409642.2无效
发明人：不公告发明人 -专利权人：北京阜康仁生物制药科技有限公司
申请日： 2013-09-10 - 公布日： 2014-01-01 - 主分类号： A61K31/485 文献下载
摘要：吗啡喃季铵盐衍生物用于阻断外源性阿片类物质的用途，是以纳呋拉啡及其药用盐作为活性成分用于完全或部分逆转阿片类药物所产生的药理作用的新用途；包括作为阿片类依赖者脱毒后预防复吸的辅助药物；用于解除阿片类药物复合麻醉药术后所致的呼吸抑制
吗啡铵盐衍生物用于阻断外源性阿片物质用途

[发明专利]噻吩诺啡的长效缓释微球及其组合物和制备方法-CN201010531853.X有效
发明人：高永良;杨阳;仲伯华;宫泽辉;刘菲;郑宁;李妍妍;孙建绪;郑爱萍 -专利权人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
申请日： 2010-11-04 - 公布日： 2012-05-23 - 主分类号： A61K31/485 文献下载
摘要：本发明涉及噻吩诺啡的长效缓释微球及其组合物和制备方法。具体地，本发明涉及一种噻吩诺啡的长效缓释微球，其包含占微球重量的0.2％～50％(w/w)的噻吩诺啡或其盐和占微球重量的50％～99.8％(w/w)的可生物降解的药用高分子辅料。本发明还涉及包含所述长效缓释微球的组合物，所述长效缓释微球的制备方法，以及所述长效缓释微球在制备用于戒毒的药物中的用途。本发明长效缓释微球具有良好的体内体外释放行为。
噻吩长效缓释微球及其组合制备方法

[发明专利]一种纳呋拉啡中间体的制备方法-CN202210114893.7在审
发明人：周晓雯;刘欢;马铮;严海兵 -专利权人：江苏杜瑞制药有限公司
申请日： 2022-01-31 - 公布日： 2022-05-06 - 主分类号： C07D489/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种纳呋拉啡中间体的制备方法，将NAHY‑1溶解于醇类溶剂中，氮气保护下加入10％Pd/C，滴加甲酸，反应即完毕，调节体系pH，过滤除Pd/C，滤液浓缩，过硅胶，淋洗，淋洗液浓缩得粗品，析晶即得产品
一种纳呋拉啡中间体制备方法

[发明专利]一种包载丁丙诺啡的PEG-PLGA缓释微球及其制备方法-CN201510963622.9有效
发明人：翟光喜;刘梦锐;杜洪亮 -专利权人：山东大学
申请日： 2015-12-18 - 公布日： 2018-08-14 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种包载丁丙诺啡的PEG‑PLGA缓释微球及其制备方法，制备方法为将盐酸丁丙诺啡脱盐酸制成碱再与单乳化法结合制成，其中所述的丁丙诺啡(按盐酸丁丙诺啡计)与聚乙二醇‑聚乳酸‑羟基乙酸共聚物的重量比为2‑6:10，并且所述的丁丙诺啡缓释微球的粒径为10‑50μm。本发明首次采用脱盐酸‑单乳化法制备了丁丙诺啡缓释微球，其载药量高，缓释效果明显，并且生物相容性好，可开发多种给药途径，如静脉注射以及皮下、肌肉等非静注方式给药，应用前景良好，可提高病人的依从性。
一种包载丁丙诺啡 peg plga 缓释微球及其制备方法

[发明专利]注射用左旋泮托拉唑钠长效微球冻干制剂及其制备方法-CN201710267523.6有效
发明人：李剑峰;周文 -专利权人：湖南赛隆药业有限公司;李剑峰
申请日： 2017-04-21 - 公布日： 2020-04-17 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明提供一种注射用左旋泮托拉唑钠长效微球冻干制剂，该微球冻干制剂主要由左旋泮托拉唑钠、聚甲基丙烯酸甲酯、聚醋酸乙烯酯和氯化钠微粒组成，各组分组合后形成微球，延长了左旋泮托拉唑钠的作用时间，并且制备的冻干制剂性质稳定
注射用左旋泮托拉唑钠长效微球冻干制剂及其制备方法

[发明专利]一种纳布啡酸式盐的精制工艺-CN201410411727.9有效
发明人：张建勋;杨家柱;曾华荣;周雪平;于飞;熊秀林;付涛;郑炜 -专利权人：宜昌人福药业有限责任公司
申请日： 2014-08-20 - 公布日： 2018-06-29 - 主分类号： C07D489/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种纳布啡酸式盐的精制方法，步骤如下：a).纳布啡粗品加入有机溶剂溶解，经脱色，过滤，减压浓缩和静置析晶得纳布啡；b).纳布啡60～70℃加热溶解于纯化水，滴加稀酸调节pH至3～4，再经析晶等操作得到纳布啡酸式盐该方法能显著提高纳布啡酸式盐原料药产品质量和纯度，制备出符合注射剂在内所用剂型要求的纳布啡酸式盐原料药。此外，本发明的精制方法操作简单，收率高，易于实现工业化生产。
纳布啡酸式盐精制原料药析晶有机溶剂溶解脱色剂型要求加热溶解纯化水注射剂粗品滴加收率稀酸制备过滤

[发明专利]一种拉呋替丁冻干粉针剂及其制备方法-CN200710191483.8无效
发明人：李晓昕;叶东;盛琼波;戴艳 -专利权人：江苏奥赛康药业有限公司
申请日： 2007-12-20 - 公布日： 2008-06-18 - 主分类号： A61K31/4545 文献下载
摘要：本发明涉及的是一种拉呋替丁冻干粉针剂，通过本发明技术方案制备的拉呋替丁冻干粉针剂可以作为胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合部溃疡的治疗。一种拉呋替丁冻干粉针剂由拉呋替丁和甘露醇组成，拉呋替丁和甘露醇的质量比为1∶10～100，优选的质量比为1∶20～50，还可以加入氯化钠和枸橼酸中的一种或其混合物以防止拉呋替丁冻干粉针剂在冻干过程中炸瓶其制备过程为：取拉呋替丁置无菌容器中，加入注射用水，加热至70℃使其溶解，再加入甘露醇，搅拌使其溶解并混合均匀，测定中间体含量，合格后在无菌条件下，用0.22μm微孔滤膜过滤至澄明，滤液灌装于无菌的西林瓶中，部分塞上丁基橡胶塞，装盘，送入冻干机冻干，压塞，出箱，轧口，质检，包装。
一种拉呋替丁冻干粉针剂及其制备方法

[发明专利]一种头孢呋辛酯微球掩味制剂及其制备方法-CN202310644442.9在审
发明人：李俊峰;寇振超;周香莲;李阳;赵狮 -专利权人：文韬创新药物研究（北京）有限责任公司
申请日： 2023-06-02 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种适于吞咽障碍患者服用的头孢呋辛酯微球掩味制剂，其包含作为活性成分的头孢呋辛酯微球和作为非活性成分的药用辅料，其中头孢呋辛酯微球占制剂总量的20％‑30％，非活性成分的含量占制剂总量的70％‑80％；头孢呋辛酯微球的平均粒径为100‑300μm，载药量25‑40％，包封率为90％以上，体外溶出30min不低于70％。本发明的头孢呋辛酯微球掩味制剂掩味效果好、体内吸收和体外溶出性能优越，适于幼儿及老年吞咽障碍患者服用。
一种头孢呋辛酯微球掩味制剂及其制备方法

[发明专利]纳美芬或其盐的长效注射用微球或组合物及其制备方法-CN200510074804.7有效
发明人：高永良;吴祥根 -专利权人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
申请日： 2005-06-03 - 公布日： 2006-12-06 - 主分类号： A61K31/485 文献下载
摘要：本发明涉及一种纳美芬或其盐的新剂型－长效注射用微球或组合物，它是由微球重量的0.2％～50％纳美芬或其盐和微球重量的50％～99.8％的可生物降解的分子量为5000～1000000道尔顿的药物高分子辅料制备的微小球体微球和助悬剂、支架剂、润湿剂、渗透压调节剂一起冻干组成微球组合物。本长效注射微球可以缓慢释放提供长达20～40天的有效血药浓度，用于治疗和防止吸食海洛因者戒毒后的复吸药物中的应用。
纳美芬长效注射用微球组合及其制备方法

[发明专利]一种阿德呋啉微球的制备方法-CN201310462518.2在审
发明人：李亚娥;陈建晖;李建正;张听盼 -专利权人：郑州后羿制药有限公司
申请日： 2013-09-30 - 公布日： 2014-12-17 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿德呋啉微球的制备方法，包括下列步骤：1）取明胶加入水中制成明胶溶液，温水浴进行溶胀，再加入阿德呋啉，搅拌均匀，得水相；2）取液体石蜡与司盘-80混合均匀，得油相；3）将水相加入油相中，搅拌均匀，冷却至5℃以下后，加入戊二醛进行交联固化，得微球混合物；4）用异丙醇洗去微球混合物中多余的戊二醛，再用石油醚洗去微球表面的液体石蜡，真空干燥，即得。本发明的阿德呋啉微球的制备方法极大的提高了微球的载药量和包封率，从而延长微球药物的消除半衰期，在动物体内起到药物缓释的作用；所得阿德呋啉微球在水中的分散性好，解决了因阿德呋啉不溶于水而导致的药剂稳定性差
一种阿德呋啉微球制备方法

[发明专利]二氢埃托啡或其盐的缓释微球及其注射型长效制剂-CN200910136123.7有效
发明人：石靖;龙永鹏;董国明 -专利权人：北京华素制药股份有限公司
申请日： 2009-04-30 - 公布日： 2010-11-03 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种二氢埃托啡或其盐的缓释微球，按重量百分比包括：0.01％～30％的二氢埃托啡或其盐和70％～99.99％的成型材料。本发明还涉及一种二氢埃托啡或其盐的注射型长效制剂，包括二氢埃托啡或其盐和添加剂。本发明进一步涉及一种二氢埃托啡或其盐的注射型长效制剂的制备方法，为无菌封装法或者冷冻干燥法。本发明以二氢埃托啡或其盐的缓释微球制成的制剂进入体内以后，可以延长药物的作用时间，显著减少用药次数，平稳血药浓度，并提高用药的安全性和便利性。
二氢埃托啡缓释微球及其注射长效制剂

[发明专利]一种噻吩诺啡缓释药物组合物及其制备方法和其用途-CN202111100965.4有效
发明人：郑爱萍;高静;苏玉怀;代旭栋;张慧;王增明;高翔 -专利权人：中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
申请日： 2021-09-18 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： A61K9/52 文献下载
摘要：本发明涉及一种噻吩诺啡缓释药物组合物、及其制备方法及和其用途。更具体涉及一种噻吩诺啡缓释微球，所述微球中含有噻吩诺啡0.5％‑45％和可生物降解的药用高分子载体55％‑99.5％,其中，所述药用高分子载体的特性粘度IV为0.05‑2.00dL/g。本发明的缓释微球长效缓释和能够长期稳定释放，表面光滑圆整，分装剂量准确；粒径较小且分布均匀，注射时使用的针头较细，提高患者顺应性；粒径分布均匀，实现缓释制剂的平稳释放，其药用载体可生物降解，保障用药安全
一种噻吩诺啡缓释药物组合及其制备方法用途