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[发明专利]一种由四取代脲一步合成磺酰胍的方法-CN201910886451.2在审
发明人：刘懋;韩建杰 -专利权人：贵州大学
申请日： 2019-09-19 - 公布日： 2020-01-17 - 主分类号： C07C303/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种由四取代脲一步合成磺酰胍的方法。以四取代脲与磺酰异氰酸酯为原料，在回流条件下进行反应。反应结束，通过淬灭，萃取，旋干、后柱层析得到磺酰胍。本发明通过四取代脲与磺酰异氰酸酯来制备磺酰胍，此方法操作简单，可得到结构多样的磺酰胍，产率较高，产率最高可达95.9％，具有较大工业化潜力的有益效果。
取代脲磺酰异氰酸酯产率回流条件一步合成层析淬灭后柱萃取制备

[发明专利]磺酰脲化合物与二甲双胍成盐、制备方法和应用-CN201911050807.5在审
发明人：龚俊波;贾丽娜;吴送姑;侯宝红;尹秋响;王静康 -专利权人：天津大学
申请日： 2019-10-31 - 公布日： 2020-02-18 - 主分类号： C07D217/24 文献下载
摘要：本发明涉及磺酰脲化合物与二甲双胍成盐、制备方法和应用；将磺酰脲化合物与二甲双胍按照摩尔比1:0.9～1:1.1溶于溶剂中得混合物；混合物于25‑50℃条件下反应结晶12‑48小时；所得产物固液相分离，干燥磺酰脲化合物为格列喹酮或格列本脲。本发明的格列喹酮‑二甲双胍盐与格列本脲‑二甲双胍盐应用于预防和治疗糖尿病的药物中。本发明提供的盐型产品，相较于二甲双胍的吸湿性有很大提高：75％相对湿度时，二甲双胍引湿增重35％，所述盐型产品引湿增重均小于1％，相较于磺酰脲化合物的溶解性有很大提高：磺酰脲化合物水中溶解度小于0.02
磺酰脲化合物二甲双胍制备方法应用

[发明专利]一种含有双胍、磺酰脲和噻唑烷二酮的稳定的药物组合物及其制备方法-CN200710092830.1无效
发明人：宗太丽;张涛;冉伟;樊斌;易中宏 -专利权人：重庆医药工业研究院有限责任公司
申请日： 2007-10-12 - 公布日： 2008-04-30 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种含有双胍、磺酰脲和噻唑烷二酮的稳定的口服固体药物组合物及其制备方法，该稳定的药物组合物由以下三层组成：含双胍和速率控制材料组成的缓释层、含噻唑烷二酮和一种或多种赋形剂组成的中间层、由磺酰脲和一种或多种赋形剂组成的立即释放层该组合物可避免双胍类药物与磺酰脲药物的相互作用，提高组合物的治疗效果和稳定性。
一种含有磺酰脲噻唑烷二酮稳定药物组合及其制备方法

[发明专利]低剂量三联组合制剂-CN202080039014.8在审
发明人：安东尼·罗杰斯;史蒂芬·麦克马洪 -专利权人：乔治全球健康研究院
申请日： 2020-03-25 - 公布日： 2022-01-07 - 主分类号： A61K31/4985 文献下载
摘要：可用于治疗包括糖尿病在内的代谢紊乱的药物组合物，该组合物包含a)二肽基肽酶IV(DPP IV)抑制剂，如西格列汀，b)双胍，如二甲双胍，和c)磺酰脲，如格列美脲，其中所述DPP IV抑制剂、双胍和磺酰脲中的每一种的剂量为最低糖尿病治疗剂量
剂量三联组合制剂

[发明专利]一种含双胍和磺酰脲的稳定的药物组合物及其制备方法-CN200710092831.6有效
发明人：宗太丽;张涛;冉伟;易中宏;樊斌 -专利权人：重庆医药工业研究院有限责任公司
申请日： 2007-10-12 - 公布日： 2008-04-30 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种含双胍和磺酰脲的稳定的药物组合物及其制备方法，该组合物由三层组成，第一层，含双胍和一种或多种释放速率控制材料的缓释层；和第二层，含一种或多种赋形剂组成的隔离层；和第三层，含磺酰脲和任选的一种或多种药物赋形剂的立即释放层第二层即中间层起隔离作用，避免双胍和磺酰脲抗糖尿病药的相互作用，提高药物稳定性，有利于长期存放。该组合物口服给予用于治疗糖尿病。
一种含双胍磺酰脲稳定药物组合及其制备方法

[发明专利]一种含有双胍、磺酰脲和噻唑烷二酮的稳定的药物组合物及其制备方法-CN200810092460.6无效
发明人：张涛;宗太丽;冉伟;樊斌;易中宏 -专利权人：重庆医药工业研究院有限责任公司
申请日： 2008-04-11 - 公布日： 2009-06-03 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种含有双胍、磺酰脲和噻唑烷二酮的稳定的口服固体药物组合物及其制备方法，该稳定的药物组合物由以下三层组成：含双胍和速率控制材料组成的缓释层；含噻唑烷二酮和一种或多种赋形剂组成的中间层，或者由不含活性物质的一种或多种赋形剂组成的隔离层；由磺酰脲、或/和噻唑烷二酮和一种或多种赋形剂组成的立即释放层。该组合物可避免双胍类药物与磺酰脲药物的相互作用，提高组合物的治疗效果和稳定性。
一种含有磺酰脲噻唑烷二酮稳定药物组合及其制备方法

[发明专利]Nα－2－(4－硝基苯基磺酰基)乙氧羰基氨基酸-CN96180476.9无效
发明人：夫拉基米尔·V·沙姆科夫;艾伊达尔·N·沙比洛夫;帕威尔·I·波兹德尼阿科夫;金鹤珠;金永德 -专利权人： HYUNDAI药物工业株式会社
申请日： 1996-10-19 - 公布日： 2002-09-11 - 主分类号： C07C317/18 文献下载
摘要：代表氢原子而R#-[2]可以代表羟甲基，1-羟乙基，4-羟苄基，(4-咪唑基)甲基，苄氧甲基，1-苄氧乙基，4-苄氧苄基，苄氧羰基甲基，2-(苄氧羰基)乙基，S-苄基硫甲基，S-(二苯甲基)硫甲基，4-(苄氧脲基)丁基，3-胍基丙基，3-(N#+[G]-甲苯磺酰基)胍基丙基，3-(N#+[G]-硝基)胍基丙基，3-〔N#+[G]-(4-甲氧-2，3，6-三甲基苯磺酰基)〕胍基丙基，N-(4，4′-二甲氧二苯甲基)酰氨基甲基，2-〔N-(4，4′-二甲氧二苯甲基)酰氨基〕乙基，S-叔丁基二硫甲基，4-〔2-(4-硝基苯基磺酰基)乙氧脲基〕丁基，丙基，丁基，乙基，3-(苄氧脲基)丙基或3-(叔-丁氧脲基)丙基。
硝基苯基磺酰基羰基氨基酸

[发明专利]磺酰脲胍及其制备方法和用途-CN201110419180.3有效
发明人：柏俊;吕凌;阚红卫;田磊 -专利权人：安徽贝克联合制药有限公司
申请日： 2011-12-14 - 公布日： 2013-06-19 - 主分类号： C07C311/61 文献下载
摘要：本发明提供了一种式(I)所示的化合物，与现有技术相比，本发明提供的化合物具有磺酰脲和氨基胍的双重结构，磺酰脲可以增强内源性胰岛素的分泌而降低血糖；氨基胍类结构对糖尿病患者的多种并发症具有显著的防治作用。
磺酰脲胍及其制备方法用途

[发明专利]糖尿病治疗剂型-CN200610149665.4无效
发明人：齐阿丁·Z·泰博齐;哈瑞瓦德汗·L·瑞丁 -专利权人：太阳医药工业有限公司
申请日： 2002-09-27 - 公布日： 2007-10-03 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：一种治疗糖尿病及其相关症状的剂型，含双胍类，如二甲双胍或其医药上可接受的盐，其中双胍类以控释方式释出。一种治疗糖尿病及其相关症状的剂型，包括含长效磺酰脲的即释组合物与含双胍类的控释组合物。
糖尿病治疗剂型

[发明专利]口服降血糖复方药物制剂-CN200410022444.1无效
发明人：丁林洪 -专利权人：贵州圣济堂制药有限公司
申请日： 2004-04-28 - 公布日： 2005-01-26 - 主分类号： A61K31/17 文献下载
摘要：本发明涉及一种口服降血糖复方药物制剂，它由双胍类药物(盐酸二甲双胍)和第三代磺酰脲类药物(格列美脲)及辅料组成，制成胶囊、胃溶片、肠溶片及缓释片剂等，与现有技术相比，本发明相同疗效的情况下，减少了单独使用盐酸二甲双胍或格列美脲的用量，盐酸二甲双胍和格列美脲有协同增效的作用，本发明的复方制剂中主药的用量较小，辅料用量少，与同规格或同疗效的其他制剂相比，制剂的外观体积也相应较小，便于患者服用。
口服血糖复方药物制剂

[发明专利]一种盐酸二甲双胍干混悬剂及其制备方法-CN201310397501.3在审
发明人：赵伟;王红霞;王伟平;李化淋 -专利权人：天津市聚星康华医药科技有限公司
申请日： 2013-09-02 - 公布日： 2013-12-25 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及一种盐酸二甲双胍干混悬剂及其制备方法。本发明涉及的盐酸二甲双胍干混悬剂用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，本药不但有降血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素用量。本发明涉及的盐酸二甲双胍干混悬剂口味较好、制备工艺简便易行，尤其适合儿童患者使用，填补了国内儿童糖尿病用药的空白。
一种盐酸二甲双胍干混悬剂及其制备方法

[发明专利]一种盐酸二甲双胍咀嚼片及其制备方法-CN201310397440.0在审
发明人：赵伟;王伟平;王红霞;李化淋 -专利权人：天津市聚星康华医药科技有限公司
申请日： 2013-09-02 - 公布日： 2013-12-11 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及一种盐酸二甲双胍咀嚼片及其制备方法。本发明涉及的盐酸二甲双胍咀嚼片用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，不但有降血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素用量。本发明涉及的盐酸二甲双胍咀嚼片口味较好、制备工艺简便易行，尤其适合儿童患者使用，填补了国内儿童糖尿病用药的空白。
一种盐酸二甲双胍咀嚼及其制备方法

[发明专利]二甲双胍-甲苯磺丁脲新盐型、其制备方法及医药用途-CN201910388083.9在审
发明人：龚俊波;贾丽娜;王梦薇;尚泽仁;吴送姑;侯宝红;尹秋响;王静康 -专利权人：天津大学
申请日： 2019-05-10 - 公布日： 2019-08-16 - 主分类号： C07C311/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种二甲双胍‑甲苯磺丁脲新盐型、其制备方法及医药用途。其制备方法为：将二甲双胍与甲苯磺丁脲溶解于适当溶剂中，反应结晶，过滤干燥，操作简单，重现性好，易于控制。本发明提供的二甲双胍‑甲苯磺丁脲盐型，相较于二甲双胍单品的吸湿性及稳定性有很大的提高，相较于甲苯磺丁脲单品的溶解性有很大的提高，同时其制备方法操作简单，结晶过程易于控制，且盐型的重现性好。
甲苯磺丁脲二甲双胍制备医药用途重现性新盐吸湿性反应结晶过滤干燥结晶过程适当溶剂溶解

[发明专利]治疗代谢综合症的药物-CN03111177.7有效
发明人：于航 -专利权人：辽宁医联新药研究所
申请日： 2003-03-17 - 公布日： 2003-09-24 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：一种治疗代谢综合症的药物，它包含下述配比的原料制成的药剂：肉毒碱类及降糖类药中的双胍类、磺酰脲类、胰岛素类、糖代用品、格列本脲、氯磺丙脲、苯扎贝特、格列齐特、去氨加压素中任意一种，其重量比为25－50∶
治疗代谢综合症药物

[发明专利]喷雾桶清洗方法-CN201210451087.5有效
发明人：詹姆斯·蒂莫西·布里斯托 -专利权人：江苏龙灯化学有限公司
申请日： 2012-11-12 - 公布日： 2013-10-30 - 主分类号： A01N47/36 文献下载
摘要：尤其是，本发明亦涉及一种减少在使用磺酰脲喷雾桶中的残余磺酰脲农药污染物的方法。其包括将磺酰脲制成适合农用的水溶性盐；调制组合物；将磺酰脲盐组合物应用在作物上，同时将喷雾桶内积聚的非水溶性磺酰脲减至最低；施用后，漂洗喷雾桶，直至残余磺酰脲完全清除。本发明还提供了一种组合物，其包含：2％至90％磺酰脲水溶性盐；1％至50％乙醇胺；0％至95％一种或多种附加制剂成分。所述组合物中所含的磺酰脲具较佳的喷雾装置清洗特性，并可减低喷雾装置残余磺酰脲除草剂污染物。施用后无需以清洁液清洗，仅需以清水简单清洁便可。因此，本发明可加快种植者的清洗程序，节省时间。
喷雾清洗方法

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