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[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙片及其制备工艺-CN201510256312.3有效
发明人：颜培钢;张国成;黄东;马成孝 -专利权人：苏州东瑞制药有限公司
申请日： 2015-05-20 - 公布日： 2017-07-28 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种瑞舒伐他汀钙片，含有瑞舒伐他汀钙脂质体、填充剂、崩解剂和表面活性剂，所述瑞舒伐他汀钙脂质体由瑞伐他汀钙、卵磷脂、维生素E、泊洛沙姆组成。本发明所述的瑞舒伐他汀钙片具有累计溶出度高、缓慢持续释放，生物利用度高，稳定性好，制备工艺简单，适合工业化生产等优点。
一种瑞舒伐钙片及其制备工艺

[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法-CN202210325783.5在审
发明人：李彦 -专利权人：法姆瑞斯医药科技（北京）有限公司
申请日： 2022-03-30 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成技术领域，尤其是一种瑞舒伐他汀钙药物中间体的制备方法，本方法以对氟苯甲醛、2‑甲基‑3‑羰基‑5‑己烯、尿素为原料通过环合、氧化、取代、烯烃氧化等步骤，最终合成瑞舒伐他汀钙中间体4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[(N‑甲基‑N‑甲磺酰)氨基]嘧啶‑5‑甲醛，本发明的制备方法与已有方法比，避免使用昂贵的DIBAH，减少了铝盐的产生排放，对环境友好，并且降低了原料成本。
一种瑞舒伐中间体制备方法

[发明专利]瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法-CN201710520711.5在审
发明人：张立光;龚逸奕;丁荣敏 -专利权人：苏州卫生职业技术学院
申请日： 2017-06-30 - 公布日： 2017-10-10 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明提供了瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法。瑞舒伐他汀钙中间体即式Ⅰ所示化合物的制备方法，其中为式Ⅰ，包括以下步骤（1）将对氟苯甲醛、异丁酰乙酸甲酯、尿素在催化剂的作用下生成式II所示的化合物5，其中式II为；（2）将化合物5在氧化剂过硫酸钾的作用下生成式III所示的化合物6，其中式III为；（3）将化合物6、对甲苯磺酰氯、N‑甲基甲磺酰胺在催化剂的作用下生成式IV所示化合物7，其中式IV为；（4）将化合物7在还原剂红铝溶液的作用下常温反应生成式I所示的目标化合物本发明提供瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法，其生产成本低、条件温和、操作简便。
瑞舒伐中间体制备方法

[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法-CN200510044287.9有效
发明人：赵志全;彭立增;翟富民 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2005-08-22 - 公布日： 2006-02-15 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备瑞舒伐他汀钙关键中间体[7－[4－(4－氟苯基)－6－异丙基－2－(N－甲基－N－甲磺酰基氨基)嘧啶－5－基]－(3R)－3－(三烷基硅氧基)－5－氧－(E)－6－庚酸]扁桃酸苄基酯的方法
一种瑞舒伐中间体制备方法

[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙盐的制备方法-CN202010046553.6在审
发明人：傅收;王利叶;贾玉香;赵强;张灿杰;王燕旭;唐华伟 -专利权人：河南豫辰药业股份有限公司
申请日： 2020-01-16 - 公布日： 2020-05-19 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种瑞舒伐他汀钙盐的制备方法。本发明在惰性气氛保护环境下，以特定的化合物为原料，经稀酸试剂作用下，反应得脱去羟基保护基化合物。再经碱性试剂作用酯解成瑞舒伐他汀钠盐，浓缩后加适量水，用酸调至pH=3~4，经萃取后，将有机层降温析晶出瑞舒伐他汀白色固体，该白色固体溶于纯水，用碱调至pH=8~9与钙盐水溶液反应得到的瑞舒伐他汀钙，纯度在
一种瑞舒伐汀钙盐制备方法

[发明专利]一种制备高稳定性瑞舒伐他汀钙的方法-CN201810098668.2在审
发明人：蒋成君;盛绿青;卢荣斌 -专利权人：浙江科技学院
申请日： 2018-01-31 - 公布日： 2018-07-20 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备高稳定性瑞舒伐他汀钙的方法。将含水率45‑55％的瑞舒伐他汀钙湿品置于瑞舒伐他汀钙干燥室中，气体储罐内的氮气或二氧化碳气体以1.0‑2.5m/s的风速通过气体分布器，控制瑞舒伐他汀钙干燥室的温度为20‑30℃，含有水汽的氮气或二氧化碳气体通过压缩机压缩最后通过称重托盘观察瑞舒伐他汀钙的干燥程度，干燥至恒重，关闭气体，取出瑞舒伐他汀钙。本发明可用于高纯度、高稳定性无定型瑞舒伐他汀钙的工业化生产。
瑞舒伐他汀钙高稳定性氮气二氧化碳气体气体储罐干燥室制备硅胶干燥剂气体分布器气体干燥器气液分离器称重托盘水接收罐压缩气体水汽压缩高纯度含水率无定型压缩机恒重可用湿品风速取出观察

[发明专利]瑞舒伐他汀钙脂质体固体制剂-CN201010578132.4有效
发明人：陶灵刚 -专利权人：陶灵刚
申请日： 2010-12-02 - 公布日： 2011-04-27 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明公开了一种瑞舒伐他汀钙脂质体固体制剂，特别涉及一种含瑞舒伐他汀钙脂质体的固体制剂及其制法。所述瑞舒伐他汀钙脂质体，主要是由瑞舒伐他汀钙，大豆卵磷脂，胆固醇，吐温80，去氧胆酸钠制成，且按重量份计为：瑞舒伐他汀钙1份，大豆卵磷脂2-25份，胆固醇0.5-10份，吐温80 0.5-12份，去氧胆酸钠通过制成脂质体制得的瑞舒伐他汀钙固体制剂不仅增加了溶出度，也大大增加了稳定性和生物利用度，提高了制剂产品质量，减少了毒副作用。
瑞舒伐脂质体固体制剂

[发明专利]一种用于合成罗舒伐他汀钙的中间体的制备方法-CN200910053047.3有效
发明人：胡文浩;厉铭;陈雄;杨琍苹 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2009-06-15 - 公布日： 2009-11-25 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：一种用于合成罗舒伐他汀钙的中间体的制备方法，涉及一种用于合成罗舒伐他汀钙的中间体的工艺。该中间体是(R)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶-5-基]-3-(叔丁基二甲基硅)氧基-5-羰基-6(E)-庚烯酸甲酯。先以N-[4-(4-氟苯基)-5-甲酰基-6-异丙基嘧啶-2-基]-N-甲基甲磺酰胺和(3R)-3-(叔丁基二甲基硅)氧基-5-羰基-6-三苯基膦叶立德己酸甲酯为原料，通过Wittig反应，制得粗产物，然后，以相分离、吸附等后处理方法分离纯化粗产物，得到用于合成罗舒伐他汀钙用的中间体(R)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶-5-基]-3-(叔丁基二甲基硅)氧基用本发明方法得到的中间体可用于制备罗舒伐他汀钙。
一种用于合成罗舒伐中间体制备方法

[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙杂质及其制备方法与用途-CN201810810160.0有效
发明人：左伟;张建楼;初野;季子建 -专利权人：唯智医药科技（北京）有限公司
申请日： 2018-07-23 - 公布日： 2020-06-02 - 主分类号： C07D239/70 文献下载
摘要：本发明属医药技术领域，尤其涉及一种瑞舒伐他汀钙杂质及其制备方法与用途，该杂质及其相关光学异构体可通过瑞舒伐他汀钙氧化杂质Ⅲ及其光学异构体或瑞舒伐他汀钙Ⅳ及其相关光学异构体光降解后分离得到，该杂质为首次发现，其标准品可用于瑞舒伐他汀钙药物中杂质的定性分析、定量检测，解决了目前尚无该杂质的标准品作为分析对照的技术难题。同时解决了在该药物研究过程中无法对光照降解的未知杂质进行有效归属的难题，为深入研究瑞舒伐他汀钙药物的降解途径和降解机理提供了思虑，从而为研发更加安全、有效、质量可控的瑞舒伐他汀药物奠定了基础。
一种瑞舒伐杂质及其制备方法用途

[发明专利]瑞舒伐他汀钙胶囊及其制备方法-CN201510508144.2有效
发明人：宋国新;黄毅 -专利权人：杭州富阳鼎创科技有限公司
申请日： 2015-08-18 - 公布日： 2018-12-11 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种瑞舒伐他汀钙胶囊，包括如下重量份的组分：瑞舒伐他汀钙固体分散体40‑60份，微晶纤维素40‑60份，硬脂酸镁1‑5份。本发明还公开了所述瑞舒伐他汀钙胶囊的制备方法。本发明所述的瑞舒伐他汀钙胶囊溶出度好，稳定性高，且制备方法简单，适合于大规模生产。
瑞舒伐胶囊及其制备方法

[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙组合物及其制备方法-CN201210468866.6有效
发明人：阮朝滨;李明杰;冯长银;刘文文 -专利权人：山东罗欣药业股份有限公司
申请日： 2012-11-19 - 公布日： 2013-02-06 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明涉及医药领域，尤其涉及一种瑞舒伐他汀钙组合物及其制备方法。本发明提供了一种包括瑞舒伐他汀钙和硫酸钙的瑞舒伐他汀钙组合物。本发明提供的瑞舒伐他汀钙组合物在制备过程中采用了NaOH溶液作为pH调节剂，可保证瑞舒伐他汀钙的稳定，并使药物组合物更容易制粒；而CaSO4可起到保护作用，进一步增加药物稳定性。
一种瑞舒伐组合及其制备方法

[发明专利]一种瑞舒伐他汀的合成方法-CN201511022824.X有效
发明人：亚罗米尔托曼;熊世武;王邦凤;朱国胜 -专利权人：安徽美诺华药物化学有限公司
申请日： 2015-12-30 - 公布日： 2019-01-04 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明提供了一种瑞舒伐他汀的合成方法，该方法通过瑞舒伐他汀丁酯在中性钛酸酯催化剂存在下再酯化来制备瑞舒伐他汀甲酯。本发明的方法成本较低，而产率较高，从而为瑞舒伐他汀甲酯的合成提供了一条新的有价值的路径。
一种瑞舒伐合成方法

[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙杂质以及瑞舒伐他汀钙质量控制方法-CN201910267433.6有效
发明人：王学进;徐旭炳;张冲;陈豪 -专利权人：浙江永太药业有限公司
申请日： 2019-04-03 - 公布日： 2020-11-13 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明提供了一种瑞舒伐他汀钙未知杂质以及其制备方法。本发明还提供了控制瑞舒伐他汀钙杂质的含量的方法，通过控制R1化合物中式(RC)化合物的含量来控制前述杂质的含量。本发明还提供了通过控制瑞舒伐他汀钙杂质的含量来控制瑞舒伐他汀钙质量的方法。
一种瑞舒伐杂质以及钙质控制方法

[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙杂质以及瑞舒伐他汀钙质量控制方法-CN202010904924.X有效
发明人：王学进;徐旭炳;张冲;陈豪 -专利权人：浙江永太药业有限公司
申请日： 2019-04-03 - 公布日： 2022-07-12 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明提供了一种瑞舒伐他汀钙未知杂质以及其制备方法。本发明还提供了控制瑞舒伐他汀钙杂质的含量的方法，通过控制R1化合物中式(RC)化合物的含量来控制前述杂质的含量。本发明还提供了通过控制瑞舒伐他汀钙杂质的含量来控制瑞舒伐他汀钙质量的方法。
一种瑞舒伐杂质以及钙质控制方法

[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙分散片及其制备方法-CN201410099067.5有效
发明人：孙常成;王洪安 -专利权人：孙常成
申请日： 2014-03-18 - 公布日： 2014-06-18 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种瑞舒伐他汀钙的分散片及其制备方法。由于瑞舒伐他汀钙口服吸收生物利用度较低，用药个体间差异较大，为此本发明提供了一种瑞舒伐他汀钙的分散片，它含有瑞舒伐他汀钙、羟丙基-β-环糊精和填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂。瑞舒伐他汀钙经羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合后极易溶于水，并提高药物的稳定性，促进药物在体内的释放，增加吸收，提高生物利用度，降低用药个体间差异。
一种瑞舒伐分散及其制备方法