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- [发明专利]一种艾乐替尼中间体的制备方法-CN201710263657.0有效
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陈健;李涛;钟云健
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湖南博奥德药业有限公司
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2017-04-21
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2019-08-02
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C07D211/58
- 本发明公开了一种艾乐替尼中间体4‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑4‑甲基‑3‑氧代戊酸叔丁酯的制备方法。该方法将2‑(4‑乙基‑3‑羟基苯基)乙酸乙酯与三氟甲基磺酸酐进行三氟甲磺酸酯化反应;将得到的5‑[(乙氧基羰基)甲基]‑2‑乙基苯基三氟甲磺酸酯与4‑(4‑哌啶基)吗啉进行取代反应;将得到的2‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}乙酸乙酯与碘甲烷进行双甲基化反应;将得到的2‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑2‑甲基丙酸乙酯进行水解反应;将得到的2‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑2‑甲基丙酸与丙二酸单叔丁酯进行缩合反应,得到艾乐替尼中间体。
- 一种艾乐替尼中间体制备方法
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