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[发明专利]一种比阿培南的结晶方法-CN202111283627.9在审
发明人：徐永龙;薛军芳;袁国强;李世成;马文婵;邱增会;李敏;谢子龙;姚慧涛;张娜;李泽岚 -专利权人：石药集团中诺药业（石家庄）有限公司
申请日： 2021-11-01 - 公布日： 2022-01-11 - 主分类号： C07D519/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种比阿培南的结晶方法，包括如下步骤：(1)溶解：比阿培南粗品，加入水中(比阿培南与水重量比是1：10)，快速升温到40～50℃，搅拌溶解透亮；(2)脱碳：加入1％的活性炭脱色10分钟，然后，使用0.45微米的滤膜进行过滤，得到滤液；(3)快速降温到10～20℃，析出比阿培南晶体，再加入3倍体积的丙酮，进一步溶析结晶，得到纯度和色级更好的比阿培南。本发明的结晶方法操作简便，周期短，具备环保优势，比阿培南产品的纯度提高，色级降低，质量更好，用药更安全。
一种阿培南结晶方法

[发明专利]亚胺培南一水合物结晶的制备方法-CN201010232102.8有效
发明人：朱喜宗;任鹏;汪小华 -专利权人：深圳市海滨制药有限公司
申请日： 2010-07-20 - 公布日： 2010-11-24 - 主分类号： C07D477/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种亚胺培南一水合物结晶的精制方法，包括：将亚胺培南粗品溶解在温度为30℃-65℃的水中，得溶液I；将溶液I经活性炭处理后，在5℃-30℃下过滤，得滤液II；将滤液II在0℃-10℃下析晶，过滤，得滤液III和纯净的亚胺培南一水合物结晶。进一步在所述滤液III中加入有机溶剂，回收得亚胺培南一水合物粗品。该方法简单易行，所得亚胺培南一水合物结晶有超低的溶剂残留，满足了制备亚胺培南的方法要求，适合工业化生产。
亚胺培南一水合物结晶制备方法

[发明专利]一种南高丛蓝莓品种‘奥尼尔’的组培快繁方法-CN202010590049.2在审
发明人：夏科 -专利权人：广西壮族自治区中国科学院广西植物研究所
申请日： 2020-06-24 - 公布日： 2020-09-15 - 主分类号： A01H4/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种南高丛蓝莓品种‘奥尼尔’的组培快繁方法，涉及蓝莓繁育技术领域，通过消毒处理诱导丛生芽的产生，并对获得的丛生芽进行瓶内生根培养，快速获得大量‘奥尼尔’的种苗，克服了常规扦插繁殖慢以及瓶外生根率低等问题采用本发明所述组培快繁方法，经诱导培养60d后，原球茎增殖系数达到8.6，丛生芽表现最好，叶色深绿；经生根培养90d后试管苗叶片呈深绿色，有效生根率达96.3％，生根数量平均12.7条/株，平均根长43.3mm；对得到的生根试管苗进行室外移栽驯化后，移栽成活率高达92％，具有繁殖速度快、产量大、种苗质量优、需时短、实际操作性强等特点，能在较短时间内获得大量‘奥尼尔’种苗。
一种南高丛蓝莓品种奥尼尔组培快繁方法

[发明专利]一种小粒度奥拉帕尼的制备方法-CN201811323787.X在审
发明人：不公告发明人 -专利权人：威海贯标信息科技有限公司
申请日： 2018-11-08 - 公布日： 2019-02-01 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本发明涉及一种小粒度奥拉帕尼的制备方法。本发明所述小粒度奥拉帕尼的制备方法，包括以下步骤：制备浓度为0.10‑0.18mg/ml的奥拉帕尼溶液；控制溶液温度10‑20℃，加入第一步乙酸乙酯体积1.2‑2.0倍体积的80%乙醇溶液，养晶1.5‑2.5小时；将第二步所得溶液降温至0‑5℃并维持，降温速率0.10‑0.16℃/分，继续养晶2‑4小时；过滤，滤饼用乙酸乙和80%乙醇溶液依次洗涤，50‑60℃真空干燥，得本发明产品。本发明提供了一种小粒度奥拉帕尼的制备方法。
帕尼制备小粒度乙醇溶液养晶乙酸乙酸乙酯滤饼洗涤过滤

[发明专利]一种厄他培南单钠盐的合成方法-CN201810747154.5有效
发明人：申理滔;喻林;唐红伟 -专利权人：武汉启瑞药业有限公司
申请日： 2018-07-09 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07D477/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种厄他培南钠盐的合成方法。其包括以下步骤：将培南母核MAP与厄他培南侧链反应生成中间产物；将上述中间产物进行氢化脱保护、成盐制得厄他培南单钠盐粗品，再经过析晶纯化的方法，即可精制得到厄他培南单钠盐，该合成方法催化剂成本低，操作简单
一种培南单钠盐合成方法

[发明专利]美罗培南与三种祛痰药分别组成的药物组合-CN200610083771.7无效
发明人：张宏宇 -专利权人：张宏宇
申请日： 2006-06-05 - 公布日： 2007-04-25 - 主分类号： A61K31/407 文献下载
摘要：本发明涉及美罗培南与氨溴索、厄多司坦、福多司坦三种祛痰药物中的一种或两种或三种分别按比例组合的七种新的药物复方制剂，即美罗培南/氨溴索复方制剂、美罗培南/厄多司坦复方制剂、美罗培南/福多司坦复方制剂、美罗培南/氨溴索/厄多司坦复方制剂、美罗培南/氨溴索/福多司坦复方制剂、美罗培南/厄多司坦/福多司坦复方制剂、美罗培南/氨溴索/厄多司坦/福多司坦复方制剂。以上七种药物组合中美罗培南与氨溴索、厄多司坦、福多司坦五种组分，均不限定酸根盐根及晶形，可以根据市场需要和不同生产工艺，分别制备成口服制剂、喷雾剂、注射剂等，克服了已有的阿莫西林、罗红霉素与盐酸氨溴索等口服产品起效缓慢
美罗培南祛痰分别组成药物组合

[发明专利]一种非钯体系制备厄他培南的方法-CN201010188533.9无效
发明人：钱广;赵大同;罗佳;邱欢欢 -专利权人：浙江海翔药业股份有限公司
申请日： 2010-05-25 - 公布日： 2011-11-30 - 主分类号： C07D477/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种非钯体系制备厄他培南的方法，包括步骤：1)将式I所示的培南母核与式II所示的厄他培南侧链于溶剂中及在碱的作用下发生对接反应，生成带保护的厄他培南；2)加入锌粉作为还原剂，在pH＝3.0-6.5下脱除保护基；3)萃取厄他培南溶液，结晶，即得厄他培南。
一种体系制备方法

[发明专利]一种美罗培南的精制方法-CN201210207184.X有效
发明人：沈华良;唐鹤;王文军;曾选民;李洪明 -专利权人：浙江海翔药业股份有限公司;浙江海翔川南药业有限公司
申请日： 2012-06-19 - 公布日： 2012-10-03 - 主分类号： C07D477/20 文献下载
摘要：本发明提供一种美罗培南的精制方法。所述方法包括以下步骤：A、将美罗培南粗品溶解于甲酰胺中，然后非必须地用活性炭进行脱色处理并过滤，得到美罗培南甲酰胺溶液；B、向步骤A中得到的美罗培南甲酰胺溶液中添加析晶剂，搅拌析晶；C、将步骤B中析出的晶体分离、洗涤、干燥得到美罗培南精制品。本发明的方法利用美罗培南极易溶于甲酰胺且在甲酰胺溶液中比较稳定的特性，使得美罗培南制备中消耗的溶解剂和析晶剂明显减少，并使精制的收率明显提高，在原有设备条件下可大大提高产量。本发明的方法得到的美罗培南色泽漂亮、纯度高、杂质少，本发明的方法非常适合于工业化大生产。
一种美罗培南精制方法

[发明专利]VEGF和TGFβ的多激酶抑制剂及其用途-CN201980067801.0在审
发明人：杰拉尔德·伍德罗·德弗里斯;汤丹霞 -专利权人：艾葳生物科技有限公司
申请日： 2019-08-13 - 公布日： 2021-05-25 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：所述药物组合物包括多靶抑制剂、多相调节剂或多激酶抑制剂，诸如阿西替尼、尼达尼布、吡非尼酮、利奥西呱、索拉非尼、舒尼替尼、乐伐替尼、瑞格非尼、帕纳替尼或帕唑帕尼。
vegf tgf 激酶抑制剂及其用途

[发明专利]尼拉帕尼组合物-CN201880033357.6在审
发明人： G.吴;J.查伯 -专利权人：特沙诺有限公司
申请日： 2018-03-27 - 公布日： 2020-03-31 - 主分类号： A61K31/454 文献下载
摘要：本发明涉及包含化合物尼拉帕尼、特别是某些固体形式的尼拉帕尼的组合物。
尼拉帕尼组合

[发明专利]一种维利帕尼缓控释药物组合物及其用途-CN201611168720.4在审
发明人：不公告发明人 -专利权人：苏州苏融生物医药有限公司
申请日： 2016-12-16 - 公布日： 2018-06-26 - 主分类号： A61K9/62 文献下载
摘要：本发明公开了一种维利帕尼口服缓控释药物组合物，该组合物包含溶出改善形式的维利帕尼和释放速率调节用基质聚合物。本发明的药物组合物可通过调控维利帕尼的体外释药行为控制维利帕尼于体内的吸收速率和吸收时间，进而精确地调控维利帕尼于体内的血药浓度水平及血药浓度波动范围，以高效持久地发挥维利帕尼对体内PARP酶的抑制活性本发明能够实现维利帕尼可控吸收，调控体内血药浓度和药效水平发挥，进而提高药物治疗效果，并降低药物毒副作用；为患者提供一种高效持久的PARP酶活性抑制药物组合物，顺应性良好、毒副作用小。
帕尼体内缓控释药物组合物药物组合物高效持久调控吸收释放速率调节血药浓度波动血药浓度水平药物毒副作用药物治疗效果基质聚合物酶活性抑制毒副作用体外释药行为控制顺应性速率和可控溶出血药

[发明专利]维利帕尼在抗新型冠状病毒中的应用-CN202110209285.X在审
发明人：高召兵;肖庚富;夏冰清;张磊砢;方遂;王翼 -专利权人：中国科学院上海药物研究所;中国科学院武汉病毒研究所
申请日： 2021-02-24 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： A61K31/4184 文献下载
摘要：公开了维利帕尼在抗新型冠状病毒中的应用，具体公开了维利帕尼在制备SARS‑CoV‑2‑E通道抑制剂及抗新型冠状病毒的药物中的应用。本发明通过实验显示了维利帕尼具有强效的SARS‑CoV‑2‑E通道抑制性；CCK8检测细胞活性显示，维利帕尼可特异性地保护SARS‑CoV‑2‑E通道所导致的细胞死亡；且在BLM电生理记录中，维利帕尼可强效地抑制SARS‑CoV‑2‑E通道介导的电流；在病毒滴度测定实验中，维利帕尼能够明显降低新型冠状病毒的复制，实现维利帕尼作为药物分子应用于抗新型冠状病毒药物的临床前药效学评价。
维利帕尼新型冠状病毒中的应用

[发明专利]一种厄他培南钠盐的制备方法-CN201210231328.5无效
发明人：尹新明 -专利权人：天津九海医药科技有限公司
申请日： 2012-07-05 - 公布日： 2014-01-22 - 主分类号： C07D477/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种厄他培南钠盐的制备方法。其包括以下步骤：（1）将带有保护基的培南母核MAP与厄他培南侧链于溶剂及碱中发生对接反应，生成中间产物；及（2）将上述中间产物以钯-炭作为催化剂、碳酸氢钠作为碱化剂进行氢化脱保护制得厄他培南钠盐，即[4R用该制备方法合成厄他培南钠盐，收率大大提高，同时降低了成本，简化了操作步骤；所需试剂价格低廉，且对环境友好。
一种钠盐制备方法

[发明专利]奥拉帕尼的新用途-CN202111178205.5在审
发明人：王成 -专利权人：华中科技大学同济医学院附属协和医院
申请日： 2021-10-09 - 公布日： 2022-01-18 - 主分类号： A61K31/502 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，公开了奥拉帕尼的新用途。具体公开的包括下述：奥拉帕尼在制备PDGFRβ磷酸化抑制剂和/或PDGFRβ下游信号通路抑制剂中的应用；奥拉帕尼在制备抑制抑癌蛋白表达下降和/或抑制细胞周期蛋白表达上升制剂中的应用；奥拉帕尼在制备防治血管损伤疾病药物中的应用；奥拉帕尼在制备防治血管再狭窄疾病制剂中的应用。本发明中奥拉帕尼对PDGFRβ有抑制作用，因此奥拉帕尼可以抑制平滑肌表型转换，从而预防和/或治疗血管损伤后再狭窄；奥拉帕尼并无通常心血管药物或其他平滑肌表型转换抑制剂的细胞毒作用，因此可以预期其安全性；
奥拉帕尼用途

[发明专利]一种小分子配体-鲁卡帕尼偶联物及其制备方法-CN202310924501.8在审
发明人：文烈伟;徐清波;孙艺昊 -专利权人：珠海市人民医院
申请日： 2023-07-26 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种小分子配体‑鲁卡帕尼偶联物及其制备方法，小分子配体‑鲁卡帕尼偶联物为生物素‑鲁卡帕尼偶联物#imgabs0#和乳糖酸‑鲁卡帕尼偶联物#imgabs1#中的一种或两种的组合通过酰胺化反应将鲁卡帕尼与小分子配体偶联，提高鲁卡帕尼的肿瘤靶向性，从而提高对肿瘤细胞的抑制作用，特别是对于基于小分子配体复合自组装成的生物素/乳糖酸‑鲁卡帕尼复合纳米粒的双靶向作用，使其对生物素受体和去唾液酸糖蛋白受体这一类双阳性肿瘤细胞具有更为显著的抑制作用，加之其对正常细胞的安全性优势，使得生物素/乳糖酸‑鲁卡帕尼复合纳米粒具有可观的应用前景。
一种分子鲁卡帕尼偶联物及其制备方法

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