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[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙口服药物组合物-CN201010555675.4有效
发明人：严洁;黄欣 -专利权人：天津市汉康医药生物技术有限公司
申请日： 2010-11-24 - 公布日： 2011-02-16 - 主分类号： A61K31/505 文献下载
摘要：本发明涉及一种瑞舒伐他汀钙药物组合物及其制备方法，其特征在于，各组分的组成及配比为：瑞舒伐他汀钙10-80mg，羟丙基倍他环糊精20-160mg，葡甲胺5-40mg，亚硫酸钠2-16mg，乳糖100-800mg50-400mg，交联羧甲基纤维素钠20-160mg，硬脂酸镁2-16mg，80%乙醇溶液适量，其制备按下述步骤实现：先将处方量羟丙基倍他环糊精、葡甲胺及亚硫酸钠溶于适量80%乙醇溶液中，再加入处方量的瑞舒伐他汀钙搅拌至溶解完全；将处方量乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠混合均匀备用：将上述溶液定量加入到已混合均匀的辅料中制粒，经干燥，整粒，总混，中间体检验，压片，包衣，包装，得成品，所制备的瑞舒伐他汀钙片稳定性好，生物利用度高
一种瑞舒伐口服药物组合

[发明专利]一种低杂质富马酸沃诺拉赞的制备方法-CN201910898185.5有效
发明人：王志军;牛玉乐;甄志彬;胡伟建;冯斌;孙会谦 -专利权人：吉林汇康制药有限公司
申请日： 2019-09-23 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种低杂质富马酸沃诺拉赞的制备方法。发明提供了一种在制备沃诺拉赞中去除杂质A‑E的方法：通过将沃诺拉赞制备成沃诺拉赞氢溴酸盐，除去通过重结晶精制方法难以去除的杂质A‑E，且该方法对杂质A‑E的选择性好。本发明提供了一种制备低杂质富马酸沃诺拉赞的方法：5‑(2‑氟苯基)‑1‑(吡啶‑3‑基磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛与甲胺或其盐反应，再还原得到沃诺拉赞；然后先制备成沃诺拉赞氢溴酸盐再解盐得到沃诺拉赞游离碱，进一步制备富马酸沃诺拉赞，产品纯度达99.7％以上，再经一次重结晶精制纯度就可达99.9％以上。本发明提供了一种杂质D，及其制备方法和作为富马酸沃诺拉赞的杂质对照品中的应用。
一种杂质富马酸沃诺拉赞制备方法

[发明专利]高纯度瑞舒伐他汀钙的制备方法-CN201510183930.X在审
发明人：陈宇瑛;赵圣轩;虞宇航;俞改改;戴川;艾宇丁 -专利权人：浙江海森药业有限公司;中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
申请日： 2015-04-17 - 公布日： 2015-07-22 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明涉及一种化合物的制备方法，具体为高纯度瑞舒伐他汀钙的制备方法，N₂保护和避光环境下，酯类化合物依次酸性条件脱去丙酮叉保护基、在碱性条件下水解酯键，调节PH、再加入活性炭脱色、萃取除去杂质，滴加入水溶性钙盐溶液，再过滤、干燥得到高纯度瑞舒伐他汀钙。该方法采用醇溶剂、酯类化合物合成舒伐他汀钙，过程中不分离中间体，一锅法就得到舒伐他汀钙，且纯度高、收率高，工艺简便，适宜于工业化生产。
纯度瑞舒伐制备方法

[发明专利]含有替格瑞洛的药物组合物及其制备方法和药物应用-CN201310733900.2有效
发明人：张耿元;王保红;白东跃 -专利权人：福州乾正药业有限公司
申请日： 2013-12-27 - 公布日： 2014-04-02 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明涉及替格瑞洛与第二类治疗剂的药物组合物，所述第二类治疗剂选自瑞舒伐他汀钙、染料木素、黄豆苷元、双嘧达莫、阿托伐他汀钙、辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀钠、匹伐他汀钙、洛伐他汀、氟伐他汀钠、氨氯地平、硝苯地平
含有替格瑞洛药物组合及其制备方法应用

[发明专利]一种瑞舒伐他汀手性侧链中间体的制备方法-CN202210635482.2在审
发明人：李亮;卢翠芬;杨桂春 -专利权人：湖北迅达药业股份有限公司;湖北大学
申请日： 2022-06-07 - 公布日： 2022-08-09 - 主分类号： C07D319/06 文献下载
摘要：本发明提供一种瑞舒伐他汀手性侧链中间体的制备方法，采用将酶工程、生物催化技术与微通道反应器生产技术有机结合，该手性侧链中间体的名称为(4R,cis)‑6‑氯甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯，本发明提供了一种绿色、高效的瑞舒伐他汀手性侧链中间体生产模式，避免使用价格昂贵的硼烷试剂和催化剂，减少物料在不同反应釜中转移，降低人工成本；提升瑞舒伐他汀产业化水平和产品质量，解决制约本行业产率低，工序繁杂
一种瑞舒伐手性中间体制备方法

[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙制剂有关物质的检测方法-CN202110537865.1在审
发明人：张贵民;佟宝洁;刘阿利;孙钦美 -专利权人：山东新时代药业有限公司
申请日： 2021-05-18 - 公布日： 2022-11-22 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种瑞舒伐他汀钙制剂有关物质的检测方法，属于药物分析领域。本发明的检测方法可以准确、有效的检测出瑞舒伐他汀钙制剂中各杂质的含量，本方法确定了各杂质的校正因子且该方法专属性强、分离度高、准确度高、检测限低，重复性及耐用性好，操作简单，结果稳定可靠，可用于瑞舒伐他汀钙制剂的质量控制
一种瑞舒伐制剂有关物质检测方法

[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙中间体的结晶方法-CN201410824848.6有效
发明人：周忠波;富利祥;谢永居;龚杰;余翔;徐军辉 -专利权人：江西富祥药业股份有限公司
申请日： 2014-12-26 - 公布日： 2015-04-22 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种瑞舒伐他汀钙中间体的结晶方法，包括：(1)将制备得到的中间体H3油状物加入酯溶剂、烷烃溶剂和醚溶剂组成的混合溶剂中，进行一次打浆，减压蒸出部分混合溶剂；(2)加入醚溶剂，进行二次打浆；(本发明的瑞舒伐他汀钙中间体H3的结晶方法，采用混合溶剂逐步进行，保证瑞舒伐他汀钙中间体H3以固体形式顺利析出，纯度较高；同时操作方法简单，重复性好，适于工业化生产。
一种瑞舒伐中间体结晶方法

[发明专利]瑞舒伐他汀中间体及其制备方法-CN201410143463.3有效
发明人：梅光耀;方真荣;张智岳;洪华斌;颜剑波;孟校威 -专利权人：浙江宏元药业有限公司
申请日： 2014-04-11 - 公布日： 2014-07-30 - 主分类号： C07C49/175 文献下载
摘要：瑞舒伐他汀中间体及其制备方法，属于药物有机合成技术领域。本发明包括新颖的瑞舒伐他汀中间体化合物Ⅱ、化合物Ⅲ、化合物Ⅳ和化合物Ⅴ，并且包括了瑞舒伐他汀中间体化合物Ⅱ、化合物Ⅲ、化合物Ⅳ和化合物Ⅴ的制备方法及利用这些化合物制备4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-
瑞舒伐中间体及其制备方法

[发明专利]一种含瑞舒伐他汀钙的药物组合物及其制备方法-CN201711096177.6有效
发明人：张蓓蓓;张利锋 -专利权人：浙江京新药业股份有限公司
申请日： 2017-11-09 - 公布日： 2019-04-12 - 主分类号： A61K31/505 文献下载
摘要：本发明公开了一种含瑞舒伐他汀钙的药物组合物及其制备方法。该药物组合物包括：瑞舒伐他汀钙1份、填充剂8‑16份、崩解剂0.4‑1.2份、氧化镁0.05‑0.20份，助流剂0.15‑0.30份和润滑剂0.1‑0.5份；其中，瑞舒伐他汀钙的D90粒径≤100μm。
药物组合物瑞舒伐他汀钙制备干法制粒降低生产溶出曲线崩解剂均匀度溶出度润滑剂填充剂稳定剂氧化镁助流剂能耗引入保证

[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙非诺贝特酸胆碱盐缓释片-CN201410793463.8有效
发明人：不公告发明人 -专利权人：长沙佰顺生物科技有限公司
申请日： 2014-12-20 - 公布日： 2018-05-18 - 主分类号： A61K31/505 文献下载
摘要：本发明公开了一种瑞舒伐他汀钙非诺贝特酸胆碱盐缓释片，其特征在于该瑞舒伐他汀钙非诺贝特酸胆碱盐缓释片处方重量百分比计为：瑞舒伐他汀钙10～40%，非诺贝特酸胆碱盐 10～30%，骨架材料15～40%，电解质
一种瑞舒伐汀钙非诺贝特酸胆碱盐缓释片

[发明专利]一种瑞舒伐他汀叔丁酯的合成方法-CN201910877632.9有效
发明人：黄欢;黄庆云;黄庆国;李凯 -专利权人：安徽省庆云医药股份有限公司
申请日： 2019-09-17 - 公布日： 2020-06-26 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种瑞舒伐他汀叔丁酯的合成方法，包括如下步骤：5‑溴甲基‑4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]嘧啶与物质A在第一碱催化剂作用下反应得到物质B；然后经氧化剂氧化得到物质C；再与(4R‑Cis)‑6‑醛基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯在第二碱催化剂作用下反应得到物质D；最后经酸脱保护得到瑞舒伐他汀叔丁酯。本发明绿色环保，反应条件温和可控，操作方便简单，立体选择性好，收率高，制备得到的瑞舒伐他汀叔丁酯纯度好。
一种瑞舒伐汀叔丁酯合成方法

[发明专利]在碱存在下制备他汀类化合物的方法-CN201280005629.4有效
发明人：卡林·翰德威克·玛利亚·波塞姆宾德;丹尼斯·海姆斯柯克;本·蓝格·德 -专利权人：中化帝斯曼制药有限公司荷兰公司
申请日： 2012-01-13 - 公布日： 2013-09-18 - 主分类号： C07D413/12 文献下载
摘要：所得衍生物适合用作他汀类化合物（例如西立伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀以及瑞舒伐他汀）的构建单元。
在下制备化合物方法

[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙侧链关键中间体的合成方法-CN201610881604.0在审
发明人：王永广 -专利权人：北京阜康仁生物制药科技有限公司
申请日： 2016-10-09 - 公布日： 2018-04-17 - 主分类号： C07D319/06 文献下载
摘要：一种瑞舒伐他汀钙侧链关键中间体的合成方法，本发明提供了一种瑞舒伐他汀钙侧链关键中间体的制备方法，以(S)‑2‑(环氧丙烷‑2‑基)乙酸甲酯为起始原料，经缩合、开环、还原、羟基保护、脱苄五步反应制得，该方法操作简便
一种瑞舒伐汀钙侧链关键中间体合成方法

[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙的制备方法-CN202310475516.0在审
发明人：江涛;戚陈陈;邱磊;魏巍 -专利权人：重庆普佑生物医药有限公司
申请日： 2023-09-08 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成技术领域，尤其是一种瑞舒伐他汀钙的制备方法，本方法以氯乙醛和乙醛为原料通过醛缩酶环合，再通过酶法氧化成内酯，再与硫叶立德试剂对接，氧化，再对接主核，最后水解成盐制备瑞舒伐他汀钙，本发明的制备方法与已有方法比
一种瑞舒伐制备方法

[发明专利]瑞舒伐他汀内酯-CN201310607280.8无效
发明人：李智勇 -专利权人：成都摩尔生物医药有限公司
申请日： 2013-11-25 - 公布日： 2014-03-05 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种瑞舒伐他汀内酯，其化学分子式为C₂₂H₂₆FN₃O₅S,其以氟苯甲醛、异丁酰乙酸甲酯、尿素、氯化亚铜为原料，经缩合、氧化、还原、取代等一系列反应之后得到最终产品瑞舒伐他汀内酯。
瑞舒伐内酯

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