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[发明专利]一种洛索洛芬酸及其盐所含的有关物质的分离测定方法-CN201811536895.5有效
发明人：乐智勇;张书彬;冯小院;肖慧;许冬瑾;马兴田 -专利权人：康美（北京）药物研究院有限公司;康美药业股份有限公司;广东康美药物研究院有限公司
申请日： 2018-12-14 - 公布日： 2021-07-13 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种洛索洛芬酸及其盐所含的有关物质的分离测定方法，包括如下步骤：将洛索洛芬酸及其盐样品注入液相色谱仪中进行分离检测；其中，所述液相色谱仪的色谱柱为C8‑C18柱，流动相为水相‑有机相以一定的比例混合该方法可以实现定量以及定性的测定洛索洛芬酸及其盐中所含的有关物质，从而有效的控制洛索洛芬酸及其盐的质量，更有效的对洛索洛芬酸及其盐产品实现质量监控，对提高相关产品的质量有实际的指导意义，此外该方法专属性强
一种洛索洛芬酸及其有关物质分离测定方法

[发明专利]洛索洛芬酸和洛索洛芬钠的制备方法-CN202310901796.7在审
发明人：史卫明;史定成 -专利权人：常州瑞明药业有限公司
申请日： 2023-07-21 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07C51/373 文献下载
摘要：本发明提供了洛索洛芬酸和洛索洛芬钠的制备方法，涉及有机合成技术领域。本发明将1‑(1‑吡咯烷)环戊烯、化合物A和有机溶剂混合进行缩合反应，将所得缩合反应液除溶剂，得到缩合产物；将所述缩合产物与醋酸、盐酸和水混合进行水解反应，得到洛索洛芬酸。本发明以1‑(1‑吡咯烷)环戊烯和化合物A为起始原料，经缩合和水解即可制备得到洛索洛芬酸。本发明采用的反应原料易得；缩合和水解采用一步法，操作步骤简单；本发明采用连续化反应从1‑(1‑吡咯烷)环戊烯合成至洛索洛芬酸，中间体不分离，提高了反应收率和设备利用率；并且，本发明反应条件易控。本发明提供了一种洛索洛芬钠的制备方法，收率高和产品纯度高，适合工业化生产。
洛索洛芬酸洛索洛芬钠制备方法

[发明专利]洛索洛芬钠骨架片-CN200810042176.8无效
发明人：印春华;唐翠;吴吉 -专利权人：复旦大学
申请日： 2008-08-28 - 公布日： 2009-01-14 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明属医药技术领域，具体涉及一种含有洛索洛芬钠的组合物，更具体地说，本发明涉及一种洛索洛芬钠骨架片。该洛索洛芬钠骨架片由活性成分洛索洛芬钠、高分子材料羟丙甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素(EC)、丙烯酸树脂和填充剂组成。本发明的洛索洛芬钠骨架片与普通片相比作用时间延长，不良反应降低。
洛索洛芬钠骨架

[发明专利]一种高纯度非甾体消炎药洛索洛芬钠的合成方法-CN201810182842.1在审
发明人：张艳华;张媛;张荣玉 -专利权人：大桐制药（中国）有限责任公司
申请日： 2018-03-06 - 公布日： 2018-08-24 - 主分类号： C07C51/41 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度非甾体消炎药洛索洛芬钠的合成方法，以原料a和甲醇酯化反应合成2‑(4‑溴甲基苯基)丙酸甲酯b，接着依次合成中间体化合物c和洛索洛芬酸，最后合成了洛索洛芬钠；反应机理简单，副产物较少，合成步骤易控制，原料易得，且严格控制每一步的杂质含量，纯化方法简单易操作，适宜投入工业化生产，制备出了白色片状晶体洛索洛芬钠，最后经HPLC分析检测，洛索洛芬钠HPLC含量高达99.95％。
洛索洛芬钠合成非甾体消炎药高纯度中间体化合物溴甲基苯基白色片状丙酸甲酯反应合成反应机理合成步骤甲醇酯化洛索洛芬副产物制备检测

[发明专利]含羧基非甾体解热镇痛药物对乙酰氨基酚酯-CN200610124217.9无效
发明人：陈文展 -专利权人：陈文展
申请日： 2006-12-15 - 公布日： 2007-08-08 - 主分类号： A61K31/216 文献下载
摘要：我们合成了含羧基的非甾体解热镇痛抗炎药洛索洛芬、酮洛芬、普拉洛芬、双氯酚酸、噻洛芬酸、布替布芬、烯氯苯乙酸、奥米洛芬、安酚酸、萘吲酸、环己本丁酸、丁布酚、卡唑布洛芬、氯噻布洛芬、氯灭酸、烟甲氯灭酸、氯本吡乙酸、氯灭酸酯、芬克洛酸、菲诺洛芬、苯氟诺洛芬、美他酚、氟芬那酸、尼氟酸、托芬那酸、匹酮洛芬、阿尔米诺洛芬、酮咯酸、利噻磷酸、硫茚酸、阿氯酚酸、氯萘洛芬、氟洛芬或噻布洛芬的对乙酰氨基酚酯。
羧基非甾体解热镇痛药物乙酰氨基

[发明专利]含羧基非甾体解热镇痛药物的盐-CN200610123639.4无效
发明人：陈文展 -专利权人：陈文展
申请日： 2006-11-21 - 公布日： 2007-05-30 - 主分类号： A61K31/19 文献下载
摘要：我们合成了含羧基的非甾体解热镇痛抗炎药洛索洛芬、酮洛芬、普拉洛芬、噻洛芬酸、布替布芬、奥米洛芬、安酚酸、丁布酚、西可布洛芬、环氧茚酸、氯噻布洛芬、氯灭酸、烟甲氯灭酸、氯本吡乙酸、氯灭酸酯、菲诺洛芬、氟苯乙酰水杨酸、环氧洛芬、氨氯酚、氟吡洛芬、阿明洛芬、布氯酸、舒林酸、齐多美辛、阿西美辛、酮咯酸、利噻磷酸、硫茚酸、阿氯酚酸、氯萘洛芬、阿司匹林、氟洛芬或噻布洛芬的钠、钙、锌、镁、葡辛胺、精氨酸、赖氨酸或氨丁三醇盐。
羧基非甾体解热镇痛药物

[发明专利]具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的芳基和杂芳基丙酸类前药-CN200680055605.4有效
发明人：于崇曦;徐丽娜 -专利权人：于崇曦;上海泰飞尔生化技术有限公司
申请日： 2006-08-15 - 公布日： 2009-08-12 - 主分类号： C07D209/12 文献下载
摘要：上述通式(1)“结构式1”和通式(2)“结构式2”所表示的化合物可以由萘普生、舒洛芬、α-甲基-(对氯苯酰基)-5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-乙酸、氟比洛芬、卡洛芬、普拉洛芬、苯恶洛芬、阿明洛芬、噻洛芬酸、吡洛芬、扎托洛芬、柏莫洛芬、氯索洛芬、吲哚洛芬、苯克洛酸、奥沙普秦、芬布芬、奥帕诺辛、酮咯酸、环氯茚酸及相关化合物的官能化衍生物(如酰卤化物或混合酸酐等)与适当的醇、硫醇或氨反应合成。口服萘普生、舒洛芬、α-甲基-(对氯苯酰基)-5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-乙酸、氟比洛芬、卡洛芬、普拉洛芬、苯恶洛芬、阿明洛芬、噻洛芬酸、吡洛芬、扎托洛芬、柏莫洛芬、氯索洛芬、吲哚洛芬、苯克洛酸、奥沙普秦通过前药的控释透皮给药系统可以使萘普生、舒洛芬、α-甲基-(对氯苯酰基)-5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-乙酸、氟比洛芬、卡洛芬、普拉洛芬、苯恶洛芬、阿明洛芬、噻洛芬酸、吡洛芬、扎托洛芬、柏莫洛芬、氯索洛芬、吲哚洛芬、苯克洛酸、奥沙普秦、芬布芬、奥帕诺辛、酮咯酸、环氯茚酸及相关化合物的前药的血药浓度稳定在最佳治疗水平，从而提高疗效并减少非甾体类抗炎药物的副作用。
具有快速皮肤穿透速度正电荷水溶性杂芳基丙酸类前药

[发明专利]一种高纯度洛索洛芬钠的新成盐方法-CN201911092207.5在审
发明人：董红光;綦秀杰;连捷 -专利权人：威海厚普生物科技有限公司
申请日： 2019-11-11 - 公布日： 2020-02-04 - 主分类号： C07C51/41 文献下载
摘要：本发明提供一种高纯度洛索洛芬钠的新成盐方法，所述洛索洛芬钠的成盐过程如下：洛索洛芬酸溶于乙酸乙酯，加热，脱色，过滤；滤液降温后加入纯化水、碳酸氢钠、甲醇保温反应；反应完成后升温过滤，滤液补加乙酸乙酯稀释后，降温析晶；析晶完成后过滤，固体经干燥得到洛索洛芬钠。
洛索洛芬钠过滤成盐过程碳酸氢钠乙酸乙酯析晶脱色保温反应产品纯度洛索洛芬钠离子源纯化水高纯度中碱性稀释补加成盐甲醇酸溶加热制备

[发明专利]一种洛索洛芬钠工艺杂质的合成方法-CN202110782308.6在审
发明人：刘彦彬;吴艳华;连迎迎;郑学芳;张斌;王大磊 -专利权人：迪嘉药业集团有限公司
申请日： 2021-07-12 - 公布日： 2021-09-14 - 主分类号： C07C51/09 文献下载
摘要：本发明涉及一种洛索洛芬钠工艺杂质的合成方法。本发明所述洛索洛芬钠工艺杂质的合成方法，包括：步骤1.式Ⅰ化合物与式Ⅱ化合物在甲醇溶剂中与甲醇钠反应得到式Ⅲ化合物。步骤2.式Ⅲ化合物在无机酸的作用下发生水解反应得到式Ⅳ化合物.本发明提供了一种洛索洛芬钠工艺杂质式Ⅳ化合物的具体合成方法，为洛索洛芬钠原料药和制剂的质量控制提供了标准对照品。
一种洛索洛芬钠工艺杂质合成方法

[发明专利]S-洛索洛芬衍生物及其制备方法、药物组合物和用途-CN202110185218.9有效
发明人：张哲峰;侯雯;李海德;其他发明人请求不公开姓名 -专利权人：南京知和医药科技有限公司
申请日： 2021-02-10 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： C07C59/86 文献下载
摘要：本发明公开了一种S‑洛索洛芬衍生物及其制备方法、药物组合物和用途。所述的S‑洛索洛芬衍生物由S‑洛索洛芬与胺或氨基酸形成的衍生物、立体异构体、水合物、溶剂化物、或其药学上可接受盐；所述S‑洛索洛芬衍生物如式(I)所示，其中各基团的定义详见说明书；该衍生物在提高疗效，进而降低给药剂量
洛索洛芬衍生物及其制备方法药物组合用途

[发明专利]一种洛索洛芬钠口服溶液剂及其制备方法-CN202211295103.6在审
发明人：陈碧强;詹学雄;郭宗碧;黄明才;吴泽晗 -专利权人：福建汇天生物药业有限公司
申请日： 2022-10-21 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种洛索洛芬钠口服溶液剂及其制备方法。本发明提供了一种洛索洛芬钠口服溶液剂，其含有洛索洛芬钠和羟苯甲酯；以所述洛索洛芬钠口服溶液剂的总质量为基准，洛索洛芬钠的含量为0.5～0.7wt％；且所述洛索洛芬钠和羟苯甲酯的质量比为3～5：1。本发明将洛索洛芬钠制成能稳定储存的口服溶液剂，相较于含有洛索洛芬钠的其他剂型，具有吸收快、生物利用度高、起效快等优点，同时方便给药，可以满足不同患者的用药需求。
一种洛索洛芬钠口服溶液及其制备方法

[发明专利]一种洛索洛芬钠的制备方法-CN201711000925.6在审
发明人：张钜寿;吴刚;江海洋;许广益;李亮;王运发;马路军 -专利权人：湖北迅达药业股份有限公司
申请日： 2017-10-24 - 公布日： 2019-04-30 - 主分类号： C07C67/343 文献下载
摘要：本发明公开了一种洛索洛芬钠的制备方法，以2‑对溴甲基异苯丙酸为起始原料，在NaOH和DMF体系下，直接进行烷基化后水解脱羧得粗品，对反应中产生的副产物，采用高真空蒸馏进行分离得洛索洛芬酸，然后进行成盐得洛索洛芬钠
洛索洛芬钠制备高真空蒸馏生产成本低反应条件合成步骤洛索洛芬起始原料水解脱羧原料价格苯丙酸副产物溴甲基成盐粗品污染

[发明专利]一种洛索洛芬的制备方法-CN202010391255.0有效
发明人：毛宇成;潘仙华;陈宇;黎鸿艺 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2020-05-11 - 公布日： 2022-11-04 - 主分类号： C07C51/09 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备洛索洛芬(Ⅰ)的新方法。反应过程如下：化合物(Ⅶ)与化合物(Ⅷ)发生缩合反应后得到中间体(Ⅸ)，中间体(Ⅸ)在酸和醇的混合溶剂中，发生氢化还原反应得到中间体(Ⅹ)，中间体(Ⅹ)发生水解反应后得到洛索洛芬(Ⅰ)。
一种洛索洛芬制备方法

[发明专利]一种洛索洛芬钠贴剂-CN201810093382.5在审
发明人：李斐菲;姚永波;杨红伟 -专利权人：北京茗泽中和药物研究有限公司
申请日： 2018-01-31 - 公布日： 2018-05-29 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：一种洛索洛芬钠贴剂，其特征是所述贴剂包括涂布在支持层上的膏体，所述膏体的重量百分比配方如下：4％～6％的洛索洛芬钠，4％～6％的二乙醇胺，1.8～2.2％的丙二醇，2.5～3.5％的氮酮，2.5～3.5％的薄荷醇，0.5～1％的抗坏血酸，0.1％～0.2％的烟酰胺，0.1％～0.2％的生育酚乙酸酯，以及余量的以乳液型聚丙烯酸酯型压敏胶制备的基质，所述贴剂的洛索洛芬钠面积含量为0.6～1.0mg/cm<
洛索洛芬钠贴剂膏体聚丙烯酸酯型生育酚乙酸酯重量百分比二乙醇胺抗坏血酸薄荷醇丙二醇乳液型压敏胶烟酰胺支持层氮酮基质制备配方

[发明专利]洛索洛芬钠化合物及其药物组合物-CN201310301469.4有效
发明人：上官清 -专利权人：珠海金鸿药业股份有限公司
申请日： 2013-07-17 - 公布日： 2013-10-02 - 主分类号： C07C59/86 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种洛索洛芬钠化合物。所述洛索洛芬钠化合物的结构式为：所述洛索洛芬钠化合物使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射谱图如图该洛索洛芬钠化合物不易吸湿，具有非常优异的流动性，有利于提高分装的准确性，并且与其它成分混合时易于混合均匀。本发明还提供了该洛索洛芬钠化合物的制备方法以及含有该洛索洛芬钠化合物的药物组合物，所述的药物组合物可以是颗粒剂、片剂、胶囊，优选为胶囊。最后，本发明还提供了该药物组合物的制备方法。
洛索洛芬钠化合物及其药物组合

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