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[发明专利]唑类化合物在制备醛酮还原酶AKR7增效剂中的应用-CN202111234872.0有效
发明人：邓诣群;林海辉;吴骏;吴婉莹;江天晴;文继开;汪玲玲;陈庆梅 -专利权人：华南农业大学
申请日： 2021-10-22 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：本发明公开了唑类化合物在制备醛酮还原酶AKR7增效剂中的应用。本发明比较了人AKR7A2在五种唑类化合物存在或不存在时，代谢底物琥珀酸半醛(SSA)的酶活情况，所述AKR7A2为醛酮还原酶7家族A2成员。表明泊沙康唑、酮康唑、咪康唑、伏立康唑和伊曲康唑具有显著增强AKR7A2酶活的作用，同时泊沙康唑对AKR7A3和AKR7A5也有显著的增强酶活的作用。其中泊沙康唑、伏立康唑和伊曲康唑是口服或注射用药，可在体内发挥增强AKR7醛酮还原酶7家族酶活的作用。
化合物制备还原酶 akr7 增效剂中的应用

[发明专利]一种无定形泊沙康唑及其制备方法-CN201710247723.5在审
发明人：张虹锐;薛吉军;裴学媛;王世娇 -专利权人：兰州大学
申请日： 2017-04-17 - 公布日： 2017-06-23 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明公开泊沙康唑无定形产品及相应的制备方法,本发明的一种方法是将泊沙康唑溶于水溶性的溶剂中,然后滴加到快速搅拌的低温或者常温的水中,析出无定型固体；另外一种方法是将泊沙康唑溶于低沸点极性溶剂中,通过真空薄膜蒸发或者喷雾干燥取出容积得到无定型产品
一种无定形泊沙康唑及其制备方法

[发明专利]取代β‑环糊精稳定的泊沙康唑静脉输注液制剂-CN201710169203.7在审
发明人： S.K.黑姆贝歇尔;D.蒙泰思;J.D.佩金 -专利权人：默沙东公司
申请日： 2011-06-24 - 公布日： 2017-08-18 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本申请涉及取代β‑环糊精稳定的泊沙康唑静脉输注液制剂。本发明涉及用作用于静脉内给药的泊沙康唑的药物组合物的水溶液。在临床试验中，发现200 mg泊沙康唑剂量的所选组合物能够达到可接受的药代动力学性质。
取代环糊精稳定泊沙康唑静脉输注液制剂

[发明专利]一种泊沙康唑脂肪乳注射液及其制备方法-CN201410700574.X有效
发明人：张颖;刘鹏;杨春芬;赫红;曲延伟;杨江勇;王学斌;何花 -专利权人：济南康和医药科技有限公司
申请日： 2014-11-28 - 公布日： 2015-04-01 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明提供了一种泊沙康唑脂肪乳注射液及其制备方法，它是以泊沙康唑为药用活性成分，以油性溶剂、水、渗透压调节剂及pH调节剂等制成脂肪乳剂，解决了泊沙康唑在水中溶解度低的问题，载药量高，无药物泄露，并提高了制剂中泊沙康唑的稳定性
一种泊沙康唑脂肪注射液及其制备方法

[发明专利]泊沙康唑晶型I的制备工艺-CN201410563664.9在审
发明人：丁尊良;王希林 -专利权人：江苏恒盛药业有限公司
申请日： 2014-10-21 - 公布日： 2015-03-04 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种泊沙康唑晶型I的制备工艺，将泊沙康唑溶于醇类和酯类的混合溶剂中，升温至60~70℃，溶解，然后在1~4小时内降温到15~25℃，析晶，保温，得到泊沙康唑晶型I；泊沙康唑与混合溶剂的质量体积比为该工艺操作方便，有利于工业化，产品收率高，所使用的醇类和酯类混合溶剂以及烷烃或环烷烃类是属于有机溶剂中低毒性的溶剂，溶剂回收率高，且能够稳定地得到泊沙康唑晶型I，所得产品能够快速干燥。
泊沙康唑晶型制备工艺

[发明专利]一种泊沙康唑口服溶液剂及其制备方法-CN201510575292.6在审
发明人：陈昂;谈邹念;王培全;靳华林;刘勇;王朝东 -专利权人：上海美悦生物科技发展有限公司;武汉启瑞药业有限公司;武汉中有药业有限公司;武汉朗来科技发展有限公司
申请日： 2015-09-11 - 公布日： 2017-03-22 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种泊沙康唑口服溶液剂及其制备方法。其原料含有泊沙康唑、羟丙基-β-环糊精、矫味剂、pH调节剂、缓冲对、防腐剂和水。制备方法为将占处方量0-6％的泊沙康唑、占处方量20-60％的羟丙基-β-环糊精和缓冲液混匀，得溶液①；缓冲液由占处方量40％的缓冲对加水稀释制得；将溶液①与剩余羟丙基-β-环糊精混匀，用pH调节剂调节pH至2-3，得溶液②；将溶液②与剩余泊沙康唑混匀，用pH调节剂调节pH至2-3，混匀，用pH调节剂调节pH至4-4.5，得溶液③；将溶液③与剩余缓冲对混匀，再与矫味剂和防腐剂混匀，用水补足，混匀。所述泊沙康唑口服溶液剂的稳定性和生物利用度高，方便服用。
一种泊沙康唑口服溶液及其制备方法

[发明专利]泊沙康唑杂质及其制备方法-CN201510753583.X在审
发明人：朱溪;苗兴亮;李雯;张连第 -专利权人：江苏先声药业有限公司;南京先声东元制药有限公司
申请日： 2015-11-06 - 公布日： 2017-05-17 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明涉及式I～式III三种泊沙康唑氧化杂质，公开了这三种杂质的制备方法、结构表征及其作为杂质对照品控制泊沙康唑原料或制剂纯度的用途。
泊沙康唑杂质及其制备方法

[发明专利]抗真菌药物固体分散体-CN201310693986.0在审
发明人：袁建栋;徐安佗 -专利权人：博瑞生物医药技术(苏州)有限公司
申请日： 2013-12-18 - 公布日： 2015-06-24 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种抗真菌药物固体分散体，具体涉及一种包含分散在聚合物骨架中的泊沙康唑固体分散体，其中，所述的聚合物骨架包含两种聚合物，第一种聚合物能使泊沙康唑均匀的或分子分散在所述聚合物骨架中，第二种聚合物能构建提高泊沙康唑在水性环境中溶出度的微环境本发明所提供的泊沙康唑固体分散体稳定性好，在胃肠道溶解性好，生物利用度高。
真菌药物固体散体

[发明专利]泊沙康唑琥珀酰加合物杂质及其制备方法和用途-CN201811044146.0在审
发明人：傅辉;李春中;周武春;陈柳钦 -专利权人：成都自豪药业有限公司
申请日： 2018-09-07 - 公布日： 2018-12-11 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明提供了泊沙康唑琥珀酰加合物杂质及其制备方法和用途。实验结果证明，本发明所提供的合成方法在室温下即能够彻底反应，不需要使用特殊的反应器，操作简单，纯化处理简便，不需繁琐的柱层析即可得到高纯的泊沙康唑琥珀酰加合物，反应时间短，收率高，并且发明人还意外的发现通过对反应淬灭用碳酸氢钠水溶液的用量进行控制且本发明制备得到的泊沙康唑琥珀酰加合物杂质可作为标准对照品用于泊沙康唑的质量控制。
泊沙康唑加合物琥珀制备碳酸氢钠水溶液反应时间短标准对照纯化处理反应淬灭技术效果反应器柱层析质量控制高纯收率合成发现

[发明专利]一种泊沙康唑的制备方法-CN202010324359.X在审
发明人：杨慧卿;王伟;刘艳玲;任娟 -专利权人：陕西博森生物制药股份集团有限公司
申请日： 2020-04-23 - 公布日： 2020-09-18 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种泊沙康唑的制备方法，包括以下步骤：在反应溶剂乙腈中，SM1与SM2在有机碱三乙醇胺的作用下发生环化反应，生成中间体1；在反应溶剂二甲基亚砜中，中间体1和SM3在氢氧化钠作用下发生亲核取代反应，生成中间体2；在反应溶剂盐酸中，中间体2脱去苄基，得到泊沙康唑粗品：泊沙康唑粗品经加热溶解、析晶、过滤、减压干燥后得到泊沙康唑。
一种泊沙康唑制备方法

[发明专利]一种泊沙康唑主环杂质的制备及控制方法-CN202210828919.4在审
发明人：邱宇;郑庚修;付凯;李志磊;韩浩吉 -专利权人：济南大学
申请日： 2022-07-15 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： C07C45/72 文献下载
摘要：本发明公开了一种泊沙康唑主环杂质的制备方法，以及其产生原因以及控制方法，通过2,4‑二氟苯乙酮与甲基氯化镁羟醛缩合制备该杂质，改变格式试剂用量和溶剂体积，分批加料，增强混合能力，可有效控制该杂质的生成，通过对该杂质的制备和控制，为合成泊沙康唑主环中间体提供了对照，对于高效合成泊沙康唑主环有着重要意义。
一种泊沙康唑主环杂质制备控制方法

[发明专利]泊沙康唑残留溶剂的检测方法-CN202111528052.2在审
发明人：张家榕;顾霞;石增萍 -专利权人：江苏恒盛药业有限公司
申请日： 2021-12-14 - 公布日： 2022-03-15 - 主分类号： G01N30/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种泊沙康唑原料药残留溶剂的检测方法。采用顶空进样的进样方式，通过气相色谱仪，记录色谱图，按外标法峰面积计算泊沙康唑原料药残留溶剂的含量。能在同一稀释剂中同时准确且定量测定泊沙康唑原料药中甲醇、乙醇、异丙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、苯、正庚烷、甲苯和N,N‑二甲基甲酰胺9种残留溶剂，灵敏度高、准确度强、重现性好、方法稳定。通过对泊沙康唑原料药存在的残留溶剂的控制，确保原料药使用的安全性。
泊沙康唑残留溶剂检测方法

[发明专利]一种泊沙康唑口服液及其制备方法-CN201410643213.6在审
发明人：殷静;王再全;马秋平;张德富;刘玲;冀冲;杨利民;韩永信 -专利权人：北京赛林泰医药技术有限公司
申请日： 2014-11-14 - 公布日： 2016-08-24 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种可提高生物利用度的泊沙康唑口服溶液，其中包含泊沙康唑，或其药学上可接受的盐，改性‑β环糊精，防腐剂，螯合剂，甜味剂，芳香剂和pH调节剂。
一种泊沙康唑口服液及其制备方法

[发明专利]一种泊沙康唑起始物料对映异构体的检测方法-CN201811528901.2在审
发明人：吴雪姣;万梦;刘大鹏;刘早霞;赵秀林 -专利权人：武汉赛沃医药科技有限公司
申请日： 2018-12-14 - 公布日： 2020-06-23 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种泊沙康唑起始物料A对映异构体的检测方法，属于药物分析检测技术领域，采用纤维素类涂覆型手型色谱柱，以正相混合溶剂为流动相对泊沙康唑起始物料A对映异构体的检测，能有效的分离并准确测定对映异构体本发明方法简便，灵敏度高，分离度、重现性好，结果准确可靠，可用于泊沙康唑起始物料A对映异构体的检测。
一种泊沙康唑起始物料映异构体检测方法

[发明专利]液相色谱法分离测定沙康唑及其光学异构体的方法-CN201210220675.8无效
发明人：习超鹏;王正泽;杨晓兵;钟雪彬;吴云登;丁楠楠;李战;霍立茹 -专利权人：南京长澳医药科技有限公司
申请日： 2012-06-29 - 公布日： 2014-01-15 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明属药物领域，涉及液相色谱法分离测定沙康唑及其其光学异构体的方法，本发明以纤维素-3,5-二甲苯基氨基甲酸酯为填料的手性色谱柱，以正己烷-低级醇溶液为流动相。解决了泊沙康唑的光学异构体的分离测定问题，从而保证了生产过程中泊沙康唑及其制剂的质量可控。
色谱分离测定沙康唑及其光学异构体方法