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- [发明专利]一种制备3-芳基中氮茚衍生物的方法-CN201310048441.4有效
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胡华友;阚玉和;张宇;支三军;李国栋
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淮阴师范学院
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2013-02-07
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2013-05-08
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C07D471/04
- 本发明公开了一种制备3-芳基中氮茚衍生物的方法。该方法是在钯催化下以氧气为最终氧化剂,取芳基硼酸制备3-芳基中氮茚衍生物;其工艺为:将3位氢取代的中氮茚、芳基硼酸、钯催化剂、含氮配体或无含氮配体及碱的组分原料,按摩尔比1∶1.0~3.0∶0.0125~0.10∶0.0125~0.30或0.0∶1.0-5.0同置入反应器皿中,加入2.0-20毫升溶剂,在氧气氛下加热搅拌进行反应,反应后混合物倒入水中,过滤、洗涤,干燥后重结晶或柱层析分离,得到3-芳基中氮茚衍生物本发明工艺流程短、简单易行,且可选用多种非昂贵的含氮配体,或不使用含氮配体;而最终氧化剂又是取用绿色环保的空气中氧气,反应条件宽松,制备成本降低,可为生物、农药和医药领域制造相关产品,提供来源充裕的3-芳基中氮茚衍生物。
- 一种制备芳基中氮茚衍生物方法
- [发明专利]CRTH2拮抗剂-CN200680056911.X无效
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G·海因德;N·C·雷;H·芬奇;D·米德尔米斯;M·C·克兰普;P·M·布兰尼;K·威廉姆斯;Y·格里芬;T·K·哈里森;P·克莱克特
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阿根塔发明有限公司
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2006-12-21
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2009-12-16
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A61K31/437
- 、[6-氟-3-(4-甲磺酰基-2-三氟甲基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、(R)-2-[6-氟-3-(4-甲磺酰基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-1-基]丙酸、[3-(4-乙磺酰基苯基硫烷基)-6-氟-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、(S)-2-[6-氟-3-(4-甲磺酰基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-1-基]丙酸、[(乙磺酰基氨基苯磺酰基)-6-氟-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[7-氯-6-氟-3-(4-甲磺酰基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[3-(2-氯-4-甲磺酰基苯基硫烷基)-7-氰基-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[6-氰基-3-(4-甲磺酰基苄基)-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[3-(4-氯苄基)-7-氰基-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[6-氰基-3-(6-氟喹啉-2-基甲基)-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[6-氟-3-(4-甲氧基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-氟-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸。
- crth2拮抗剂
- [发明专利]一种茚达特罗中间体5,6-二乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-胺盐酸盐的制备方法-CN202310156964.4在审
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李娇艳;刘娜;温海山;靳晓坤
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石家庄手性化学有限公司
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2023-02-23
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2023-06-09
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C07C209/40
- 本发明涉及一种茚达特罗中间体5,6‑二乙基‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑2‑胺盐酸盐的制备方法,包括以下步骤:1,3‑二氢‑2H‑茚‑2‑酮和盐酸羟胺经肟化反应得到1,3‑二氢‑2H‑茚‑2‑酮肟;1,3‑二氢‑2H‑茚‑2‑酮肟经溴化反应得到5,6‑二溴‑1,3‑二氢‑2H‑茚‑2‑酮肟;5,6‑二溴‑1,3‑二氢‑2H‑茚‑2‑酮肟与乙烯基正丁醚经Heck反应后水解,得到5,6‑二乙酰基‑1,3‑二氢‑2H‑茚‑2‑酮肟;5,6‑二乙酰基‑1,3‑二氢‑2H‑茚‑2‑酮肟经氢化反应后成盐得到目标产物5,6‑二乙基‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑2‑胺盐酸盐。
- 一种茚达特罗中间体乙基盐酸制备方法
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