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[发明专利]一种酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用-CN201810493956.8有效
发明人：王玉成;朱梅;王菊仙;张国宁;董飚;彭宗根;岑山;王宇佳;杜潇楠;王明华;赵跃;李云鸽;张煊笛;邵端阳;牛伟萍 -专利权人：中国医学科学院医药生物技术研究所
申请日： 2018-05-22 - 公布日： 2020-05-05 - 主分类号： C07D311/18 文献下载
摘要：本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景根据实施例的实验数据可知，本发明的化合物对HIV‑1蛋白酶和HIV‑1逆转录酶均有抑制活性，而且均具有较低的细胞毒性。本发明的化合物或其药学上可接受的盐有望成为同时抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的双靶点抑制剂。
一种酰胺类衍生物药学可接受及其制备方法应用

[发明专利]一种核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用-CN201810493926.7有效
发明人：王玉成;朱梅;王菊仙;白晓光;张国宁;董飚;彭宗根;岑山;王宇佳;王明华;赵跃;杜潇楠;张煊笛;邵端阳;李云鸽 -专利权人：中国医学科学院医药生物技术研究所
申请日： 2018-05-22 - 公布日： 2019-10-15 - 主分类号： C07D473/40 文献下载
摘要：本发明提供了一种核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和/或逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景根据实施例的实验数据可知，本发明的化合物对HIV‑1蛋白酶和HIV‑1逆转录酶均有抑制活性，而且均具有较低的细胞毒性。本发明的核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐有望成为同时抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的双靶点抑制剂。
可接受核酸碱基化合物逆转录酶制备方法和应用抗艾滋病药物双靶点抑制剂蛋白酶毒性研究实验数据细胞毒性药性应用

[发明专利]一类抑制β-淀粉样蛋白聚集的单线态氧载体及其制备方法和应用-CN202110980173.4有效
发明人：王磊;安晋 U.阿卡亚;吴浩 -专利权人：大连理工大学
申请日： 2021-08-25 - 公布日： 2022-07-15 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：一类抑制β‑淀粉样蛋白聚集的单线态氧载体及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。这类抑制β‑淀粉样蛋白聚集的单线态氧载体含有苯并噻唑基团和单线态氧载体两个功能性基团。苯并噻唑基团可选择性结合β‑淀粉样蛋白，提高体系靶向性的同时对β‑淀粉样蛋白的聚集进行抑制，降低其带来的神经毒性。体系中的内过氧化物可在一定条件下释放单线态氧，单线态氧可氧化β‑淀粉样蛋白，进一步限制β‑淀粉样蛋白的聚集，降低毒性。该类载体对β‑淀粉样蛋白具有双重抑制效果，具有治疗β‑淀粉样蛋白聚集引起的相关疾病，缓解阿尔海默病等疾病的应用潜力。
一类抑制淀粉蛋白聚集单线载体及其制备方法应用

[发明专利]一种纳米光热治疗药物及其制备方法-CN202010984054.1有效
发明人：朱静宜;薛巍;霍聪敏;施云峰;陈理恒;罗司曼 -专利权人：暨南大学
申请日： 2020-09-18 - 公布日： 2023-09-26 - 主分类号： A61K41/00 文献下载
摘要：本发明的纳米光热治疗药物是由纳米药物颗粒内核和外层的癌细胞膜构成；其中，纳米药物体系是由热休克蛋白抑制剂和聚多巴胺所组成。本发明的药物可发挥癌细胞膜免疫逃逸及肿瘤部位自靶向、聚多巴胺的光热治疗、热休克蛋白抑制剂增敏低温光热治疗作用，针对肿瘤细胞的热抗性进行打击治疗；可快速释放出热休克蛋白抑制剂，且降低热休克蛋白抑制剂本身所具有的肝毒性；具有出色的光热成像和荧光成像特性，可用于癌症靶向成像和光疗；自靶向肿瘤部位形成高积累，低剂量的HI可以达到理想的效果，避免了过量使用对健康器官可能产生的毒性。
一种纳米光热治疗药物及其制备方法

[发明专利]烟酰胺在制备变异链球菌产酸和生物膜形成抑制剂的应用-CN202110474868.5在审
发明人：李雨庆;林永旺;雷紫雪;龚涛;周学东 -专利权人：四川大学
申请日： 2021-04-29 - 公布日： 2021-08-03 - 主分类号： A61K31/455 文献下载
摘要：本发明公开了烟酰胺在制备变异链球菌产酸和生物膜形成抑制剂的应用，抑制剂可抑制变异链球菌浮游菌的生长及产酸，可抑制变异链球菌生物膜的形成及产酸产酸，可抑制变异链球菌产胞外多糖，抑制剂对正常人口腔上皮细胞没有明显的细胞毒性
烟酰胺制备变异链球菌生物膜形成抑制剂应用

[发明专利]一种降低柔红霉素心脏毒性的方法-CN201010155930.6无效
发明人：余龙;黄维雪;丁丽娅;胡小绘;唐丽莎 -专利权人：复旦大学
申请日： 2010-04-23 - 公布日： 2011-11-09 - 主分类号： A61K31/704 文献下载
摘要：本发明属于医药及基因工程领域，涉及表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)降低蒽环类药物化疗药物引起的心脏毒性，及其与柔红霉素(DNR)组合在抑制肝癌中的应用。本发明提供了一种降低柔红霉素心脏毒性的方法：将柔红霉素与表没食子儿茶素没食子酸酯联用。将柔红霉素与表没食子儿茶素没食子酸酯联用于抑制肿瘤细胞生长，可以大大降低DNR的心脏毒性，并增强DNR的抗肿瘤效果，同时相对减少了DNR的用量及药物成本。EGCG作为DNR的辅助药物使用，提高了肿瘤的抑制率，降低了肿瘤患者的治疗成本。
一种降低红霉素心脏毒性方法

[发明专利]咪唑并[1,2-a]吡嗪类化合物的新应用-CN202310867035.4在审
发明人：余细勇;赵丽鑫;陶华;申翱;林勇浩 -专利权人：广州医科大学
申请日： 2023-07-14 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： A61K31/4985 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有式(I)所示结构的咪唑并[1,2‑a]吡嗪类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体在制备冠状病毒PLpro抑制剂中的应用。本发明发现以咪唑并[1,2‑a]吡嗪为母核的一类衍生化合物可以有效抑制新冠病毒PLpro的活性，这类化合物的结构明显区别于已知的任何冠状病毒PLpro的抑制剂，是一类新的可以抑制冠状病毒PLpro活性的小分子抑制剂，并且具有成药性好，细胞毒性低的优点，优选的化合物在所测试浓度范围内(最高200μM)对BEAS‑2B细胞没有明显细胞毒性，有望成为广谱抗冠状病毒的药物。
咪唑吡嗪类化合物应用

[发明专利]银杏内酯B的一种新用途-CN200910092750.5有效
发明人：杨宝学;周虹;高晋生;雷天落 -专利权人：北京大学
申请日： 2009-09-16 - 公布日： 2011-04-20 - 主分类号： A61K31/365 文献下载
摘要：本发明应用MDCK囊泡模型筛选发现银杏内酯B抑制囊泡形成和生长，实验结果表明，银杏内酯B对MDCK囊泡形成和生长具有明显的抑制作用，且其作用呈剂量效应关系；银杏内酯B对MDCK细胞无细胞毒性作用，说明银杏内酯B抑制囊泡的作用与其细胞毒性无关；银杏内酯B不明显诱导MDCK细胞凋亡，证实银杏内酯B抑制囊泡的作用与其促进细胞凋亡无关；银杏内酯B能够促进MDCK细胞或囊泡形成小管样结构，作用呈剂量效应关系；而且银杏内酯B对胚胎肾囊泡生长也具有抑制作用。
银杏内酯一种用途

[发明专利]2-(乙基氨甲基)-5-(苯基)呋喃在制备用于抑制TLR7/8的药物中的用途-CN202010418422.6有效
发明人：杨谨成 -专利权人：中国医学科学院肿瘤医院
申请日： 2020-05-18 - 公布日： 2021-07-27 - 主分类号： A61K31/341 文献下载
摘要：本发明公开了2‑(取代乙基氨甲基)‑5‑(取代苯基)呋喃化合物或其药用盐在制备用于抑制TLR7/8的药物中的用途，其特征在于，所述2‑(取代乙基氨甲基)‑5‑(取代苯基)呋喃化合物如下式I所示：上述2‑(取代乙基氨甲基)‑5‑(取代苯基)呋喃化合物具有TLR7/8抑制剂效果通过抑制TLR7/8可阻断肿瘤治疗所致高血糖及其带来的不良后果，如感染和非恶性肿瘤相关的死亡，细胞增值率均80％，细胞毒性较低，不影响细胞正常生长；抗炎效果优于吲哚美辛，具有较好的抗炎活性和较低的细胞毒性，可通过抑制TLR7/8来阻断NF‑κB，从而抑制促炎性基因的表达，进而达到治疗炎症的目的。
乙基甲基苯基呋喃制备用于抑制 tlr7 药物中的用途

[发明专利]姜黄素的一种新用途-CN200910092749.2无效
发明人：杨宝学;周虹;高晋生;雷天落 -专利权人：北京大学
申请日： 2009-09-16 - 公布日： 2011-04-20 - 主分类号： A61K31/12 文献下载
摘要：本发明应用MDCK囊泡模型筛选得到抑制囊泡形成和生长的姜黄素，实验结果表明，姜黄素对MDCK囊泡形成和生长具有明显的抑制作用，且其作用呈剂量效应关系；姜黄素对MDCK细胞无细胞毒性作用，说明姜黄素抑制囊泡的作用与其细胞毒性无关；姜黄素不明显诱导MDCK细胞凋亡，证实姜黄素抑制囊泡的作用与其促进细胞凋亡无关；姜黄素能够促进MDCK细胞或囊泡形成小管样结构，作用呈剂量效应关系；而且姜黄素对胚胎肾囊泡生长也具有抑制作用。
姜黄一种用途

[发明专利]开口箭在制备抗肿瘤药物中的应用-CN201310514604.3无效
发明人：张莹雯 -专利权人：武汉大学
申请日： 2013-10-28 - 公布日： 2014-01-22 - 主分类号： A61K36/896 文献下载
摘要：通过MTT法和流式细胞术发现开口箭能阻滞S-180细胞生长周期，抑制其增殖，诱导肿瘤细胞凋亡。通过EMSA和实时荧光定量PCR发现开口箭能减少NF-κB的表达和抑制NF-κB的活性，对S-180细胞具有抑制作用；开口箭能减少S-180细胞接种的荷瘤小鼠模型瘤体组织内NF-κB的表达，同时还能抑制荷瘤小鼠模型瘤体组织内NF-κB的活性，具有抑制肿瘤生长的作用。通过急性毒性试验和长期毒性试验证实开口箭对昆明种小鼠肝肾功能和血糖值无影响，对昆明小鼠的脏器无损伤。表明开口箭具有安全、有效的抗肿瘤作用，可用于制备抗肿瘤药物。
开口制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]以三氟乙胺基为P2-P3连接基团的肼腈类组织蛋白酶K抑制剂及其应用-CN201510366741.6有效
发明人：吴玉清;李洪伟;王兴鹏 -专利权人：吉林大学
申请日： 2015-06-27 - 公布日： 2017-01-11 - 主分类号： C07C261/04 文献下载
摘要：本发明属于组织蛋白酶K抑制剂技术领域，具体涉及以组织蛋白酶K为靶标蛋白、以三氟乙胺基为P2‑P3连接基团、具有不同P3位结构的新型肼腈类抑制剂。该肼腈类抑制剂具有结构相对简单、合成方便、产率高的优点；几个化合物对组织蛋白酶K的抑制常数(Ki)都在皮摩尔级别，反映了对组织蛋白酶K的高效抑制能力；当P3位基团是对三联苯基时，该类抑制剂对Cat K的抑制能力和选择性均优于对应的酰胺类抑制剂体外细胞毒性测试显示该类抑制剂没有细胞毒性，表明该类抑制剂具有进入临床实验以及成为抗骨质疏松症潜在药物的可行性。
乙胺 p2 p3 连接基团肼腈类组织蛋白酶抑制剂及其应用

[发明专利]抑制油田地面水中硫酸盐还原菌活性的方法及所使用的药剂-CN200710071774.3有效
发明人：刘广民;陈忠喜;任南琪;舒志明;夏福军;魏利;张照韩 -专利权人：大庆油田有限责任公司;大庆油田工程有限公司
申请日： 2007-02-09 - 公布日： 2007-08-08 - 主分类号： A01N59/16 文献下载
摘要：抑制油田地面水中硫酸盐还原菌活性的方法及所使用的药剂，它涉及一种抑制水中硫酸盐还原菌活性的方法及所使用的药剂。它解决了目前的方法由于对SRB杀灭率低而使油田设备遭硫离子腐蚀和杀灭SRB的化学药剂毒性大、污染环境、易产生耐药菌株的缺陷。抑制方法：(一)配制抑制剂母液；(二)测SO₄^2－含量；(三)加抑制剂母液，即可抑制油田地面水中硫酸盐还原菌的活性。本发明抑制药剂可以提高反硝化微生物活性、无毒性，不污染环境、不产生耐药菌株。本发明抑制方法通过生物之间的环境和营养竞争抑制油田地面水中SRB的活性，降低油田地面水中S^2－浓度达85％以上。
抑制油田地面水中硫酸盐还原活性方法使用药剂

[发明专利]用于治疗高脂血症的角鲨烯合酶抑制剂和HMG－CoA还原酶抑制剂的组合-CN200680019738.6无效
发明人：西本诚之;兔泽隆一;和田岳夫;石川英一郎;西俊哉;山川弘子 -专利权人：武田药品工业株式会社
申请日： 2006-05-31 - 公布日： 2008-05-28 - 主分类号： A61K31/366 文献下载
摘要：本发明提供用于预防和/或治疗高脂血症的药物组合物，其包括有效量的角鲨烯合酶抑制剂和HMG－CoA还原酶抑制剂的组合。而且，本发明还提供用于预防和/或治疗由给予HMG－CoA还原酶抑制剂引起的肝毒性的方法，其包括给予有效量的角鲨烯合酶抑制剂。
用于治疗高脂血症角鲨烯合酶抑制剂 hmg coa 还原酶组合

[发明专利]吡啶酮衍生物、其组合物及作为抗流感病毒药物的应用-CN201811517425.4在审
发明人：陈力;邵庆;翟培斌;武进;薛晓剑;李晓闻 -专利权人：银杏树药业（苏州）有限公司
申请日： 2018-12-12 - 公布日： 2020-06-19 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明属于医药化学抗病毒领域，涉及一种式(I)所示的新型吡啶酮衍生物或其立体异构体、可药用盐、溶剂化物或结晶及其用于制备预防或治疗流感A型或/及流感B型等病毒性感染疾病的药物的应用，特别是作为PA亚基帽依赖性内切酶抑制剂在预防或治疗流感A型或/及流感B型病毒性感染疾病中的应用。本发明的化合物具有显著的抑制流感内切酶和流感DNA的活性，可以单独或和神经氨酸酶抑制剂、核苷类药物、PB2抑制剂、PB1抑制剂、M2抑制剂或其他抗流感药物联合用药，显著缩短流感感染的时间和降低死亡率，有极好的临床应用前景
吡啶衍生物组合作为流感病毒药物应用