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- [发明专利]一种卡比替尼的合成方法-CN201610361955.9有效
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陈健
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湖南欧亚药业有限公司
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2016-05-27
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2019-04-12
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C07D401/04
- 本发明公开了一种卡比替尼的合成方法。该方法将(R)‑N‑Boc‑2‑甲酸哌啶先后与硝酸银(或氧化汞)、溴水分别进行成盐反应和溴化反应；将得到的(R)‑N‑Boc‑2‑溴哌啶与镁条先反应生成格氏试剂，再与1‑苄氧羰基氮杂环丁烷‑3‑酮进行格氏反应；将得到的1‑苄氧羰基‑3‑羟基‑3‑[(2S)‑N‑Boc‑2‑哌啶基]‑氮杂环丁烷进行脱氨基保护反应；将得到的3‑羟基‑3‑[(2S)‑N‑Boc‑2‑哌啶基]‑氮杂环丁烷与2,3,4‑三氟苯甲酰氯进行酰胺化反应；将得到的[2,3,4‑三氟苯基][3‑羟基‑3‑(2S)‑N‑Boc‑2‑哌啶基‑1‑氮杂环丁基]甲酮与2‑氟‑4‑碘苯胺进行取代反应，最后进行脱氨基保护反应，得到卡比替尼。
- 一种合成方法
- [发明专利]一种培西达替尼的合成方法-CN202111245690.3在审
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刘明星;童航
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湖北工业大学
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2021-10-26
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2021-12-21
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C07D471/04
- 本发明提出了一种培西达替尼的合成方法，包括以下步骤：以6‑氨基烟酸酯类化合物和6‑三氟甲基烟醛为原料，在酸性条件下，与还原剂作用生成化合物(I)；化合物(I)与另一种类，还原能力更强的还原剂作用生成化合物(II)；化合物(II)与氧化剂作用生成化合物(III)；化合物(III)与氨基的保护基团发生取代反应生成化合物(IV)；化合物(IV)与5‑氯‑7‑氮杂吲哚在碱性条件下发生加成反应生成化合物(V)；化合物(V)在酸性环境下发生取代反应脱去氨基保护基，同时与三乙基硅烷发生还原反应脱去羟基，生成培西达替尼。本法原料便宜易得，操作简便且反应条件温和，有利于培西达替尼的工业化生产。
- 一种培西达替尼合成方法
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