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C 化学；冶金

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2023-10-24 公布专利

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2023-09-19 公布专利

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华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]扎来普隆双释放胶囊及其制备方法-CN201210366532.8无效
发明人：王军;任逢晓 -专利权人：河南中帅医药科技发展有限公司
申请日： 2012-09-28 - 公布日： 2012-12-19 - 主分类号： A61K9/50 文献下载
摘要：本发明公开了一种扎来普隆双释放胶囊及其制备方法。扎来普隆双释放胶囊包括速释微丸和迟释微丸，速释微丸由扎来普隆、空白微丸、填充剂、粘合剂、崩解剂A、隔离层成膜材料、崩解剂B0～8％和增溶剂A组成；迟释微丸由扎来普隆、空白微丸、填充剂、粘合剂、崩解剂A、首先制备载药丸芯，由载药丸芯制备速释微丸，由速释微丸制备迟释微丸，最后将速释微丸和迟释微丸分别填充胶囊，得到扎来普隆双释放胶囊。通过本发明制备的扎来普隆双释放胶囊制剂用来治疗失眠，可以增加睡眠时间、减少清醒次数，从而提高患者的治疗效果。
扎来普隆双释放胶囊及其制备方法

[发明专利]扎来普隆的纯化方法和晶形-CN02819356.3无效
发明人： E·费赫尔;F·科罗迪;C·辛格;E·马亚 -专利权人：特瓦药厂有限公司
申请日： 2002-08-01 - 公布日： 2006-06-07 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开一种能够分离扎来普隆和扎来普隆位置异构体从而获得基本纯净的扎来普隆的提纯方法，所述扎来普隆位置异构体是在化学合成扎来普隆中容易生成的副产物。此外，用所述方法可获得扎来普隆的新晶形。
扎来普隆纯化方法晶形

[发明专利]一种非pH依赖性的扎来普隆双脉冲释放胶囊及其制备方法-CN201410699052.2有效
发明人：孙卫东;任逢晓;于艳玲 -专利权人：河南中帅医药科技股份有限公司
申请日： 2014-11-27 - 公布日： 2018-01-19 - 主分类号： A61K9/62 文献下载
摘要：本发明涉及一种以扎来普隆为主药的非pH依赖性双脉冲释放胶囊及制备方法。本发明所述的扎来普隆双释放胶囊，该胶囊的内容物由速释片和择时释放片组成，速释片，以重量份计，由以下成分组成扎来普隆50～200份，填充剂220～880份，粘合剂10～40份，崩解剂15～60份和润滑剂5～20份，择时释放片由含药片芯经包衣制成，其中，含药片芯，以重量份计，由扎来普隆125～500份、填充剂168～675份、粘合剂0～100份、崩解剂50～200份、润滑剂6～26份组成。
一种 ph 依赖性扎来普隆双脉冲释放胶囊及其制备方法

[发明专利]扎来普隆的新晶型及制备方法-CN201210297125.6无效
发明人：尹述凡;白雪;陈超;李颖 -专利权人：四川禾邦阳光制药股份有限公司
申请日： 2012-08-20 - 公布日： 2012-12-12 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了扎来普隆的一种新晶型及其制备方法，该晶型为无结晶水形式，以2θ（度）表示的X射线粉末衍射图样，在5.5，8.4，9.3，11.1，14.6，17.1，17.8，20.5，23.5，26.8，本发明还公开了制备该扎来普隆新晶型的方法，包括在搅拌下用混合溶剂将扎来普隆溶解，静置，室温减压蒸馏除去混合溶剂，析出扎来普隆晶体。本发明的晶体具有良好的再现性，制备方法简单，解决了现有扎来普隆在推广使用使用中疗效不佳，药效不稳定的技术问题。
扎来普隆新晶型制备方法

[发明专利]扎来普隆口腔给药系统或组合物及其制备方法-CN200710175243.9有效
发明人：高永良;郭艳芳;李劲彤 -专利权人：北京天川军威医药技术开发有限公司
申请日： 2007-09-27 - 公布日： 2009-04-01 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明涉及一种扎来普隆口腔给药制剂，属于药剂学领域。扎来普隆口腔给药制剂，由活性成分扎来普隆和药学可接受的辅料组成，每100ml制剂中含有扎来普隆1-10g。本发明的优点在于：优选了扎来普隆作为舌下给药系统中的活性成分，该系统或组合物通过喷雾形式给药，可避免消化道作用和肝脏首过效应、并且有起效快、生物利用度高、药效确切、使用方便、其剂量可根据需要进行调整、顺应性好
扎来普隆口腔系统组合及其制备方法

[发明专利]包含规定粒径分布的扎来普隆的粉末组合物和由其制得的药物制品-CN03803817.X无效
发明人： E·费赫尔;F·科罗迪;C·辛格;C·绍博;J·阿伦希姆;S·德克 -专利权人：特瓦药厂私人有限公司
申请日： 2003-02-19 - 公布日： 2009-05-06 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明提供一种粉末组合物，其包含具有规定粒径分布的扎来普隆。规定粒径的扎来普隆能够配制成种类多样的药物组合物和剂型。
包含规定粒径分布扎来普隆粉末组合药物制品

[发明专利]扎来普隆的制备方法-CN201711498737.0有效
发明人：王雷锋;黄湧;周海鹏;韩珂珩;韩辉;丁小妹;张强;余振辉 -专利权人：深圳蓝新科技有限公司
申请日： 2017-12-29 - 公布日： 2020-05-12 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种扎来普隆的制备方法。所述包括如下步骤有：将N‑乙基‑N‑(3‑(吡唑并[1,5‑α]嘧啶‑7‑基)苯基)乙酰胺与氰化试剂在含有吖啶盐催化剂的反应溶剂中进行光照反应，生成扎来普隆。所述扎来普隆制备方法采用一步取代反应获得目标产物，其合成路线短，得率高，有效降低了后续分离纯化的成本。而且采用吖啶盐光催化剂，不仅提供了光照反应的正向反应效率，而且提供了目标产物扎来普隆的得率。
扎来普隆制备方法

[发明专利]一种扎来普隆的制备方法-CN202110187247.9有效
发明人：高庆贺;韩新亚;徐永涛;段迎超;吕洁丽;房立真;张妍;严菊芬;李莹莹 -专利权人：新乡医学院;安徽工业大学
申请日： 2021-02-18 - 公布日： 2022-03-04 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种扎来普隆的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明采用简单廉价的间硝基苯甲醛和三乙胺为原料，通过无过渡金属催化的一锅串联反应，高效高选择性构筑扎来普隆的核心骨架，从而规避异构体的产生，降低了副产物的生成，提高了目标产物的产率，降低了合成成本；后经过简单的硝基还原修饰，制备扎来普隆。
一种扎来普隆制备方法

[发明专利]一种含有扎莱普隆的药物组合物及制备方法-CN200410009615.7有效
发明人：赵永岐;范明;刘淑红;吴燕;赵彤;丁爱石;王鲁明 -专利权人：中国人民解放军军事医学科学院基础医学研究所
申请日： 2004-09-29 - 公布日： 2006-04-05 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明涉及含有扎莱普隆的一种新的药物组合物，该组合物含有0.1～10％(重量)的扎莱普隆、1～40％(重量)的水中可快速溶解的崩解剂，以及口腔崩解制剂可接受的添加剂。扎莱普隆(英文名Zaleplon)按照该组合物的方式制剂后，能够获得扎莱普隆口腔崩解制剂，稳定可靠，崩解度和溶出度良好。通过口服给予该组合物，能够明显加快扎莱普隆的释放速度，增加体内血药浓度，缩短峰值时间，表现快速催眠的效果。
一种含有扎莱普隆药物组合制备方法

[发明专利]扎莱普隆注射制剂-CN200510045078.6无效
发明人：王志刚;岳珍 -专利权人：山东诚创医药技术开发有限公司
申请日： 2005-11-14 - 公布日： 2006-06-14 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：一种扎莱普隆注射制剂，包含主药扎莱普隆和溶剂，主药的浓度为0.01％～0.5％(w/v)。本发明扎莱普隆注射制剂所用溶剂为水溶性溶剂、注射用水或非水溶性溶剂，水溶性溶剂选用的是乙醇、丙二醇、聚乙二醇和甘油，可单独使用其中一种，也可将两种以上混合使用，总用量为4％～50％(v/v)；非水溶剂为注射用油本发明扎莱普隆注射制剂，临床主要使用于：全麻的诱导、麻醉前给药、癫痫和惊厥、破伤风轻度阵发性惊厥。本发明扎莱普隆注射制剂具有剂量小，起效快，副作用少，安全性好的特点。且制备工艺简单，产品质量稳定。
扎莱普隆注射制剂

[发明专利]一种择时释放的口服固体制剂及其制备方法-CN201410699082.3在审
发明人：孙卫东;任逢晓;卜永强 -专利权人：河南中帅医药科技股份有限公司
申请日： 2014-11-27 - 公布日： 2015-03-25 - 主分类号： A61K9/30 文献下载
摘要：本发明涉及一种扎来普隆择时释放制剂，由含药片芯或颗粒经包衣制成：其中，所述含药片芯或颗粒，以重量份计，其成分组成为：扎来普隆2～10份，填充剂25～35份，粘合剂0～5份，崩解剂4～5份，润滑剂0.4～
一种释放口服固体制剂及其制备方法

[发明专利]安眠药物扎来普隆分散片及其制备方法-CN200810049073.4无效
发明人：赵占武;贺航运;吴艺萍;王辉;杨婷;屈志莲;张少杰;关静;范建斌;段颖奎 -专利权人：三门峡赛诺维制药有限公司
申请日： 2008-01-14 - 公布日： 2008-08-13 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种安眠药扎来普隆的分散片及其制备方法，属于医药技术领域。它是由下述重量百分比的原料组成：扎来普隆4－8％，微晶纤维素60－75％，羧甲淀粉钠3－15％，聚维酮2－5％，阿司帕坦8－15％，微粉硅胶0.5－1％，硬脂酸镁0.3－1％。制备方法是将原料分别粉碎，过筛，将扎来普隆与羧甲淀粉钠、微晶纤维素及阿司帕坦混合均匀，加入聚维酮水溶液，制成软材，用筛制成湿颗粒，干燥2－3小时，再用筛整粒后，加入羧甲淀粉钠、微粉硅胶、硬脂酸镁混匀，压片制成
安眠药物扎来普隆分散及其制备方法

[发明专利]扎来普隆(zaleplon)胃滞留药物传递系统-CN200980153943.5有效
发明人：苏赫尔·马斯里;埃坦·莫尔;戴维·基尔迈尔;埃琳娜·克吕夫;焦拉·卡尔尼;纳达夫·纳翁 -专利权人：英特药业有限公司
申请日： 2009-10-19 - 公布日： 2011-12-28 - 主分类号： A01N43/90 文献下载
摘要：本发明提供一种生物可降解的多层控释胃滞留剂型，其任选分成第一剂量供在患者的胃和胃肠道中控制释放的扎来普隆(zaleplon)和第二剂量供在患者的胃和胃肠道中立即释放的扎来普隆，二者折叠到胶囊中，所述胶囊在与胃液接触时崩解
扎来普隆 zaleplon 滞留药物传递系统

[发明专利]一种扎来普隆的制备方法-CN201110461010.1无效
发明人：马其胜;张勇;尹群;孙鹏;朱学娟;李保琴 -专利权人：蚌埠丰原涂山制药有限公司
申请日： 2011-12-29 - 公布日： 2012-07-18 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种扎来普隆的制备方法，其包括下述步骤：(1)3-氨基苯乙酮与乙酸酐反应制得3-(N-乙酰基)氨基苯乙酮；(2)3-(N-乙酰基)氨基苯乙酮与碘乙烷反应制得3-(N-乙基-N-乙酰氨基)苯乙酮二甲基甲酰胺二甲缩醛回流下反应制得N-[3-(3-二甲胺基-1-氧-2-丙烯基-苯基)]-N-乙基乙酰胺；(4)N-[3-(3-二甲胺基-1-氧-2-丙烯基-苯基)]-N-乙基乙酰胺与3-氨基吡唑-4-腈反应得扎来普隆粗品，精制，得扎来普隆。
一种扎来普隆制备方法

[发明专利]扎来普隆的合成方法-CN201410499867.6在审
发明人：洪健;许忻;李建 -专利权人：安润医药科技（苏州）有限公司
申请日： 2014-09-25 - 公布日： 2015-02-11 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种扎来普隆的合成方法，包括以下步骤：(a)式(VIII)的化合物与水合肼反应生成式(IX)的化合物，式(IX)的化合物与式(X)的化合物反应生成式(XI)的化合物，式(XI)的化合物与三氯氧磷发生卤化反应得到式III)的化合物发生烷基化反应生成式(V)的化合物，式(V)的化合物与联硼酸频哪醇酯发生反应，得到式(VII)的化合物或其溶液；(b)式(XII)的化合物与式(VII)的化合物或其溶液发生偶联反应，得到扎来普隆
扎来普隆合成方法

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