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- [发明专利]一种卡格列净的制备方法-CN201710697869.X有效
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严宾;冯成亮
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江苏工程职业技术学院
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2017-08-15
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2022-03-11
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C07D409/10
- 本发明涉及一种卡格列净的制备方法,以4‑氟苯硼酸为起始原料与5‑溴噻吩‑2‑甲醛偶联合成5‑(4‑氟苯基)噻吩‑2‑甲醛,然后还原,氯代,与4‑溴甲苯经付克烷基化反应合成2‑(2‑甲基‑5‑溴苄基)‑5‑(4‑氟苯基)噻吩,然后与2,3,4,6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯经缩合,醚化,脱甲氧基得到降糖药卡格列净。本发明合成工艺与现有制备方法相比,以4‑氟苯硼酸为起始原料,原料价格便宜易得,工艺容易实现工业化,合成路线短,易操作;且合成工艺过程中,不需要使用溴或两次使用丁基锂,能够降低工艺的危险度;此外,通过本发明的制备方法,能够提高卡格列净产品的收率
- 一种卡格列净制备方法
- [发明专利]一种卡格列净的合成方法-CN201710697872.1有效
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严宾;冯成亮
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江苏工程职业技术学院
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2017-08-15
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2022-03-11
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C07D409/10
- 本发明涉及一种卡格列净的合成方法,以4‑氟苯硼酸为起始原料与2‑甲基‑5‑溴噻吩偶联合成2‑甲基‑5‑(4‑氟苯基)噻吩,然后溴代,与4‑溴甲苯经付克烷基化反应合成2‑(2‑甲基‑5‑溴苄基)‑5‑(4‑氟苯基)噻吩,然后与2,3,4,6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯经缩合,醚化,脱甲氧基得到降糖药卡格列净。本发明合成工艺与现有合成方法相比,以4‑氟苯硼酸为起始原料,原料价格便宜易得,工艺容易实现工业化,合成路线短,易操作;且合成工艺过程中,不需要使用溴或两次使用丁基锂,能够降低工艺的危险度;此外,通过本发明的合成方法,能够提高卡格列净产品的收率
- 一种卡格列净合成方法
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