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[发明专利]氨溴索沙丁胺醇微丸-CN201510902123.9在审
发明人：王明刚;任莉;陈阳生 -专利权人：青岛正大海尔制药有限公司
申请日： 2015-12-08 - 公布日： 2016-04-06 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明涉及氨溴索沙丁胺醇微丸，属于药物制剂领域。本发明的微丸适量地加入的泊洛沙姆188、葡甲胺和甘露醇，能够显著提高制剂中盐酸氨溴索和硫酸沙丁胺醇的稳定性和生物利用度，质量稳定，效果显著，可有效治疗急慢性支气管炎和哮喘等呼吸系统疾病。
氨溴索沙丁胺醇微丸

[发明专利]氨溴索沙丁胺醇微丸的制备方法-CN201510902120.5有效
发明人：王明刚;任莉;陈阳生 -专利权人：青岛正大海尔制药有限公司
申请日： 2015-12-08 - 公布日： 2018-06-01 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明涉及氨溴索沙丁胺醇微丸，属于药物制剂领域。本发明的微丸适量地加入的泊洛沙姆188、葡甲胺和甘露醇，能够显著提高制剂中盐酸氨溴索和硫酸沙丁胺醇的稳定性和生物利用度，质量稳定，效果显著，可有效治疗急慢性支气管炎和哮喘等呼吸系统疾病。
微丸沙丁胺醇氨溴索呼吸系统疾病急慢性支气管炎硫酸沙丁胺醇药物制剂领域生物利用度盐酸氨溴索泊洛沙姆有效治疗质量稳定甘露醇葡甲胺哮喘制备

[发明专利]一种检测七种β-肾上腺素受体激动剂的免疫电化学传感器及其制备方法和应用-CN201611164480.0有效
发明人：邵科峰;黄爱兰;赵波;吴珺 -专利权人：南京师范大学
申请日： 2016-12-16 - 公布日： 2018-06-26 - 主分类号： G01N33/543 文献下载
摘要：该免疫电化学传感器包括基底玻碳电极，和依次涂布在所述基底玻碳电极表面的膜层、检测层，所述检测层的材料为β‑激动剂通用半抗原4‑(4‑(2‑叔丁胺基)1‑羟乙基)苯基丁酸溶液。制备时先在洁净的基底玻碳电极表面滴涂石墨烯/壳聚糖分散液，晾干形成膜层，然后在膜层表面滴涂4‑(4‑(2‑叔丁胺基)1‑羟乙基)苯基丁酸溶液，晾干即可。本发明涉及的传感器基于β‑激动剂宽谱特异性抗体对多种β‑激动剂的交叉免疫反应，能实现对包括克伦特罗、沙丁胺醇、马布特罗、溴布特罗、西布特罗、妥布特罗、特步他林在内的七种β‑激动剂的检测。
激动剂免疫电化学传感器基底肾上腺素受体激动剂制备方法和应用玻碳电极表面苯基丁酸晾干检测层叔丁胺种检测羟乙基滴涂膜层交叉免疫反应壳聚糖分散液特异性抗体玻碳电极克伦特罗膜层表面沙丁胺醇半抗原石墨烯传感器宽谱制备洁净通用检测

[发明专利]无定形达沙替尼的制备方法-CN201410532533.4有效
发明人：金鹏 -专利权人：深圳市浩瑞实业发展有限公司
申请日： 2014-10-11 - 公布日： 2017-03-22 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种无定形达沙替尼的制备方法，包括将达沙替尼各种晶型原料在60‑100℃溶解于无水有机溶剂中，并加入助溶剂帮助溶解，得到完全溶解的达沙替尼溶液；对达沙替尼溶液进行喷雾干燥，旋风分离，快速析出达沙替尼固体粉末；对达沙替尼固体粉末进行减压干燥，除去溶剂，得到达沙替尼无定形产品。经检测，本发明制备的无定形达沙替尼含水量一般小于2％，几乎为无水达沙替尼。本发明方法适合将各种晶型的达沙替尼转化成残留溶剂合乎中国药典的达沙替尼无定形产品，制备收率高达99％以上。
无定形达沙替尼制备方法

[发明专利]一种测定西咪替丁片中辅料微晶纤维素的方法-CN202310364315.3在审
发明人：梅雪娇 -专利权人：江苏省药物研究所有限公司
申请日： 2023-04-07 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： G01N21/31 文献下载
摘要：本发明公开了一种测定西咪替丁片中辅料微晶纤维素的方法，1.测定西咪替丁片中辅料微晶纤维素的方法包括如下步骤：步骤1：3，5‑二硝基水杨酸(DNS)溶液的配制：将6.3g3，5‑二硝基水杨酸和262mL的本发明采用酶解法，提供了对西咪替丁制剂产品所用辅料微晶纤维素含量的测定方法，实现了对参比制剂的处方组成和处方用量的反向剖析，该方法专属性强、回收率高。
一种测定西咪替丁片中辅料纤维素方法

[发明专利]一种达沙替尼中间体的合成方法-CN201610408861.2有效
发明人：姚美艳;石立莹;杨绮红 -专利权人：姚美艳;石立莹;杨绮红
申请日： 2016-06-09 - 公布日： 2018-03-20 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种达沙替尼中间体的合成方法，该方法包括将式I所示的化合物3‑烷氧基丙烯酸酯与脲和硫化钾在纳米铜粉的催化下接触反应得到式II所示的达沙替尼中间体2‑氨基‑噻唑‑5‑甲酸酯，其中，R1、R2独立地为甲基本发明的制备达沙替尼中间体的方法条件温和，收率也有效提高，降低了处理溴对环境的污染，同时使用便宜的原料脲，降低了生产成本。
一种达沙替尼中间体合成方法

[发明专利]一种呋罗曲坦精制方法-CN202010325500.8在审
发明人：陈阳生;孙桂玉;刘晓霞;刘振玉;杜昌余;王清亭;方东兵;牛建兴;刘薇 -专利权人：正大制药（青岛）有限公司
申请日： 2020-04-23 - 公布日： 2020-08-25 - 主分类号： C07D209/88 文献下载
摘要：本发明公开了一种呋罗曲坦精制方法，具体涉及呋罗曲坦精制技术领域，具体步骤如下：步骤一：呋罗曲坦粗品制备；步骤二：将呋罗曲坦粗品粉碎为微粉；步骤三：增溶剂配置；步骤四：将呋罗曲坦粗品微粉与增溶剂和水混合；步骤五：加热搅拌，趁热滤去不溶物，然后降温使得滤液中晶体析出；步骤六：将晶体放入真空干燥机干燥，得到呋罗曲坦精品。本发明通过将呋罗曲坦粗品制成微粉降低呋罗曲坦的粒径提高溶解度，通过增溶剂进一步提高呋罗曲坦的溶解度，通过提高温度再次提高了呋罗曲坦的溶解度，从而使得呋罗曲坦粗品中的呋罗曲坦充分溶解，然后降温析出呋罗曲坦晶体实现精制，有效提高了呋罗曲坦的纯度以及产量。
一种呋罗曲坦精制方法

[发明专利]一种硫酸沙丁胺醇细粉的制备方法-CN200810154019.6无效
发明人：郑洪浩 -专利权人：国家纳米技术与工程研究院
申请日： 2008-12-12 - 公布日： 2009-05-13 - 主分类号： A61K9/72 文献下载
摘要：一种硫酸沙丁胺醇细粉的制备方法，采用超临界重结晶装置进行，步骤如下：用泵将CO₂输入加热器，加热后使之成为超临界CO₂进入结晶釜内；将硫酸沙丁胺醇溶液泵入上述结晶釜内；超临界CO₂与硫酸沙丁胺醇溶液在喷嘴内混合并由喷嘴喷出，析出硫酸沙丁胺醇结晶；停止入液后继续用超临界CO₂对上述结晶进行洗涤和干燥即可制得。本发明的优点是：制备的细粉结晶颗粒大小均匀且圆整性好，粒径分布窄，而且所得颗粒表面光滑，基本呈球状；工艺简单、易于控制、实用性强、制备成本低、所用有机试剂可回收、CO₂直接排放至空气中无污染；该硫酸沙丁胺醇细粉可作为干粉吸入或气雾剂的主要成分，与其他辅料混合即可制备药物制剂。
一种硫酸沙丁胺醇细粉制备方法

[发明专利]罗沙司他的多晶型物和共晶-CN201880060538.8在审
发明人： D·J·卡莱姆;R·提帕拉博伊纳;D·帕蒂瓦达;V·佩蒂;S·P·戈皮 -专利权人：雷迪博士实验室有限公司
申请日： 2018-08-10 - 公布日： 2020-08-07 - 主分类号： A61K31/472 文献下载
摘要：本发明提供罗沙司他的结晶形式‑γ，罗沙司他的结晶形式‑δ，制备罗沙司他的结晶形式‑γ、罗沙司他的结晶形式‑δ的方法，及其药物组合物。本发明还提供罗沙司他形式RLP、罗沙司他形式RNM和罗沙司他形式RU的共晶，它们的制备方法及其组合物。
罗沙司多晶

[发明专利]一种抗高血压药替米沙坦中间体电化学制备新方法-CN202011093991.4有效
发明人：胡斯登;蹇湘鄂;易阳杰;胡艾希 -专利权人：湖南大学
申请日： 2020-10-14 - 公布日： 2021-07-27 - 主分类号： C25B3/25 文献下载
摘要：本发明涉及抗高血压药物替米沙坦中间体——3‑甲基‑4‑丁酰氨基‑5‑氨基苯甲酸及其酯或4‑甲基‑2‑丙基苯并咪唑‑6‑羧酸及其酯的电还原制备方法：3‑甲基‑4‑丁酰氨基‑5‑硝基苯甲酸及其酯经电还原方法分别制得3‑甲基‑4‑丁酰氨基‑5‑氨基苯甲酸及其酯或4‑甲基‑2‑丙基苯并咪唑‑6‑羧酸及其酯。
一种高血压药替米沙坦中间体电化学制备新方法

[发明专利]一种埃罗替尼的制备方法-CN201710472252.8有效
发明人：王雪;谢文龙 -专利权人：扬州工业职业技术学院
申请日： 2017-06-20 - 公布日： 2019-05-28 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明涉及一种埃罗替尼的制备方法。本发明所述合成埃罗替尼的方法，包括如下步骤：(1)化合物1与多聚甲醛在催化量三氟化硼乙醚的条件下反应生成化合物2；(2)化合物2与氨水在催化量四丁基溴化铵及超声条件下反应生成化合物3；(3)化合物3与氯化亚砜反应生成化合物4；(4)化合物4与间氨基苯乙炔反应生成埃罗替尼。
一种埃罗替尼制备方法

[发明专利]一种厄贝沙坦纳微复合粉体与片剂及其制备方法-CN201010225106.3有效
发明人：陈建峰;张智亮;乐园;王洁欣 -专利权人：北京化工大学
申请日： 2010-07-02 - 公布日： 2012-01-11 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种厄贝沙坦纳微复合粉体与片剂及其制备方法，属于纳米药物制剂领域。包括无定形和结晶型厄贝沙坦纳微复合粉体与片剂及其制备方法，结合液相沉淀法和喷雾干燥技术，制备出无定形和结晶型厄贝沙坦纳微复合粉体和相应的片剂。无定形厄贝沙坦纳微复合粉体及其片剂，药物颗粒平均粒径为200-900nm，无定形纳微复合粉体10min可溶出90％以上，无定形纳微片剂5min可溶出90％以上。结晶型厄贝沙坦纳微复合粉体及其片剂，药物颗粒平均粒径为500-2000nm，结晶型纳微复合粉体15min溶出可达90％以上，结晶型纳微片剂15min溶出可达95％以上。
一种厄贝沙坦纳微复合片剂及其制备方法

[发明专利]一种罗替高汀杂质K的制备方法-CN202211392297.1在审
发明人：马德彪;陈岳;任富兴;王旭进;刘玉龙;张高亮;刘志东 -专利权人：北京福元医药股份有限公司沧州分公司
申请日： 2022-11-08 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： C07C37/00 文献下载
摘要：本发明一种新的制备罗替高汀杂质K的方法，该方法起始原料容易获取，工艺路线简单，反应产物质量可控，得到的罗替高汀杂质K纯度较高，可达到99％以上，并且该制备方法不受起始原料手性结构的影响，S构型、R构型或S/R消旋体的化合物I均可作为起始原料用来制备罗替高汀杂质K。本发明制备得到的罗替高汀杂质K可供罗替高汀质量研究中杂质的定性定量研究使用，对控制药品用药安全提供保障。
一种罗替高汀杂质制备方法

[发明专利]罗替戈汀山嵛酸酯及其制备方法和用途-CN201680087177.7有效
发明人：杨米娜;姜永涛;孟莹;王涛;徐钱钱;邵馨;沙春洁 -专利权人：山东绿叶制药有限公司
申请日： 2016-07-21 - 公布日： 2020-06-05 - 主分类号： C07D333/10 文献下载
摘要：本发明涉及罗替戈汀山嵛酸酯及其制备方法和用途，并提供了罗替戈汀山嵛酸酯的制备方法，以及罗替戈汀山嵛酸酯化合物在治疗与多巴胺受体有关疾病的用途。罗替戈汀山嵛酸酯具体结构如下式I所示，罗替戈汀山嵛酸酯体内血药浓度波动小，有效血药浓度维持时间长，生物利用度高，可以达到长效平稳释放的效果。
罗替戈汀山嵛酸酯及其制备方法用途

[发明专利]一种盐酸替罗非班注射用冻干粉针剂-CN201110371552.X有效
发明人：赵志全;郝贵周;姜斌 -专利权人：山东新时代药业有限公司
申请日： 2011-11-21 - 公布日： 2017-04-12 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸替罗非班注射用冻干粉针剂，所用的冻干赋形剂是盐酸半胱氨酸，优选地，盐酸替罗非班以游离碱计，盐酸替罗非班与盐酸半胱氨酸的重量配比为1∶0.25‑8，进一步优选为1∶0.5‑4，更进一步优选为本发明的盐酸替罗非班冻干粉针制剂，物理和化学性质稳定，质量可控，尤其是解决了盐酸替罗非班复溶后可见异物不合格现象。
一种盐酸替罗非班注射干粉针剂