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[发明专利]一种测定弱碱性难溶性药物溶出度的方法-CN202310105664.3在审
发明人：党晓怡;龚刚;任衍菊;盛杰 -专利权人：南京明捷生物医药检测有限公司
申请日： 2023-02-13 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： G01N33/15 文献下载
摘要：本发明涉及药物检测技术领域，特别是涉及一种测定弱碱性难溶性药物溶出度的方法，具体包括如下步骤：根据待测的药物剂型选择流通池类型，并根据测得的溶解度设定流通池不同阶段溶媒的体积、流速、运行时间；填充首个阶段的溶媒管路，安装并填充流通池后开始测定；分别于上一阶段测定结束时自动添加下一阶段的溶媒调节剂，并开始下一阶段测定；每个阶段分别取样并检测，利用检测数据构建空腹模型和饱腹模型，根据上述模型得到待测弱碱性难溶性药物的溶出度本发明通过自动加液装置模拟药物在体内不同部位的环境和不同阶段的连续溶出过程，较好的建立体内外相关性，并利用构建得到的空腹模型和饱腹模型测定弱碱性难溶性药物制剂的溶出度。
一种测定弱碱性难溶性药物溶出度方法

[发明专利]一种提高难溶药物生物利用度的自微乳化载药系统及其应用-CN201510819197.6有效
发明人：李素华;李继喜 -专利权人：李素华
申请日： 2015-11-22 - 公布日： 2019-06-25 - 主分类号： A61K47/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种新型的自微乳化给药系统(SEDDS)，其中SEDDS载体材料包括含有Capmul MCMs和中链脂肪酸的油相以及表面活性剂，适合用于装载pH依赖性(弱酸、弱碱性药物)和非pH依赖性(中性药物)两大类的难溶性药物，极大提高药物的溶解度以达到最佳生物利用度，在难溶性药物的制剂开发中具有重要的应用价值。
一种提高药物生物利用乳化系统及其应用

[发明专利]包含弱碱性药物固溶体的药物递送系统-CN200780040834.3有效
发明人：戈皮·文卡特什;卢吉·博尔特里;伊塔洛·科隆博;赖金旺;弗拉维奥·弗拉比亚尼;卢吉·马佩利 -专利权人：欧兰德股份有限公司
申请日： 2007-08-29 - 公布日： 2009-10-07 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明涉及包含TPR珠的药物组合物和包含TPR珠的剂型，其中所述TPR珠包含至少一种活性药物成分在至少一种增溶聚合物中的固体分散体以及TPR包衣，所述TPR包衣包含水不溶性聚合物和肠溶性聚合物，其中所述活性药物成分包括溶解度在pH为6.8时不超过100μg/mL的弱碱性活性药物成分。
包含弱碱药物固溶体递送系统

[发明专利]包含弱碱性药物和有机酸的药物递送系统-CN200780011406.8有效
发明人：戈皮·M·文卡特施 -专利权人：欧兰德股份有限公司
申请日： 2007-01-29 - 公布日： 2009-04-15 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：一种药物剂型例如胶囊剂、常规片剂或口服崩解片剂，其能够以持续释放的方式将pK_a为约5至14的含氮(N)治疗药物递送到体内，以便适于每日两次或每日一次的给药方案，所述药物剂型包含至少一种有机酸，其使治疗药物增溶，之后治疗药物被释放到不利的肠环境中，所述弱碱性药物在不利的肠环境中几乎不溶。单位剂型由多种多包衣的颗粒(即立即释放珠子、持续释放珠子和/或一种或多种定时脉冲释放珠子群)组成，其按以下方式来设计：所述弱碱性药物和所述有机酸在加工和/或贮存过程中不会发生紧密接触，因而不会在原位形成酸加成化合物，同时确保酸在药物释放结束前不会耗尽。
包含弱碱药物有机酸递送系统

[发明专利]包括弱碱性药物的组合物和控释剂型-CN201610244474.X在审
发明人：戈皮.文卡特什;赖金旺;菲利普.J.史蒂文斯 -专利权人：阿代尔制药股份有限公司
申请日： 2009-04-15 - 公布日： 2017-02-15 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明针对多种药用组合物、以及制造此类组合物的多种方法，此类组合物包括含有一种弱碱性药物内芯的微颗粒、一种碱性缓冲剂层、以及一种控释包衣。本发明还针对多种药物剂型，包括口腔崩解片、常规片剂、以及胶囊剂，以及用于制备它们的方法。
包括弱碱药物组合控释剂型

[发明专利]包括弱碱性药物的组合物和控释剂型-CN200980113446.2无效
发明人：戈皮·文卡特什;赖金旺;菲利普·J·史蒂文斯 -专利权人：欧兰德股份有限公司
申请日： 2009-04-15 - 公布日： 2011-04-06 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明针对多种药用组合物、以及制造此类组合物的多种方法，此类组合物包括含有一种弱碱性药物内芯的微颗粒、一种碱性缓冲剂层、以及一种控释包衣。本发明还针对多种药物剂型，包括口腔崩解片、常规片剂、以及胶囊剂，以及用于制备它们的方法。
包括弱碱药物组合控释剂型

[发明专利]卡巴他赛弱碱性衍生物及其制剂-CN201911218994.3有效
发明人：王永军;杨子蒙;何仲贵;刘洪卓;迟东旭 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2019-12-03 - 公布日： 2022-01-28 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明涉及卡巴他赛弱碱性衍生物及其制剂，具体涉及卡巴他赛弱碱性衍生物的合成和包含该衍生物的脂质体制剂及其在药物递送系统中的应用，属医药技术领域。所述的卡巴他赛弱碱性衍生物是将卡巴他赛与弱碱性中间体通过酯键连接，酯键可以利用体内酯酶的作用进行断裂，释放出活性药物。本发明卡巴他赛弱碱性衍生物可以制备成脂质体制剂。该脂质体制剂具有载药量高、包封率高、稳定性好等特点。注射给药后，可大大提高药物在体内的循环时间，增加药物在肿瘤部位的蓄积量，提高抗肿瘤效果和耐受剂量。
弱碱衍生物及其制剂

[发明专利]一种酸性空白丸芯及其制备方法-CN201210134339.1无效
发明人：陈挺;汤爱斌;张继全 -专利权人：上海智同医药科技有限公司
申请日： 2012-05-02 - 公布日： 2012-09-12 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开一种酸性空白丸芯，包括空白丸芯和有机酸，用于替代缓释微丸制剂中的普通空白丸芯，可将药物制成在pH1.5～7.4条件下均可以稳定释放的缓释微丸制剂，解决现有多数弱碱性药物的释放pH依赖性，实现药物制剂在胃此外，本发明还公开了该酸性空白丸芯制备方法，该方法简单、方便，易于工业化生产，替代传统空白丸芯应用于缓释微丸制剂，可解决碱性药物的释放pH依赖性，具有广泛的应用前景。
一种酸性空白及其制备方法

[发明专利]一种从废液中富集、回收和拆分碱性手性药物氨氯地平的方法-CN202010019163.X在审
发明人：曾乐林;刘潜;易琴;周媛;唐课文 -专利权人：湖南理工学院
申请日： 2020-01-08 - 公布日： 2020-05-05 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明公开了一种从废液中富集、回收和拆分碱性手性药物（如：氨氯地平）的分离方法。该法分三个步骤：废液中碱性手性药物的萃取和反萃取富集（萃取）、反萃相中碱性手性药物的水相结晶回收（水相结晶）以及碱性手性药物的有机相结晶手性拆分（有机相结晶）。首先，采用液液萃取或液膜萃取，将废液中碱性手性药物先经含酸性萃取剂的有机相萃取，再经含酸性反萃剂的反萃相反萃富集。接着，向反萃相中投加L‑酸性拆分剂，并投加碱调pH，获得碱性手性药物‑L‑酸性拆分剂的水相结晶物。最后，将该水相结晶物溶解于有机溶剂，并添加外消旋碱性手性药物，进行有机相结晶拆分，最终拆分得到光学纯的R‑碱性手性药物和S‑碱性手性药物产品。
一种废液富集回收拆分碱性手性药物地平方法

[发明专利]用于局部释放亲水性前药的载体-CN201810320120.8在审
发明人： H·格吕尔;S·朗戈埃斯;C·F·希欧 -专利权人：皇家飞利浦电子股份有限公司
申请日： 2012-01-25 - 公布日： 2018-06-29 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：具体而言，本发明涉及用于局部递送疏水性药物的药物组合物，所述组合物包含热敏性载体，所述载体包含围成腔的壳，并且其中所述腔包含所述疏水性药物的亲水性前药，其中所述载体为热敏性脂质体，所述脂质体的脂双层包含具有两个末端烷基链的磷脂，所述末端烷基链之一为具有至多14个碳原子的链长的短链，另一个为具有至少16个碳原子的链长的长链，并且所述亲水性前药为在所述腔内的酸性pH环境中的所述疏水性药物的具有亲水基团的弱碱性衍生物，所述亲水基团包含酯键，所述酯键在生理pH下水解，以便释放所述疏水性药物。
疏水性药物亲水性前药个碳原子局部释放末端烷基亲水基团脂质体链长酯键热敏性载体药物组合物局部递送磷脂热敏性弱碱性生理pH 酸性pH 脂双层长链短链腔内下水释放

[发明专利]用于制备包含其溶解性依赖于pH值的活性物质的缓释口服药物剂型的方法-CN92111078.2无效
发明人： U·康特;P·吉恩彻迪 -专利权人： L·C·药物有限公司
申请日： 1992-08-24 - 公布日： 1994-03-02 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明描述了一种方法，该方法使得在酸性pH中非常易溶而碱性pH中实际上不溶的弱碱性药物产品以恒定的速度释放而不依赖于其药物产品的pH条件，并制得其药物剂型。通过将这些丸携带在一种天然或合成的可胶凝的且亲水性聚合材料或者亲脂性聚合材料或非聚合材料中，可以获得缓释药物剂型，该剂型在酸性环境和碱性环境中均能以同样的速度释放活性成分。
用于制备包含溶解性依赖于 ph 活性物质口服药物剂型方法

[发明专利]一种持续释放组合物及其制备方法-CN201980032345.6有效
发明人：谭晓峰;梁文伟;周伟杰;赖树挺;刘锋 -专利权人：广州帝奇医药技术有限公司
申请日： 2019-12-31 - 公布日： 2023-03-24 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明提供了一种持续释放组合物，所述组合物可保持8h以上的持续释放，降低了药物达峰浓度，降低了药物的副作用，减少了每日给药次数，甚至减少了每次给药制剂的数量。同时，所述持续释放组合物具有胃滞留作用，有利于提高弱碱性难溶性药物的溶出度，能够保持8h以上的持续释放，通过延长药物在消化道的停留时间来增加药物的吸收，有利于提高药物的生物利用度。
一种持续释放组合及其制备方法

[发明专利]初生婴儿护肤保健被-CN95104191.6无效
发明人：李泽广;刘琦 -专利权人：广州我爱我妇婴保健品有限公司
申请日： 1995-04-29 - 公布日： 2002-07-17 - 主分类号： A47G9/00 文献下载
摘要：一种初生婴儿护肤保健被为五层布结构，从内到外依次为纯棉绒被里、酸性药物层、隔离层、碱性药物层、被面层，或者酸性药物与碱性药物层顺序颠倒。酸性药物可以是草酸等，碱性药物为亚氯酸钠。本发明的初生婴儿护肤保健被经检验能杀灭侵入其内的大肠杆菌和金黄色葡葡球菌，当药物浓度低时，对婴儿皮肤无刺激性，使婴儿的皮肤在最脆弱期得到良好的保护。
初生婴儿护肤保健

[发明专利]含有碱性药物和山梨酸的经皮吸收组成物-CN201580078659.1有效
发明人：滨本英利;三轮泰司;赤泽直哉 -专利权人：美德阿利克斯株式会社
申请日： 2015-08-29 - 公布日： 2021-06-15 - 主分类号： A61K31/485 文献下载
摘要：本发明的目的是提供一种改善碱性药物经皮渗透性的经皮吸收组成物以及碱性药物的经皮吸收促进剂。通过含有碱性药物或其盐、和山梨酸及/或山梨酸金属盐的经皮吸收组成物，可达到上述目的。相对于1摩尔碱性药物，山梨酸成分的含量优选0.5～2.5摩尔。本发明的组成物，还优选含有有机碱性化合物及/或无机碱性成分。
含有碱性药物山梨吸收组成

[发明专利]聚乙烯吡咯烷酮k12的应用-CN201810261655.2在审
发明人：吴敏;胡晓芬 -专利权人：五邑大学
申请日： 2018-03-28 - 公布日： 2018-07-20 - 主分类号： A61K47/32 文献下载
摘要：本发明公开了聚乙烯吡咯烷酮k12提高药物溶解度的应用，涉及提高药物溶解度技术领域。本发明还公开了聚乙烯吡咯烷酮k12提高弱酸性药物溶解度的应用、聚乙烯吡咯烷酮k12提高弱碱性药物溶解度的应用、聚乙烯吡咯烷酮k12提高非电离药物溶解度的应用、一种制剂和一种提高药物溶解度的方法。本发明提供的实验证明，聚乙烯吡咯烷酮k12的浓度越大，药物的溶解度越大，聚乙烯吡咯烷酮k12是一种良好的助溶剂。
聚乙烯吡咯烷酮药物溶解度溶解度应用弱碱性药物弱酸性药物非电离助溶剂

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