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- [发明专利]佐米曲普坦及其制备方法-CN201310251303.6有效
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赵东明;方专;王敬;江威;张莲莲;董国明
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成都天台山制药有限公司
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2013-06-24
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2013-09-04
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C07D413/06
- 具体地说，本发明涉及制备佐米曲普坦的方法，其包括以下步骤：(1)使(S)-3-(4-硝基苯基)-2-氨基-1-丙醇在有机溶剂中在碱性试剂存在下与三光气反应，经环合得到(S)-4-(4-硝基苄基)-2-噁唑烷酮；(2)使(S)-4-(4-硝基苄基)-2-噁唑烷酮在溶剂中在催化剂存在下氢化还原，得到(S)-4-(4-氨基苄基)-2-噁唑烷酮；(3)使(S)-4-(4-氨基苄基)-2-噁唑烷酮在酸性溶液中在重氮化试剂存在下进行重氮化反应，得到(S)-4-(4-肼基苄基)-2-噁唑烷酮；(4)使(S)-4-(4-肼基苄基)-2-噁唑烷酮与4-(N,N-二甲基)-氨基-二乙缩丁醛反应生成佐米曲普坦。
- 佐米曲普坦及其制备方法
- [发明专利]噻二唑类化合物及其药物组合物和用途-CN95193048.6无效
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D·J·阿达斯;T·R·贝利;G·D·戴安纳;T·J·尼茨
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圣诺菲－合成实验室公司
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1995-05-10
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2002-12-11
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A61K31/41
- 式I化合物或其药学上可接受的酸加成盐是有效的抗细小核糖核酸病毒剂，其中Thi是噻二唑基或是由烷氧基、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、1，1-二氟乙基、卤素、烷基、环烷基、羟基烷基或烷氧基烷基取代的噻二唑基；Y是3-9个碳原子的亚烷基桥；R1和R2各自独立地选自氢、卤素、烷基、链烯基、氨基、烷硫基、羟基、羟基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、烷氧基、硝基、羧基、烷氧基羰基、二烷氨基烷基、烷氨基烷基、氨基烷基、二氟甲基、三氟甲基或氰基；R3是烷氧基羰基、苯基、烷基四唑基或选自下述的杂环基苯并噁唑基、苯并噻唑基、噻二唑基、咪唑基、二氢咪唑基、噁唑基、噻唑基、噁二唑基、吡唑基、异噁唑基、异噻唑基、呋喃基、三唑基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、或取代的苯基、或取代的杂环基、其中取代基是下述基团烷基、烷氧基烷基、环烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基、羟基、呋喃基、噻吩基或氟代烷基。
- 噻二唑类化合物及其药物组合用途
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