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[发明专利]一种沙蟾毒精空间异构体化合物及其制备和应用-CN200910248482.1有效
发明人：梁鑫淼;刘艳芳;张秀莉;丰加涛;肖远胜;薛兴亚 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2009-12-16 - 公布日： 2011-06-22 - 主分类号： C07J19/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种沙蟾毒精空间异构体化合物及其制备和应用，通过大孔树脂和二维制备色谱分离技术从传统中药蟾皮中制备沙蟾毒精空间异构体化合物，其主要制备步骤为将蟾皮剪碎，乙醇提取，总提物经大孔树脂分离得蟾蜍二烯内酯提取物
一种沙蟾毒精空间异构体化合物及其制备应用

[发明专利]蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用-CN201210085304.3有效
发明人：马宏跃;周婧;吴启南;段金廒;唐于平;王剑;张军峰;詹瑧 -专利权人：南京中医药大学
申请日： 2012-03-28 - 公布日： 2012-09-26 - 主分类号： A61K31/585 文献下载
摘要：本发明公开了蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、蟾毒它灵、华蟾毒灵、去乙酰蟾毒它灵、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、华蟾毒它灵体外对人舌鳞癌细胞的抗癌实验，实验结果显示蟾蜍甾烯类化合物对舌鳞癌细胞具有明显的抑制作用，并且华蟾毒灵比蟾蜍甾烯提取物和日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、蟾毒它灵、去乙酰蟾毒它灵、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、华蟾毒它灵八个单体化合物具有更强的抗肿瘤细胞活性
蟾蜍甾烯类化合物制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用

[发明专利]一种总蟾毒内脂PLGA纳米微球冻干制剂及其制备方法-CN201510478232.2在审
发明人：杨贤龙;吴宗好;何勇 -专利权人：合肥华方医药科技有限公司
申请日： 2015-08-06 - 公布日： 2015-12-16 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：本发明公开了一种总蟾毒内酯PLGA纳米微球冻干制剂及其制备方法，属于PLGA纳米微球冻干制剂及其制备领域。本发明首先公开了一种总蟾毒内酯PLGA纳米微球，包括以下各组分：总蟾毒内酯、PLGA、冻干保护剂。其制备方法：总蟾毒内脂和PLGA溶于有机溶剂作为分散相，F68水溶液为连续相，超声环境下将分散相缓慢注入连续相中，形成O/W乳剂，随即转移至磁力搅拌器上搅拌，使有机溶剂充分挥发后，冰浴条件下搅拌得纳米微球溶液，离心处理，即得总蟾毒内脂PLGA纳米微球。本发明总蟾毒内酯PLGA纳米微球冻干制剂所测得微球的粒径为150～210nm，包封率为50﹪～90％。能够有效提高总蟾毒内酯的肿瘤细胞靶向性、提高药物生物利用度、发挥缓释疗效，降低毒副作用。
一种总蟾毒内脂 plga 纳米微球冻干制剂及其制备方法

[发明专利]日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用-CN200910025009.7有效
发明人：马宏跃;段金廒;周婧;唐于平 -专利权人：南京中医药大学
申请日： 2009-02-16 - 公布日： 2009-07-22 - 主分类号： A61K31/585 文献下载
摘要：本发明提供一种日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物日蟾毒它灵、华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵及以上四个化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞和人子宫内膜癌细胞四种妇科肿瘤的抗癌实验比较，实验结果显示日蟾毒它灵具有比蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵更强的抗妇科肿瘤细胞活性，并且日蟾毒它灵的盐酸盐或硫酸盐比华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵三个化合物的盐酸盐或硫酸盐具有更强的抗妇科肿瘤细胞活性。本发明所提供的日蟾毒它灵及其盐化物成分清楚，质量可控，抗癌活性强，不良反应小，有望开发成新的抗癌药物。
日蟾毒及其盐化制备治疗妇科肿瘤药物中的应用

[发明专利]一种用蟾皮微波萃取脂溶性蟾酥的方法-CN200910152926.1有效
发明人：苏秀榕;李妍妍;李晔 -专利权人：宁波大学
申请日： 2009-09-21 - 公布日： 2010-03-17 - 主分类号： A61K35/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种用蟾皮微波萃取脂溶性蟾酥的方法，用乙醇为萃取溶剂，用微波消解加热萃取，用超滤膜过滤后浓缩，用液相色谱技术分离纯化，其萃取温度突破常规，相对较高但仍控制在最低变性温度内，萃取时间较短，少于1小时，因此萃取过程中脂溶性蟾酥变性较少，而萃取率相对较高；液相色谱分离纯化中蟾毒灵、华蟾酥毒精和酯蟾毒配基的保留时间分别为7.594min、10.103min和10.741min，可以较好地分离得到各种脂溶性蟾酥，且得到的蟾毒灵、华蟾酥毒精和酯蟾毒配基纯度高，可以达到99％，杂质少，因此得到的各种脂溶性蟾酥较稳定，不易变性，本发明的脂溶性蟾酥的提取率为17％以上，高的可以达到40％。
一种用蟾皮微波萃取脂溶性蟾酥方法

[发明专利]一种3-表酯蟾毒配基的制备方法-CN201010584074.6有效
发明人：刘志强;韩天娇;宋凤瑞;郑重;邢俊鹏;刘淑莹 -专利权人：中国科学院长春应用化学研究所
申请日： 2010-12-10 - 公布日： 2012-07-04 - 主分类号： C12P17/16 文献下载
摘要：本发明涉及微生物转化领域，公开了一种3-表酯蟾毒配基的制备方法，包括将含大鼠肠道菌群的悬浮液在GAM培养液中37℃厌氧培养22～25h，向所得培养液中加入酯蟾毒配基，37℃厌氧培养40～80h，酯蟾毒配基的加入量为每1mL培养液加入0.1～0.3mg酯蟾毒配基，取培养液以非极性溶剂萃取，收集萃取液，得3-表酯蟾毒配基。本发明利用大鼠肠道菌群转化酯蟾毒配基制备3-表酯蟾毒配基，方法简单，制备过程中产生的副产物少，酯蟾毒配基转化率高，制备的3-表酯蟾毒配基纯度高，可用于3-表酯蟾毒配基的大量制备。
一种表酯蟾毒配基制备方法

[发明专利]蟾毒配基类成分的降解物的制备方法和应用-CN202111048314.5在审
发明人：李娟;郭英球;时贞平 -专利权人：长沙欧邦生物科技有限公司
申请日： 2021-09-08 - 公布日： 2022-01-04 - 主分类号： A61K31/585 文献下载
摘要：本发明公开了蟾毒配基类成分的降解物在制备治疗乳腺癌药物中的应用。通过华蟾酥毒基、华蟾毒它灵和蟾毒它灵，及其降解产物去乙酰基华蟾毒精、去乙酰基华蟾毒它灵和去乙酰基蟾毒它灵体外对人乳腺癌MCF‑7细胞抗肿瘤和对人乳腺上皮MCF‑10A细胞毒性的实验比较，发现去乙酰基华蟾毒精、去乙酰基华蟾毒它灵和去乙酰基蟾毒它灵不仅具有显著的抗肿瘤活性，而且可有效降低对正常乳腺上皮细胞的毒性，与降解前体物质比较，抗肿瘤作用更安全，有望成为蟾酥抗癌作用的关键物质被开发成抗乳腺癌药物。
蟾毒配基类成分降解制备方法应用

[发明专利]膜分离制备华蟾素的方法-CN201610834993.1在审
发明人：高波;罗川 -专利权人：安徽华润金蟾药业股份有限公司
申请日： 2016-09-20 - 公布日： 2017-02-22 - 主分类号： C07J71/00 文献下载
摘要：本案涉及膜分离制备华蟾素的方法，包括：取干蟾皮，洗净剪碎，得净蟾皮；将净蟾皮加入热回流提取罐中，加入提取溶剂，热回流提取3次，合并提取液，得华蟾素醇提液；将华蟾素醇提液减压浓缩至浓缩设备收液器无溶剂冷凝时停止浓缩，得华蟾素醇提浸膏；向华蟾素醇提浸膏加入蒸馏水，得华蟾素浸膏水溶液；将华蟾素浸膏水溶液放入膜分离装置中，开泵预平衡，待药液循环平衡至药液全部滤过，收集超滤液；将所得超滤液进行减压浓缩收膏，得华蟾素提取物本案通过对现有华蟾素的提取工艺的改进，引入了膜分离提取技术，实现了对有效物质的高效提取，提高了产率，满足了工业化生产的需要，为膜分离提取技术在华蟾素生产中的应用打下基础。
分离制备华蟾素方法

[发明专利]含蟾皮类药材制剂中六种复杂蟾蜍甾烯内酯成分的检测方法-CN202011035742.X在审
发明人：倪庆纯;孙晶晶;殷玮;周兰华;胡钟芳 -专利权人：广州医药研究总院有限公司
申请日： 2020-09-27 - 公布日： 2021-01-12 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种含蟾皮类药材制剂中六种复杂蟾蜍甾烯内酯成分的检测方法。该方法采用高效液相色谱串联质谱检测，包括以下步骤：(1)储备液的制备：脂蟾毒配基、蟾毒灵、华蟾酥毒基、华蟾毒他灵、远华蟾蜍精、沙蟾毒精，分别溶解于乙腈水溶液中，制得标准品储备溶液；(2)标准曲线溶液的制备
含蟾皮类药材制剂中六种复杂蟾蜍内酯成分检测方法

[发明专利]含蟾皮类药材制剂中六种蟾蜍甾烯内酯成分在血浆或组织中浓度的检测方法-CN202011035710.X有效
发明人：孙晶晶;殷玮;戚园梅;凌珊;彭佳裕;蔡文镇 -专利权人：广州医药研究总院有限公司
申请日： 2020-09-27 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及含蟾皮类药材制剂中六种蟾蜍甾烯内酯成分在血浆或组织中浓度的检测方法。该方法包括以下步骤：(1)储备液的制备：脂蟾毒配基、蟾毒灵、华蟾酥毒基、华蟾毒他灵、远华蟾蜍精、沙蟾毒精，分别溶解于(50±5)％乙腈水溶液中，制得标准品储备溶液；取利血平溶解于(50±5)％乙腈水溶液中
含蟾皮类药材制剂中六种蟾蜍内酯成分血浆组织浓度检测方法

[发明专利]一种蟾毒液提取工艺-CN201810160871.8在审
发明人：张显英;张乐乐;张乐涛 -专利权人：张显英
申请日： 2018-02-27 - 公布日： 2018-06-01 - 主分类号： A61K35/65 文献下载
摘要：本发明创造涉及一种蟾毒液提取工艺，它包括生态采毒、白色蟾毒液、蟾毒热浸液和蟾毒液，所述生态采毒为用手抚摸式挤压蟾蜍耳边毒囊，取出白色液体后用棉签消毒后放生，得到白色蟾毒液，然后在白色蟾毒液中加入1～8倍量的注射用水或者纯化水，在温度范围60℃～85℃下保温热浸1h～4h，得到蟾毒热浸液，然后加入乙醇进行醇沉处理，保存时间为3～15天，分层后过滤，取上清液，即为蟾毒原液，然后将蟾毒原液进行无醇处理，得到蟾毒液，然后将蟾毒液加入蔗糖粉，在10℃～80℃下进行烘干处理，得到蟾毒粉；因此，本发明具有纯中药制剂、保留原有生物活性和有效成分及比例、简单易操作、更适合大量生产的优点。
毒液蟾毒浸液原液蟾蜍纯中药制剂白色液体烘干处理取上清液生物活性注射用水纯化水蔗糖粉温热醇沉毒囊分层棉签乙醇过滤耳边挤压取出生态消毒保存保留

[发明专利]超声波提取华蟾素的方法-CN201610834994.6在审
发明人：高波;罗川 -专利权人：安徽华润金蟾药业股份有限公司
申请日： 2016-09-20 - 公布日： 2017-03-22 - 主分类号： C07J21/00 文献下载
摘要：本案涉及超声波提取华蟾素的方法，包括以下步骤S1取干蟾皮，粉碎过筛，得蟾皮干粉；S2将所述蟾皮干粉放入超声波提取器中，加入提取溶剂，开启超声波进行提取，得超声波提取液；S3将所述超声波提取液转移至提取罐中煎煮，得华蟾素提取液；S4将所述华蟾素提取液浓缩，得华蟾素提取物。本案通过对现有华蟾素的提取工艺的改进，引入了超声波提取技术，实现了对有效物质的快速提取，缩短了提取时间，提高了产率，满足了工业化生产的需要，为超声波提取技术在华蟾素生产中的应用打下基础。
超声波提取华蟾素方法

[发明专利]一种治疗结肠癌的蟾毒配基纳米制剂及其制备方法-CN202211526756.0在审
发明人：杨建宏;乔鑫;田宗花;彭力;左文宝;高婷 -专利权人：宁夏医科大学
申请日： 2022-11-30 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： A61K47/69 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗结肠癌的蟾毒配基纳米制剂，该纳米制剂具有核‑壳结构，内核为由蟾毒配基、稳定剂组成的纳米晶，外壳为pH响应性材料和致孔剂；本发明通过稳定剂、蟾毒配基和pH响应性材料制备的治疗结肠癌的蟾毒配基纳米晶，通过纳米化处理，改善了难溶性药物蟾毒配基的体外溶出特性，相较原料药，有了明显得提升；通过尤特奇L‑100的pH响应性，保护蟾毒配基中脂蟾毒配基不受胃液强酸性条件的破坏，从而提高药物的稳定性和有效性，并且减少蟾毒灵、华蟾毒配基和脂蟾毒配基三种组分在胃中的初始释放，使药物靶向肠道部位，使三种蟾毒配基组分在肠道部位达到有效的快速协同释放，增加了药物在肠道中的利用率，有利于结肠癌的治疗。
一种治疗结肠癌蟾毒配基纳米制剂及其制备方法

[发明专利]一种蟾皮酒的生产方法-CN201410237200.9有效
发明人：李兴彪 -专利权人：浙江农林大学天目学院
申请日： 2014-05-30 - 公布日： 2017-11-03 - 主分类号： C12G3/02 文献下载
摘要：一种蟾皮酒的生产方法，属于药酒技术领域。其特征在包括以下步骤1）将糯米、浸泡、沥干；2）将蟾皮粉碎与的米混匀，蒸熟透成蟾皮饭；3）蟾皮饭中混入酿酒酵母、水苏糖和酒曲发酵即成蟾皮酒。上述一种蟾皮酒的生产方法，将中药材蟾皮与精选的优质大米进行有机融合，可以最大限度的发挥蟾皮的功效，实现活性成分在人体内的高效渗透，提高机体的吸收和利用。
一种蟾皮酒生产方法

[发明专利]蟾酥提取物在制备治疗人脑胶质瘤药物中的应用-CN201610039186.0在审
发明人：翁琰;王艳华;文爱东;奚苗苗;杨志福;段佳林;卫国 -专利权人：中国人民解放军第四军医大学
申请日： 2016-01-21 - 公布日： 2016-06-22 - 主分类号： A61K35/65 文献下载
摘要：本发明公开了蟾毒灵、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的含量大于90%的蟾酥提取物在制备治疗人脑胶质瘤药物中的应用，所述蟾毒灵、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的含量比为2：3：5，蟾酥提取物制备成纳米制剂。本发明蟾毒配基纳米制剂可增加蟾毒配基在脑中的分布，而避免被心脏摄取，从而提高了药物的脑靶向性而降低了心脏毒性。与普通的蟾酥提取物溶液剂相比，蟾毒配基纳米制剂脑胶质瘤治疗效果更强，副作用更少，从而提升了蟾毒配基的使用价值，为胶质瘤的治疗提供了一种新的药物。
蟾酥提取物制备治疗人脑胶质药物中的应用