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[发明专利]一种尼拉帕尼微囊制剂的制备方法-CN202010910601.1在审
发明人：朱露晶;万迎春 -专利权人：湖南博隽生物医药有限公司
申请日： 2018-04-20 - 公布日： 2020-11-27 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明属于医药制剂技术领域，涉及一种尼拉帕尼微囊制剂的制备方法。本发明以主药尼拉帕尼和辅料硼酸为囊心物，加入聚乙烯醇制成尼拉帕尼微囊，然后将微囊和其他辅料混合均匀，制备成尼拉帕尼微囊制剂。本发明的微囊制剂载药量大，包封率好，显著地提高了尼拉帕尼的稳定性，降低了尼拉帕尼的不良反应，使药物在体内平稳释放，更好地发挥尼拉帕尼的作用，适合工业化大生产。
一种尼拉帕尼微囊制剂制备方法

[发明专利]一种抗癌药物微囊制剂及其制备方法-CN201810362873.5有效
发明人：朱露晶;万迎春 -专利权人：南京康川济医药科技有限公司
申请日： 2018-04-20 - 公布日： 2021-01-01 - 主分类号： A61K9/50 文献下载
摘要：本发明属于医药制剂技术领域，涉及一种抗癌药物微囊制剂，具体涉及一种尼拉帕尼微囊制剂及其制备方法。本发明以主药尼拉帕尼和辅料硼酸为囊心物，加入聚乙烯醇制成尼拉帕尼微囊，然后将微囊和其他辅料混合均匀，制备成尼拉帕尼微囊制剂。本发明的微囊制剂载药量大，包封率好，显著地提高了尼拉帕尼的稳定性，降低了尼拉帕尼的不良反应，使药物在体内平稳释放，更好地发挥尼拉帕尼的作用，适合工业化大生产。
一种抗癌药物制剂及其制备方法

[发明专利]尼拉帕尼及其衍生物的新用途-CN202111381376.8在审
发明人：王成 -专利权人：华中科技大学同济医学院附属协和医院
申请日： 2021-11-21 - 公布日： 2022-02-08 - 主分类号： A61K31/454 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，尤其涉及尼拉帕尼及其衍生物的新用途。尼拉帕尼或其衍生物在制备抑制PDGFRβ表达和/或PDGFRβ下游信号通路制剂中的应用。尼拉帕尼或其衍生物在制备抑制平滑肌表型转换制剂中的应用。尼拉帕尼在制备防治血管疾病药物中的应用。所述防治血管疾病药物中尼拉帕尼作用浓度为0.5μM或20mg/kg/d。抑制PDGFRβ表达和/或PDGFRβ下游信号通路的制剂，含有有效成分尼拉帕尼或其衍生物。尼拉帕尼或其衍生物在制备促进αSMA基因表达制剂中的应用。本发明涉及尼拉帕尼可以作为PAPR1/2抑制剂，而且同时对PDGFRβ有抑制作用，因此尼拉帕尼可以抑制平滑肌表型转换，从而预防和/或治疗血管损伤后再狭窄。
尼拉帕尼及其衍生物用途

[发明专利]一种尼拉帕尼缓控释药物组合物及其用途-CN201611170036.X在审
发明人：不公告发明人 -专利权人：苏州苏融生物医药有限公司
申请日： 2016-12-16 - 公布日： 2018-06-26 - 主分类号： A61K9/62 文献下载
摘要：本发明公开了一种尼拉帕尼缓控释药物组合物及用途，该药物组合物的特征在于可通过调控尼拉帕尼的释药行为，控制尼拉帕尼的体内吸收速率和吸收时间，调控尼拉帕尼于体内的血药浓度水平及血药浓度波动范围，以高效持久地发挥尼拉帕尼对体内PARP酶的抑制活性，进而高效低毒的发挥尼拉帕尼的抗肿瘤疗效。本发明的目的在于通过缓控释制剂手段，实现对尼拉帕尼体内血药浓度和药效水平发挥的控制，提高药物治疗效果同时，降低药物毒副作用；该发明为患者提供一种高效持久的PARP酶活性抑制药物组合物，抗肿瘤效果得到改善
帕尼缓控释药物组合物药物组合物高效持久体内血药浓度波动血药浓度水平药物毒副作用药物治疗效果缓控释制剂抗肿瘤效果酶活性抑制毒副作用高效低毒释药行为体内吸收抗肿瘤顺应性速率和调控时长血药吸收

[发明专利]一种尼拉帕尼的制备方法-CN202110878583.8有效
发明人：宋香羿;杨光 -专利权人：天津太平洋化学制药有限公司
申请日： 2021-08-02 - 公布日： 2022-09-30 - 主分类号： C07D401/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种尼拉帕尼的制备方法，包括如下步骤：化合物1和溴苯在Pd催化剂光催化下，得到尼拉帕尼关键中间体；尼拉帕尼关键中间体经过手性拆分后与NBoc‑1H‑吲唑‑7‑羧酰胺在溴化铜催化下进行偶联，得到保护的尼拉帕尼；保护的尼拉帕尼在甲磺酸作用下脱去保护色，在四氢呋喃打浆下得到目标产物尼拉帕尼。本发明所述的尼拉帕尼的制备方法合成工艺路线简单、制备效率高、对人体和环境损害小、且合成成本低。
一种尼拉帕尼制备方法

[发明专利]治疗皮肤纤维化病症的组合物和方法-CN201680071285.5有效
发明人：汤丹霞;刘道芬 -专利权人：艾葳生物科技有限公司
申请日： 2016-10-07 - 公布日： 2022-03-04 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：所述多相调节剂选自阿昔替尼，尼达尼布，索拉非尼，舒尼替尼，乐伐替尼，帕那替尼，帕唑帕尼，雷格拉非尼和利奥西呱。所述真皮纤维化病症为痤疮瘢痕，皮肤瘢痕，如瘢痕疙瘩和增生性瘢痕，皱纹，橘皮和皮肤肿瘤性纤维化，瘢痕性脱发，各种血管病变，血管炎，烧伤愈合，糖尿病足综合征，硬皮病，关节纤维化，阴茎硬结症，掌腱膜挛缩症或粘性囊炎
治疗皮肤纤维化病症组合方法

[发明专利]一种尼拉帕尼口服液及其制备方法-CN201910189326.6在审
发明人：汪善和;钱学忠 -专利权人：安庆瑄宇医药科技有限公司
申请日： 2019-03-13 - 公布日： 2019-08-02 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种尼拉帕尼口服液及其制备方法，属于药物生产领域，尼拉帕尼口服液包括如下重量份数的组分：尼拉帕尼10‑20份，地西泮4‑8份，麦芽硒3‑6份，维生素E 3‑6份，填充剂20‑40份，菜籽油3‑6份，丙酮4‑8份，去离子水130‑150份；制备方法为先将地西泮和维生素E分别对应溶于丙酮和菜籽油，将尼拉帕尼、去离子水及部分填充剂混合均匀，然后加入制得的地西泮溶液和维生素E溶液，再加入麦芽硒和剩下的填充剂，混合均匀后经灌装、瞬间灭菌、装盒，即得尼拉帕尼口服液。本发明的尼拉帕尼口服液既能促进尼拉帕尼发挥抗癌疗效又能降低其不良反应。
帕尼口服液维生素E 地西泮填充剂制备菜籽油麦芽去离子水丙酮抗癌疗效瞬间灭菌重量份数灌装装盒

[发明专利]一种奥拉帕尼药物共晶及其制备方法和应用-CN202210810163.0有效
发明人：庄涛;段晨昕;陈衍铭;周慧玲;陈寅 -专利权人：江苏海洋大学
申请日： 2022-07-11 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种奥拉帕尼药物共晶及其制备方法和应用，以奥拉帕尼作为活性药物成分，以山奈酚为前驱体，通过分子间氢键形成的奥拉帕尼‑山奈酚共晶；或以奥拉帕尼作为活性药物成分，以槲皮素为前驱体，通过分子间氢键形成的奥拉帕尼本发明通过选择适宜的前驱体与奥拉帕尼形成奥拉帕尼药物共晶，使其在继承奥拉帕尼药理活性的同时，溶解速率得到显著降低，从而延长药物半衰期，控制体内血药浓度水平及其波动范围，维持体内血药浓度于有效PARP酶抑制水平的长期稳态，减少用药后的毒副作用，这为奥拉帕尼在医药领域的广泛应用提供了更广阔的空间。
一种奥拉帕尼药物及其制备方法应用

[发明专利]同载血管抑制剂及其增效剂的抗癌药物缓释注射剂-CN200610200196.4无效
发明人：孙中先 -专利权人：济南帅华医药科技有限公司
申请日： 2006-03-06 - 公布日： 2006-11-15 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：一种抗癌药物缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、反应停、雷诺胺、血管抑素、内皮抑素、伊马替尼、反应停、雷诺胺、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔或帕尼托马等血管抑制剂和缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂可增强放化疗等非手术疗法的疗效。
血管抑制剂及其增效剂抗癌药物注射

[发明专利]一种同载血管抑制剂和细胞毒药物的缓释注射剂-CN200610200203.0无效
发明人：孔庆新 -专利权人：济南康泉医药科技有限公司
申请日： 2006-03-06 - 公布日： 2006-10-11 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：一种含血管抑制剂的抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为选自吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔或帕尼托马的血管抑制剂和/或细胞毒药物；细胞毒药物选自庚铂、奈达铂缓释微球还可制成缓释植入剂，局部应用可增强放化疗的治疗效果。
一种血管抑制剂细胞药物注射

[发明专利]一种同载血管抑制剂和细胞毒药物的缓释注射剂-CN200610200545.2无效
发明人：孔庆忠;张红军;俞建江 -专利权人：山东蓝金生物工程有限公司;孔庆忠
申请日： 2006-06-09 - 公布日： 2006-10-25 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：一种含血管抑制剂的抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为选自吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔或帕尼托马的血管抑制剂和/或细胞毒药物；细胞毒药物选自庚铂、奈达铂、长春瑞滨、他莫昔芬、他莫司汀、阿莫司汀、司莫司汀、雷莫司汀等；缓释辅料选自聚乳酸及其共聚物、EVAc、脂肪酸与癸二酸共聚物等；缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂，能于局部释药达约
一种血管抑制剂细胞药物注射

[发明专利]一种奥拉帕尼的精制方法-CN201510535431.2有效
发明人：杜立民;张宪美;谈敦潮;方胜;邹德超;赵大龙;王珂 -专利权人：北京科莱博医药开发有限责任公司
申请日： 2015-08-27 - 公布日： 2017-12-12 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本发明提供一种奥拉帕尼的精制方法，包括以下步骤A)将奥拉帕尼粗品在酰胺类溶剂中溶解，得到奥拉帕尼粗品溶液；B)将所述步骤A)得到的奥拉帕尼粗品溶液进行析晶，得到奥拉帕尼精制品。本发明提供的精制方法采用了酰胺类溶剂，酰胺类溶剂对双取代产物杂质有较好的溶解度，但是对奥拉帕尼的溶解性较差，本发明提供的精制方法不仅能够有效去除奥拉帕尼中的双取代产物杂质，并且对其他的杂质也具有较好的去除效果实验结果表明，本发明提供的精制方法得到的奥拉帕尼精制品中，双取代杂质的含量仅有0.03％，总杂为0.06％。
一种奥拉帕尼精制方法

[发明专利]一种含有尼拉帕尼的药物组合物-CN201711434632.9在审
发明人：徐艳红 -专利权人：天津耀辰实业发展有限公司
申请日： 2017-12-26 - 公布日： 2019-07-02 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域,本发明提供了一种含有尼拉帕尼的药物组合物，所述的药物组合物包含0‑10重量份的崩解剂、1000‑1600重量份的微晶纤维素、100重量份的尼拉帕尼和润滑剂。
药物组合物重量份帕尼医药技术领域微晶纤维素崩解剂大生产润滑剂

[发明专利]一种奥拉帕尼制剂及其应用-CN201610408575.6在审
发明人：王雪峰;韩亮 -专利权人：佛山市腾瑞医药科技有限公司
申请日： 2016-06-13 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种奥拉帕尼制剂及其应用,它是由奥拉帕尼、乳糖、微晶纤维素以及药学上可以接受的载体制备而成。可以获得流动性、稳定性、溶出度较好的奥拉帕尼制剂，从而适合工业化大生产。
一种奥拉帕尼制剂及其应用

[发明专利]一种同载血管抑制剂及其增效剂的抗癌药物缓释注射剂-CN200810300852.7无效
发明人：孔庆忠;张红军;邹会凤 -专利权人：山东蓝金生物工程有限公司;孔庆忠
申请日： 2006-06-06 - 公布日： 2009-03-11 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：一种同载血管抑制剂及其增效剂的抗癌药物缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、反应停、雷诺胺、血管抑素、内皮抑素、伊马替尼、反应停、雷诺胺、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔或帕尼托马等血管抑制剂和缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂可增强放化疗等非手术疗法的疗效。
一种血管抑制剂及其增效剂抗癌药物注射

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