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[发明专利]一种奥扎格雷甲酯的精制方法-CN201310010262.1无效
发明人：曹晓华;孟妍;杨彦军;王庭见;刘战伟 -专利权人：德州翰华医药化学有限公司
申请日： 2013-01-11 - 公布日： 2013-04-17 - 主分类号： C07D233/56 文献下载
摘要：本发明涉及一种奥扎格雷甲酯的精制方法。本发明是将奥扎格雷甲酯转化为奥扎格雷甲酯盐酸盐，将其盐酸盐在无水甲醇中进行结晶析出，析出的奥扎格雷甲酯盐酸盐再使用碱液回调至奥扎格雷甲酯。使用经过此方法精制后的奥扎格雷甲酯制备的奥扎格雷，可以不经过转化为盐酸奥扎格雷进行重结晶精制，即可得到合格的奥扎格雷。大大缩短了生产周期，降低了生产损失，也大幅度提高了奥扎格雷总收率。
一种奥扎格雷甲酯精制方法

[发明专利]奥扎格雷酯及其组合物和制备方法-CN200710000086.8无效
发明人：王立峰 -专利权人：王立峰
申请日： 2007-01-10 - 公布日： 2008-07-16 - 主分类号： C07D233/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种奥扎格雷酯及其组合物，所述奥扎格雷酯具有以右化学结构式。奥扎格雷酯组合物包含治疗有效量的奥扎格雷酯和药学上可接受的载体。本发明还公开了奥扎格雷酯及其组合物的制备方法。本发明的奥扎格雷酯具有良好的溶解度和稳定性。此外，奥扎格雷酯组合物还能方便地制成各种液体、固体、冻干和可黏膜或皮肤给药制剂。
奥扎格雷酯及其组合制备方法

[发明专利]一种奥扎格雷的制备方法-CN201610804524.5在审
发明人：王伟;牛明玉;张沛;王庆辉;朱圣红;马立金;胡丽娜 -专利权人：扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司
申请日： 2016-09-06 - 公布日： 2017-02-08 - 主分类号： C07D233/56 文献下载
摘要：本发明提供了一种奥扎格雷的制备方法，其特征在于，包括如下步骤盐酸奥扎格雷一水合物加入纯化水中，加热溶解，加入碱液，搅拌后降温析晶，抽滤得到奥扎格雷粗品；将奥扎格雷粗品在甲醇/水的混合溶液中重结晶，得到奥扎格雷精品本发明操作简单高效，易于控制，得到的奥扎格雷纯度符合日本药典要求。
一种奥扎格雷制备方法

[发明专利]一种奥扎格雷钠有关物质的检测方法及应用-CN202010620974.5有效
发明人：刘松林;许勇;范昭泽;顿伟 -专利权人：武汉九州钰民医药科技有限公司
申请日： 2020-06-30 - 公布日： 2022-11-08 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种奥扎格雷钠中有关物质的检测方法及应用。本发明提供的一种奥扎格雷钠中有关物质的检测方法，其包含以下步骤：采用色谱法对奥扎格雷钠原料药或制剂中有关物质进行分离检测，即可；其中，所述的有关物质为奥扎格雷杂质A、杂质B和Z‑奥扎格雷中的一种或多种；该奥扎格雷钠的检测方法可实现奥扎格雷钠中杂质有效分离，峰形和分离度情况良好，可以满足奥扎格雷钠中杂质的检出。解决了杂质A、杂质B、Z‑奥扎格雷的定量检测。
一种奥扎格雷钠有关物质检测方法应用

[发明专利]一种顺式奥扎格雷的制备方法-CN201910378098.7在审
发明人：彭锦安;李方林;梁师浩;黄琦 -专利权人：深圳市澳泽药物开发有限公司
申请日： 2019-05-08 - 公布日： 2019-07-19 - 主分类号： C07D233/56 文献下载
摘要：本发明涉及公开了一种顺式奥扎格雷的制备方法，是利用奥扎格雷甲酯或者奥扎格雷乙酯为原料，在催化剂和蓝光的作用下，获得顺式奥扎格雷甲酯或者奥扎格雷乙酯，然后进行水解反应，经制备色谱分离制得；本发明制备方法，原料廉价易得，合成步骤简单，反应条件温和，工艺稳定，重现性好；本发明制备方法得到的顺式奥扎格雷是奥扎格雷质量控制的必需品，能够有效鉴定奥扎格雷合成中产生的杂质，并对有关物质进行检测及定量控制。
奥扎格雷顺式制备奥扎格雷甲酯奥扎格雷乙酯制备色谱分离定量控制反应条件工艺稳定合成步骤水解反应重现性质量控制蓝光催化剂合成检测

[发明专利]一种新的奥扎格雷杂质的制备方法-CN201911356220.7在审
发明人：李少龙 -专利权人：深圳振强生物技术有限公司
申请日： 2019-12-25 - 公布日： 2020-05-08 - 主分类号： C07D233/60 文献下载
摘要：本发明涉及一种新的奥扎格雷杂质的制备方法，包括步骤：将奥扎格雷和等质量的羰基二咪唑溶入适量的乙腈中，调配成稀释溶液；在室温条件下搅拌1‑6小时，使混合物充分反应，得到含有奥扎格雷杂质的悬浊液；利用过滤法提取所述奥扎格雷杂质；采用乙酸乙酯漂洗所述奥扎格雷杂质，并进行真空干燥。本发明可简单直接地获得该种奥扎格雷杂质对照品，并可为奥扎格雷原料药及其制剂的杂质分析及研究提供了便利，为奥扎格雷的生产和用药安全提供检测方法及判定依据。
一种奥扎格雷杂质制备方法

[发明专利]一种奥扎格雷钠氯化钠注射液及其制备方法-CN201210152128.0无效
发明人：孙飞;冯丽莉 -专利权人：长春豪邦药业有限公司
申请日： 2012-05-16 - 公布日： 2012-09-19 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：一种奥扎格雷钠氯化钠注射液及其制备方法，属于医药技术领域。解决现有的奥扎格雷钠原料成本高无法满足市场需求，且奥扎格雷钠和奥扎格雷钠氯化钠注射液分开制备导致制备工艺复杂的缺陷。该注射液按重量份数计，包括奥扎格雷70-75份，甘氨酸140-150份，枸橼酸5-15份，氢氧化钠25-35份，氯化钠850-900份。本发明还提供一种奥扎格雷钠氯化钠注射液的制备方法，本发明的奥扎格雷钠氯化钠注射液稳定性好，是在制备过程中直接合成奥扎格雷钠而得到的，原料廉价，工艺过程简单，成本低。
一种奥扎格雷钠氯化钠注射液及其制备方法

[实用新型]一种用于奥扎格雷灌装量检测装置-CN202121125122.5有效
发明人：张鹏;隋海超;董立梅;陈立伟;朱永强;闫晖 -专利权人：山东诚汇双达药业有限公司
申请日： 2021-05-25 - 公布日： 2021-11-16 - 主分类号： B67C3/24 文献下载
摘要：本实用新型涉及奥扎格雷灌装技术领域，且公开了一种用于奥扎格雷灌装量检测装置，包括箱体，所述箱体水平设置，所述箱体顶面水平贯通开设有驱动通槽，所述箱体上方从前往后依次设置有转动机构和灌装机构，所述转动机构上方设置有称重机构该用于奥扎格雷灌装量检测装置，通过设置转动机构能够使药瓶能够有序的进行灌装工作，避免现有奥扎格雷药瓶漏灌的现象，提高检测效果，通过设置灌装机构，通过设置定量盘上开设定量孔，使每个奥扎格雷药瓶的灌装体积相同，提高奥扎格雷的灌装精确度，通过设置称重机构，利用称重台对灌装后的奥扎格雷药瓶进行称重，监测每个奥扎格雷药瓶的重量，防止瓶体内的灌装重量不同，提高生产质量。
一种用于奥扎格雷灌装检测装置

[发明专利]一种高纯度奥扎格雷钠的制备方法-CN201310010261.7无效
发明人：曹晓华;孟妍;杨彦军;王庭见;刘战伟 -专利权人：德州翰华医药化学有限公司
申请日： 2013-01-11 - 公布日： 2013-04-17 - 主分类号： C07D233/56 文献下载
摘要：本发明涉及一种高纯度奥扎格雷钠的制备方法。使用氢氧化钠溶液溶解奥扎格雷，再经过过滤、浓缩、抽滤得到高纯度奥扎格雷钠。操作简单，成本低廉，设备需求简单，生产的奥扎格雷钠浓度高，澄清度好。
一种纯度奥扎格雷钠制备方法

[发明专利]一种奥扎格雷钠氯化钠注射液及其生产工艺-CN201910710322.8在审
发明人：刘军红;李焕勋;杜振媚 -专利权人：佛山双鹤药业有限责任公司
申请日： 2019-08-02 - 公布日： 2019-10-15 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种奥扎格雷钠氯化钠注射液，包括以下配比的原料：奥扎格雷0.9～1.0kg、氯化钠28～32kg、氢氧化钠163～179kg、活性炭688～753g、2.66mol/L稀盐酸320～2100ml还公开了上述奥扎格雷钠氯化钠注射液的生产工艺。本发明的一种奥扎格雷钠氯化钠注射液通过较大重量的配比组成，可以方便该注射液的分袋；同时，该注射液的原料直接采用奥扎格雷，而非奥扎格雷钠，原料廉价，成本低，适合于大规模的工业化生产，进而满足市场需求。该制备工艺中的奥扎格雷钠是直接由奥扎格雷原料合成奥扎格雷钠而得到的，并非从市场上购买，原料廉价，工艺过程简单。
奥扎格雷钠氯化钠注射液奥扎格雷注射液配比生产工艺氯化钠氢氧化钠溶液活性炭工艺过程氢氧化钠市场需求原料合成制备工艺注射用水稀盐酸分袋购买

[发明专利]一种奥扎格雷杂质Ⅱ的环保型制备方法-CN202010132741.0在审
发明人：周佳 -专利权人：深圳市祥根生物科技有限公司
申请日： 2020-02-29 - 公布日： 2020-06-12 - 主分类号： C07C67/343 文献下载
摘要：本发明提供奥扎格雷杂质Ⅱ的环保型制备方法，属于药物杂质标准品制备技术领域，其制备步骤如下：4‑碘甲苯和丙炔酸乙酯在Cu2O的催化作用下反应制得奥扎格雷杂质Ⅱ。本发明提供的制备方法步骤简单，原料廉价易得，反应条件温和，工艺稳定，重现性好，减排环保，产物产率高；所制的奥扎格雷杂质Ⅱ纯度高，稳定性表现佳，能作为标准品用于鉴定奥扎格雷原料药合成中产生的杂质Ⅱ，有效检测奥扎格雷原料药中的奥扎格雷杂质Ⅱ的残留量，是奥扎格雷质量控制的必需品，并对有关物质进行定性及定量检测和控制；用于奥扎格雷杂质Ⅱ的检测中能有效提高检测结果的准确性和灵敏度，表现出宽的线性范围，有利于提高奥扎格雷的药物纯度。
一种奥扎格雷杂质环保制备方法

[发明专利]奥扎格雷杂质的制备方法-CN201911225243.4在审
发明人：李少龙 -专利权人：深圳振强生物技术有限公司
申请日： 2019-12-04 - 公布日： 2020-03-06 - 主分类号： C07C67/31 文献下载
摘要：本发明涉及一种扎格雷杂质的制备方法，包括步骤：将4‑溴甲基肉桂酸甲酯和甲醇钠按质量比为5:1的份量加入适量的甲醇中，调配成稀释溶液；在室温条件下搅拌2‑16小时，使混合物充分反应，得到含有奥扎格雷杂质的混合液；利用真空旋蒸法浓缩所述奥扎格雷杂质；采用柱层析法对所述奥扎格雷杂质进行提纯处理。本发明可简单直接地获得该种奥扎格雷杂质对照品，并可为奥扎格雷原料药及其制剂的杂质分析及研究提供了便利，为奥扎格雷的生产和用药安全提供检测方法及判定依据。
奥扎格雷杂质制备方法

[发明专利]一种奥扎格雷化合物、制备方法及其药物组合物-CN201310375739.6有效
发明人：李琦;杨磊 -专利权人：悦康药业集团有限公司
申请日： 2013-08-26 - 公布日： 2013-12-18 - 主分类号： C07D233/56 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体地说，涉及一种奥扎格雷化合物、制备方法及其药物组合物。本发明所述的奥扎格雷化合物使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射谱图如图1所示，其结构式如式（I）所示：一种奥扎格雷化合物制备方法及其药物组合

[发明专利]一种奥扎格雷的制备方法-CN201210086641.4有效
发明人：曹捷;高帆;周战;尚磊 -专利权人：西藏易明西雅生物医药科技有限公司
申请日： 2012-03-29 - 公布日： 2012-08-15 - 主分类号： C07D233/56 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，本发明公开了一种奥扎格雷的制备方法，该方法以盐酸奥扎格雷一水合物为原料，用碱液脱盐后，控制溶液的pH值，一定温度析晶，得到奥扎格雷；本发明制备方法得到的奥扎格雷经过高温、强光、高湿条件试验研究后，结果表明，本发明制备方法得到的奥扎格雷性质稳定，有利于运输和储存，可以作为药用级原料使用。
一种奥扎格雷制备方法

[发明专利]奥扎格雷钠脂质体注射剂-CN200910017767.4有效
发明人：王明 -专利权人：海南永田药物研究院有限公司
申请日： 2009-08-28 - 公布日： 2010-02-10 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明公开了奥扎格雷钠脂质体注射剂，其包括奥扎格雷、氢氧化钠、磷脂、胆固醇和脱氧胆酸钠，以及任选药学上可接受的载体。本发明还公开了优选的奥扎格雷钠脂质体制剂，其中各组分按重量计的份数配比为：奥扎格雷1份，氢氧化钠0.175份，磷脂3-20份，胆固醇0.5-15份，脱氧胆酸钠0.2-13份。本发明也公开奥扎格雷钠脂质体制剂的制备方法，优选硫酸铵pH梯度法。本发明提供了稳定性优良的奥扎格雷钠脂质体制剂，具有包封率高，长期贮存过程中渗漏率低，且奥扎格雷钠不析晶，同时适用于工业化生产，避免了脂质体一般需要的冻干工艺。
奥扎格雷钠脂质体注射

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