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- [发明专利]一种醋酸可的松重要中间体的制备方法-CN201410150052.7有效
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冯永华;廖高荣;姚庆旦
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江苏远大仙乐药业有限公司
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2014-04-16
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2014-07-16
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C07J7/00
- 本发明涉及醋酸可的松中间体制备领域,具体涉及醋酸可的松中间体—17α-羟基孕甾-4-烯-3,11,20-三酮的制备方法,主要包括(1)氧化试剂A制备(2)利用氧化试剂A将11α,17α-二羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮氧化成17α-羟基孕甾-4-烯-3,11,20-三酮。本发明解决了17α-羟基孕甾-4-烯-3,11,20-三酮没有合适的车间工业化生产工艺的问题,具有更适合工业化大生产、成本更低、收率合适的特点;按照本发明方法得到的17α-羟基孕甾-4-烯-3,11,20
- 一种醋酸可的松重要中间体制备方法
- [发明专利]一种布地奈德的制备方法-CN201510514227.2有效
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胡林森;肖志勇;蒋俊;刘斐;李丁
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上海信谊百路达药业有限公司
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2015-08-20
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2017-06-20
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C07J71/00
- 泼尼松Ⅰ和醋酐Ⅱ反应生成17,21‑二乙酰氧基‑1,4‑孕甾二烯‑3,11,20‑三酮Ⅲ,Ⅲ于无水溶剂中脱酯得21‑乙酰氧基‑1,4,16‑孕甾三烯‑3,11,20‑三酮Ⅳ,Ⅳ氧化得16α,17α‑二羟基‑21‑乙酰氧基‑1,4‑孕甾二烯‑3,11,20‑三酮Ⅴ,Ⅴ和正丁醛Ⅵ缩合得16α,17α‑22(R,S)丙基亚甲基二氧‑21‑乙酰氧基‑1,4‑孕甾二烯‑3,11,20‑三酮Ⅶ,Ⅶ还原得16α,17α‑22(R,S)丙基亚甲基二氧‑11β‑羟基‑21‑乙酰氧基‑1,4‑孕甾二烯‑3,20‑二酮Ⅷ,Ⅷ碱催化得布地奈德Ⅸ。
- 一种制备方法
- [发明专利]9β,10α-孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮的制备方法-CN201580003224.0有效
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董军国;吴志平;陈济谷
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台州巿海盛制药有限公司
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2015-04-02
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2020-03-31
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C07J75/00
- 本发明是有关于一种9β,10α‑孕甾‑4,6‑二烯‑3,20‑二酮的制备方法。该制备方法以9β,10α‑孕甾‑5,7‑二烯‑3,20‑二酮二乙二缩醛(化合物A)为原料,在酸性条件下解保护得到9β,10α‑孕甾‑4,7‑二烯‑3,20‑二酮(化合物B),然后在碱性条件下重排得到9β,10α‑孕甾‑4,6‑二烯‑3,20‑二酮(化合物C)。
- 10孕甾20制备方法
- [发明专利]一种合成6-甲基-17α-羟基-19-去甲孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮的方法-CN201410178825.2有效
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黄云生;陆何林;朱焰
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丽江华映激素药物科技开发有限公司
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2014-04-30
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2017-01-04
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C07J7/00
- 本发明涉及药物合成领域,具体地,本发明涉及一种合成6‑甲基‑17α‑羟基‑19‑去甲孕甾‑4,6‑二烯‑3,20‑二酮的方法。所述方法包括步骤:以炔诺酮和原甲酸乙酯反应得到3‑乙氧基‑17α‑乙炔基‑19‑去甲基孕甾‑3,5‑二烯‑17β‑醇(2);化合物2进行Vilsmeier反应得到3‑乙氧基‑6‑甲酰基‑17α‑乙炔基‑19‑去甲基孕甾‑3,5‑二烯‑17β‑醇(3);化合物3和NaBH4反应,经酸化、脱水,得到6‑次甲基‑17α‑乙炔基‑17β‑羟基‑19‑去甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮(4);化合物4在Pd‑C/环己烯作用下进行双键位移得到产物6‑甲基‑17α‑乙炔基‑17β‑羟基‑19‑去甲基孕甾‑4,6‑二烯‑3‑酮(5);化合物5和苯次磺酰氯反应得到6‑甲基‑19‑去甲基‑21‑苯亚磺酰基孕甾‑4,6,17(20),20‑四烯‑3‑酮。
- 一种合成甲基17羟基19去甲孕甾20方法
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