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- [发明专利]一种立他司特杂质的制备方法-CN202211028718.2有效
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陈江;苏瑞飞;包立娇
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天津辰欣药物研究有限公司
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2022-08-26
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2022-12-06
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C07K5/065
- 本发明公开了一种立他司特杂质的制备方法,属于医药技术领域。所述立他司特杂质为(S)‑2((S)‑2‑(苯并呋喃‑6‑羰基)‑5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑6‑甲酰胺)‑3‑(3‑(甲磺酰基)苯基)丙酰胺)‑3‑(3‑(甲磺酰基)苯基)丙酸。上述杂质的制备方法包括以下步骤:将起始化合物Ⅴ与活化试剂进行反应,制得活性中间体Ⅰ;将活性中间体Ⅰ与胺基化合物Ⅱ进行反应,制得酰胺中间体Ⅲ或立他司特杂质;将酰胺中间体Ⅲ经水解制得立他司特杂质。本发明方法成功制备得到立他司特杂质,且获得的立他司特杂质纯度较好,将其作为对照品,能够对立他司特的质量控制起到积极作用。
- 一种杂质制备方法
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