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[发明专利]一种抗实体肿瘤组合物-CN200710200323.5无效
发明人：孙娟;张婕;邹会凤 -专利权人：济南帅华医药科技有限公司
申请日： 2007-03-23 - 公布日： 2007-08-22 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，抗癌有效成分为血管抑制剂和选自拓扑酶抑制剂和/或四嗪类药物的抗癌药物的组合，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒；血管抑制剂选自吉非替尼、厄洛替尼、培立替尼、sirolimus、tacrolimus、拉帕替尼、伊马替尼；缓释辅料选自聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、乙醇酸共聚物、脂肪酸与癸二酸共聚物等；助悬剂的黏度为80cp－3000cp(20℃－30℃时)，选自羧甲基纤维素等缓释剂单独应用能有效抑制肿瘤生长，促进药物瘤内扩散，与化疗和/或放疗等非手术疗法联合应用还可显著增强其疗效。
一种实体肿瘤组合

[发明专利]一种抗癌药物的制备方法-CN201310102673.3有效
发明人：陈矛;朱少璇;黄小光 -专利权人：广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂
申请日： 2013-03-28 - 公布日： 2017-07-11 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗癌药物吉非替尼的合成新方法。本发明以4‑甲氧基‑5‑(3‑吗啡啉丙氧基)‑2‑硝基苯腈为原料，经保险粉还原并与盐酸成盐，再与N,N－二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应得到缩合产物后，再与3‑氯‑4‑氟苯胺成环后得吉非替尼。
一种抗癌药物制备方法

[发明专利]吉非替尼的制备方法-CN201210265997.4有效
发明人：丁克;李伟华;陆小云 -专利权人：中国科学院广州生物医药与健康研究院
申请日： 2012-07-27 - 公布日： 2014-02-12 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明公开了一种吉非替尼的制备方法，该方法以4-甲氧基-5-(3-吗啉丙氧基)-2-硝基苯甲腈为原料，经还原、成盐所得到的中间体2-氨基-4-甲氧基-5-（3-吗啉丙氧基）苯甲腈盐酸盐直接与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应得到N’-（2-氰基-5-甲氧基-4-(3-吗啉基丙氧基)苯基）-N，N-二甲基甲脒,该甲脒中间体与3-氯-4-氟苯胺发生重排反应得到吉非替尼。
吉非替尼制备方法

[发明专利]一种高纯度吉非替尼的制备方法-CN201110300350.6有效
发明人：冷传新;李燕;林栋;范传文;倪刚;张少宁 -专利权人：齐鲁制药有限公司
申请日： 2011-09-28 - 公布日： 2013-04-03 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明提供一种高纯度吉非替尼的制备方法，该方法包括将4-(3-氯-4-氟苯胺)-7-甲氧基喹唑啉-6-醇化合物II加入到N，N-二甲基甲酰胺中，然后加入粒度d(0.5)≤50μm的碳酸钾，无水硫酸钠或无水硫酸镁，N-(3-氯丙基)吗啉，加热反应，经后处理得到吉非替尼。
一种纯度吉非替尼制备方法

[发明专利]一种吉非替尼中间体的制备方法-CN201610136252.6有效
发明人：田静;吴海良;吴淑琪 -专利权人：田静
申请日： 2016-03-10 - 公布日： 2018-02-16 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明公开了一种吉非替尼中间体的制备方法，该制备方法包括以下步骤1)在阴离子交换树脂的存在下，将6‑乙酰氧基‑7‑甲氧基‑3,4‑二氢喹唑啉‑4‑酮与磺酰氯在乙腈中进行接触反应，反应结束后冰水淬灭，二氯甲烷萃取‑4‑氯‑7‑甲氧基喹唑啉，其中接触反应的温度为65‑75℃；2)在AuCl存在下，将步骤1)得到的物6‑乙酰氧基‑4‑氯‑7‑甲氧基喹唑啉与3‑氯‑4‑氟代苯胺在甲醇中55‑65℃下进行取代反应得到吉非替尼中间体
一种吉非替尼中间体制备方法

[发明专利]阿魏酸衍生物及其制备方法和应用-CN202010640852.2有效
发明人：李荣东;王福东;李龙;廖颖妍;黄珍;黄志勇;郭易华 -专利权人：湖南中医药大学
申请日： 2020-07-06 - 公布日： 2022-01-14 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：DDA0002571405840000012.JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />任一结构式，该阿魏酸衍生物以吉非替尼为阳性对照，结果表明与吉非替尼相比具有良好的活性；为抗肿瘤药物的进一步改造并发现新的抗肿瘤药物候选物具有较高的借鉴与参考价值。
阿魏酸衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种吉非替尼的合成新方法-CN201110184804.8无效
发明人：曾裕建;陈应春;蒲刚;杨眉;黎鹏;胡林 -专利权人：北京六盛合医药科技有限公司
申请日： 2011-07-04 - 公布日： 2013-01-09 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明提供了具有抗肿瘤作用的喹唑啉类化合物即吉非替尼的合成方法，该方法的特征在于以6，7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮为起始原料，先将喹唑啉环4位接上3-氯-4-氟苯基氨基，然后在三碘化铝、苯硫酚作用下选择性的脱掉6位甲氧基，则，6位羟基无需保护可直接在6位接上3-(4-吗啉)丙基得到吉非替尼。
一种吉非替尼合成新方法

[发明专利]一种共递送酪氨酸激酶抑制剂克服肿瘤耐药的纳米复合物的制备及应用-CN202111525087.0在审
发明人：邓嘉龙;许膑;周海榆 -专利权人：邓嘉龙
申请日： 2021-12-14 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：摘要：本发明公开了一种共递送抗表皮生长受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR‑TKI)以及肝细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(MET‑TKI)的制备方法及其在吉非替尼耐药的肺癌中的应用。该纳米复合物的制备方法为将两亲性嵌段聚乙二醇聚磷酸酯（PEG‑PHEP）通过纳米沉淀法将小分子靶向药物吉非替尼和克唑替尼包载于疏水内核，形成了大小均一稳定的纳米复合物GEF‑CRZ@NPs。
一种递送酪氨酸激酶抑制剂克服肿瘤耐药纳米复合物制备应用

[发明专利]嘧啶并杂环类化合物及其药用组合物和应用-CN201310365460.X有效
发明人：丁克;徐石林;徐田锋;张连文;丁芳;涂正超;陆小云;丁健;耿美玉 -专利权人：中国科学院广州生物医药与健康研究院
申请日： 2013-08-20 - 公布日： 2015-03-18 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：该化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药，对野生型非小细胞肺癌具有选择性，具有良好的药代动力学性质。
嘧啶杂环类化合物及其药用组合应用

[发明专利]利拉鲁肽和吉非替尼的抗病毒用途-CN202180064665.7在审
发明人： P·佩尔科 -专利权人：德尔塔4有限公司
申请日： 2021-07-30 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A61K31/445 文献下载
摘要：本发明涉及包括有效量的利拉鲁肽或吉非替尼，或其盐、溶剂化物或组合的药物制剂，其用于预防或治疗由冠状病毒感染引起的或与冠状病毒感染相关的疾病状况。
利拉鲁肽吉非替尼抗病毒用途

[发明专利]预测吉非替尼疗效的FAS-670A/G基因分型检测试剂盒-CN201110165707.4无效
发明人：马飞 -专利权人：中国医学科学院肿瘤医院
申请日： 2011-06-20 - 公布日： 2011-11-02 - 主分类号： C12Q1/68 文献下载
摘要：本发明公开了一种预测吉非替尼疗效的FAS-670A/G基因分型检测试剂盒。应用本发明的专用引物辅助预测患者应用吉非替尼治疗非小细胞肺癌疗效具有如下优点：①检测的标本可来自任何正常或肿瘤组织的有核细胞，因此几乎所有患者均可以获得检测标本；②FAS-670A/G属于遗传变异，检测结果不受取材时机或取材部位的任何影响
预测吉非替尼疗效 fas 670 基因检测试剂盒

[发明专利]4－(3－氯－4－氟苯基胺基)－7－甲氧基－6－(3－吗啉丙氧基)喹唑啉的制备方法-CN200510094005.6无效
发明人：朱崇泉;迟玉石;邓银来;郭峰;黄文龙;曹庆先 -专利权人：江苏吴中苏药医药开发有限责任公司
申请日： 2005-08-25 - 公布日： 2006-02-15 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明涉及4－(3－氯－4－氟苯基胺基)－7－甲氧基－6－(3－吗啉丙氧基)喹唑啉(吉非替尼，I)的制备方法。7－甲氧基－6－(3－吗啉丙氧基)喹唑啉的制备方法，其特征是使用3，4－二甲氧基苯甲酸(II)为原料，合成得到生产喹唑啉衍生物4－(3－氯－4－氟苯基胺基)－7－甲氧基－6－(3－吗啉丙氧基)喹唑啉(吉非替尼，直接氯化得到4－氯－6－羟基－7－甲氧基－喹唑啉(VII)，并直接与3－氯－4－氟苯胺反应，胺化得到4－(3－氯－4－氟苯胺基)－6－羟基－7－甲氧基－喹唑啉(VIII)，然后与吗啉基氯丙烷反应得到吉非替尼
苯基胺基甲氧基吗啉丙氧基喹唑啉制备方法

[实用新型]一种用于吉非替尼研发的合成装置-CN202022222937.7有效
发明人：孙政 -专利权人：南京百泽医药科技有限公司
申请日： 2020-10-08 - 公布日： 2021-06-08 - 主分类号： B01F7/04 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种用于吉非替尼研发的合成装置，包括支架。可以对密封盖的位置进行固定，提高了密封盖固定后的稳定性，通过第一轴承和第二轴承的使用，提高了搅拌辊在转动时的流畅性，通过密封圈和密封槽的使用，提高了密封盖与混合罐之间的密封性，避免了混合罐发生泄漏的现象，解决了现有吉非替尼研发用混合设备在使用过后，混合罐的内部会残留杂质不易清理，容易影响下一次的制备效果的问题，该用于吉非替尼研发的合成装置，具备便于对混合设备进行清理杂质的优点，值得推广。
一种用于吉非替尼研发合成装置

[发明专利]吉非罗齐的新用途-CN201910398521.X有效
发明人：葛鹏飞;孟繁开 -专利权人：葛鹏飞
申请日： 2019-05-14 - 公布日： 2022-01-18 - 主分类号： A61K31/192 文献下载
摘要：吉非罗齐的新用途，涉及脑胶质瘤治疗领域。本发明的吉非罗齐在提高替莫唑胺对脑胶质瘤治疗效果中的应用。本发明的吉非罗齐在增强替莫唑胺对脑胶质瘤细胞杀伤作用中的应用。本发明的一种预防和/或治疗脑胶质瘤的药物组合物，该药物组合物含有吉非罗齐和替莫唑胺。通过试验证实吉非罗齐能够提高替莫唑胺对脑胶质瘤的治疗效果，具有协同替莫唑胺杀伤脑胶质瘤细胞的作用及能够增强替莫唑胺对脑胶质瘤细胞的杀伤作用。将吉非罗齐与替莫唑胺制备成用于预防和/或治疗脑胶质瘤的药物，可提高替莫唑胺对脑胶质瘤的治疗效果。吉非罗齐在制备预防和/或治疗脑胶质瘤药物中的应用开拓了吉非罗齐的新用途，为治疗脑胶质瘤这一顽疾提供了新的疗法和治疗方案。
吉非罗齐用途

[发明专利]麦角甾醇联合阿法替尼脂质体的制备方法-CN202011526833.3在审
发明人：黄挺;黄绳武 -专利权人：杭州市红十字会医院
申请日： 2020-12-22 - 公布日： 2021-04-09 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明涉及一种麦角甾醇联合阿法替尼脂质体的制备方法，属于药物制剂技术领域。麦角甾醇联合阿法替尼脂质体的制备方法，包括以下步骤：称取卵磷脂SPC、胆固醇Chole、麦角甾醇ERG，用氯仿溶解后旋转蒸发成薄膜，水化后经探头超声和高压挤出，透析后加入阿法替尼Afa柠檬酸溶液在45~60℃下，孵育5~15 min，制备得到麦角甾醇联合阿法替尼脂质体ERG/Afa‑LIP。本发明在对第一代分子靶向药物吉非替尼与麦角甾醇联合应用的基础上，将Afa和ERG联合，共同载于脂质体中制备成双载药脂质体进行研究，优势在于：（1）可以通过协同作用或相加作用增强抗肿瘤作用；（2）可以共同递送至肿瘤部位与肿瘤细胞内发挥药效
麦角联合阿法替尼脂质体制备方法