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[发明专利]一种吡咯并[3,2-d]嘧啶类化合物的制备方法及其中间体-CN201610082028.3在审
发明人：丁照中;孙飞;胡迎虎;周义龙;赵锐;杨玲 -专利权人：正大天晴药业集团股份有限公司
申请日： 2016-02-05 - 公布日： 2017-08-15 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种吡咯并[3,2‑d]嘧啶类化合物(式Ⅰ化合物)的制备方法及其中间体。式Ⅰ化合物的制备方法包括式Ⅵ化合物通过脱羟基得式Ⅰ化合物的步骤。作为优选的实施方式，所述方法以式Ⅱ化合物为原料，在碱的作用下与式Ⅲ化合物反应得式Ⅳ化合物，式Ⅳ化合物和式Ⅴ化合物在还原剂的存在下反应得式Ⅵ化合物，式Ⅵ化合物通过脱羟基得式Ⅰ化合物；或者式Ⅱ化合物在碱的作用下与式Ⅲ’化合物反应得式Ⅵ化合物，式Ⅵ化合物通过脱羟基得式Ⅰ化合物。该方法反应条件温和，避免使用价格昂贵和危险性高的试剂，特别适合工业化生产。
一种吡咯嘧啶化合物制备方法及其中间体

[发明专利]嘧啶－4－酮化合物的制备方法-CN200480023637.7无效
发明人：西野繁荣;弘津健二;岛秀好;铃木忍 -专利权人：宇部兴产株式会社
申请日： 2004-06-18 - 公布日： 2006-09-20 - 主分类号： C07D239/90 文献下载
摘要：问题：提供在比较简单缓和的反应条件下，以高的产率，从容易获得而且低危险性原料化合物制造嘧啶－4－酮的新方法。解决问题的手段：制造此嘧啶－4－酮化合物的方法包括在含氮化合物存在下，使芳基氨基羧酸化合物与有机酸化合物反应。
嘧啶化合物制备方法

[发明专利]一种α,α -双(4-氨基苯基)-1,4-二异丙基苯的制备方法-CN202310185361.7在审
发明人：冯小琼;段迎春;袁江波;何汉江 -专利权人：陕西蒲城海泰新材料产业有限责任公司
申请日： 2023-03-01 - 公布日： 2023-05-26 - 主分类号： C07C209/68 文献下载
摘要：该方法包括：式(Ⅰ)化合物经过wittig反应得到式(Ⅱ)化合物；所述式(Ⅱ)化合物经过偶联反应得到式(Ⅲ)化合物；所述式(Ⅲ)化合物与苯胺反应得到式(Ⅳ)化合物。本发明以4‑溴苯乙酮为起始原料，实现了式(Ⅳ)化合物的合成，合成路线具有选择性好、收率高、危险性低和原料易得的优点。
一种氨基苯基丙基制备方法

[发明专利]一种合成伊鲁替尼的方法-CN201410648619.3有效
发明人：余利兵;郭茂君;杨勤刚;任华森 -专利权人：安礼特（上海）医药科技有限公司;上海创诺医药集团有限公司
申请日： 2014-11-14 - 公布日： 2019-03-12 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供一种合成伊鲁替尼的方法，以4,6‑二羟基嘧啶为起始原料，经甲酰化和氯代反应得到式3化合物；式3化合物与式4化合物反应得到式5化合物；式5化合物经氧化得到式6化合物；式6化合物经氨化得到式7化合物；式7化合物与水合肼反应关吡唑环得到式8化合物；式8化合物与式9化合物发生烷基化反应得到式10化合物；式10化合物经酸脱保护式11化合物；式11化合物与丙烯酰氯反应得到伊鲁替尼。本发明方法原料便宜易得，无危险剧毒品，反应条件温和，且无需深冷、高温，操作简单，适合工业化生产。
一种合成伊鲁替尼方法

[发明专利]一种Apalutamide的制备方法及其中间体-CN201610985993.1有效
发明人：胡志;魏德康;朱雪焱;王善春 -专利权人：上海医药工业研究院;正大天晴药业集团股份有限公司
申请日： 2016-11-09 - 公布日： 2022-03-01 - 主分类号： C07C231/12 文献下载
摘要：本发明提供的制备方法中，式Ⅳ化合物或其酸加成盐和式Ⅲ化合物经缩合反应制备得中间体式Ⅱ化合物，式Ⅱ化合物再与化合物TFP‑6反应，制备得到Apalutamide。本发明提供的制备方法可以避免使用氰化物等危险化合物，非常适合工业化生产。
一种 apalutamide 制备方法及其中间体

[发明专利]一种mPEG2000-DSPE钠盐的制备方法-CN201310073454.7有效
发明人：吉民;李锐;马俊海 -专利权人：苏州东南药业股份有限公司
申请日： 2013-03-08 - 公布日： 2013-06-12 - 主分类号： C08G65/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种mPEG2000-DSPE钠盐的制备方法，化合物I与化合物II反应得到化合物III，化合物VII与乙醇胺反应得到化合物IV，然后将化合物III与化合物IV反应得到化合物V，使用钯碳和碳酸铵脱除化合物V中的苄基保护基得到化合物VI，最后化合物VI与碱反应即得；本法工艺步骤较少，由化合物I制备化合物V一锅反应即可完成，工艺操作简便，易于工业化生产；避免了使用DSPE为中间体，从而减少了杂质的产生，提高了总体收率；反应选择性高，减少了副反应和副产物的产生，降低反应危险性和成本。
一种 mpeg2000 dspe 钠盐制备方法

[发明专利]一种克立硼罗及其中间体的制备方法-CN202310920631.4在审
发明人：李永刚;陈忠湖;于帅;徐同贵;王心莲;徐安全;杨农纲 -专利权人：浙江九洲药业股份有限公司
申请日： 2023-07-26 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种克立硼罗及其中间体的制备方法，所述克立硼罗中间体的制备方法，包括以下步骤：(1)以式I所示的化合物和式II所示的化合物为反应原料，在碱式盐作用下，于第一溶剂中发生亲核取代反应，得到式III所示的化合物；(2)式III所示的化合物、式IV所示的化合物和醋酸钾在催化剂作用下，于第二溶剂中进行Miyaura硼化反应，得到式V所示的化合物；以式III所示的化合物的投料质量为基准，反应体系中的含水量为本发明缩短了工艺路线、避免使用危险试剂，减少三废产生，使得生产成本进一步降低。本发明未使用保护基、未使用高活性高能量的危险试剂、合成步骤短，反应条件温和，后处理简单，生产周期短。
一种克立硼罗及其中间体制备方法

[发明专利]一种生物催化还原硝基化合物的方法-CN201910528220.4在审
发明人：周建光;李仁结;乐庸堂;孟枭 -专利权人：重庆博腾制药科技股份有限公司
申请日： 2019-06-18 - 公布日： 2020-05-08 - 主分类号： C12P13/00 文献下载
摘要：本发明提供的一种生物催化还原硝基化合物的方法，以辅酶作为氢供体，以烯烃还原酶作为催化剂，催化还原硝基化合物,生成羟胺化合物或胺化合物。本发明提供的生物催化还原硝基化合物的方法，取代了传统上产物提取复杂、危险、污染的化学还原硝基化合物方法，采用市场上可购买获取或自己制备的烯烃还原酶作为催化剂，即可建立一种快速简便并有效的生物催化法还原硝基化合物的方案，将硝基化合物还原为稳定的羟胺化合物或胺化合物，并具有较为广泛的底物适用性，能够实现高通量和快速的硝基还原反应。
一种生物催化还原硝基化合物方法

[发明专利]新的甾体化合物及其应用-CN200610129276.5有效
发明人：李媛;卢彦昌;李金禄;孙朝晖 -专利权人：天津药业研究院有限公司
申请日： 2006-11-09 - 公布日： 2008-05-14 - 主分类号： C07J7/00 文献下载
摘要：本发明涉及新的甾体化合物及其应用，尤其是涉及[17α，16α－d]噁唑啉甾体化合物及其制备方法。本发明提供了新化合物(II)和化合物(III)，这两类缩20酮保护的甾体，是合成[17α，16α－d]噁唑啉甾体化合物的重要中间体，本发明还提供了化合物(I)、化合物(II)、化合物(III)在制备化合物本发明涉及的工艺过程可行性高、操作性强，各步中间体均可通过一般化学法提纯获得，没有危险性过高的操作，未使用过于昂贵的试剂，工业化系数较大。
化合物及其应用

[发明专利]一种6-酮雌二醇的合成方法-CN202211670937.0在审
发明人：周海亮;张峥斌;李纯;徐久付;昝力;涂文烨 -专利权人：江西君业生物制药有限公司
申请日： 2022-12-26 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明提供一种6‑酮雌二醇的合成方法，涉及医药技术领域，合成方法包括：以化合物Ⅰ为原料，经过如下反应路线，得到6‑酮雌二醇；其中，反应路线为：将所述化合物Ⅰ与二氢吡喃进行醚化反应，得到化合物Ⅱ；所述化合物Ⅱ依次经过低温锂化‑硼化‑氧化反应，得到化合物Ⅲ；所述化合物Ⅲ在氧化物的作用下，生成化合物Ⅳ；所述化合物Ⅳ在对甲苯磺酸作用下进行水解反应，得到6酮雌二醇，本发明能够解决现有技术中6酮雌二醇合成中部分物料危险性大
一种雌二醇合成方法

[发明专利]抗微生物化合物和其制备和使用方法-CN201610065325.7在审
发明人： E.M.杜菲;A.巴塔查吉;H.奥多德;M.德维托;Y.杜;S.西尼什塔;Y.唐;B.T.温伯利 -专利权人：梅琳塔治疗公司
申请日： 2010-10-15 - 公布日： 2016-06-08 - 主分类号： C07D239/47 文献下载
摘要：抗微生物化合物和其制备和使用方法。本发明概括地涉及抗微生物化合物领域和制备与使用它们的方法。这些化合物可有效用于治疗、预防人和动物的微生物感染和降低其危险。
微生物化合物制备使用方法

[发明专利]一种C13-CN202010084702.8在审
发明人：邓德轩 -专利权人：北京凯吉特医药科技发展有限公司
申请日： 2020-02-10 - 公布日： 2020-05-12 - 主分类号： C07D405/04 文献下载
摘要：所述方法包括如下步骤：化合物1通过硝化反应得到化合物2；化合物2通过水解反应得到化合物3；化合物3通过氯化反应得到化合物4；化合物4通过取代反应得到化合物5；化合物5通过还原反应得到化合物6；化合物6通过取代反应得到化合物7；化合物7通过偶联反应得到C13标记拉帕替尼内标同位素标记物。本发明技术路线简洁，条件温和，避免了危险较大的、分离难度较高的试剂使用，绿色环保，具有较高的应用价值。
一种 base sup 13

[发明专利]一种Acalabrutinib的制备方法-CN201811264244.5有效
发明人：吴学平;储贻结;陈耀;王旻 -专利权人：安庆奇创药业有限公司
申请日： 2018-10-26 - 公布日： 2020-11-13 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种Acalabrutinib的合成方法，包括如下步骤：(1)式I化合物与式II化合物经氧化酰胺化制得式III化合物；(2)式III化合物与氨缩合得到式IV化合物；(3)式V化合物与镁制备格式试剂；格式试剂与式IV化合物发生加成制得式VI化合物；(4)式VI化合物与式VII化合物经酰化反应制得式VIII化合物；(5)式VIII化合物在催化剂作用下环合制得式IX化合物；(6)式IX化合物经胺化制备式X化合物，即Acalabrutinib。此外，本方法路线短，收率高，并且每一步的反应都比较温和，没有涉及到有毒，危险的化学试剂，适用于工业化生产。
一种 acalabrutinib 制备方法

[发明专利]一种普仑司特中间体的制备方法-CN201910737692.0有效
发明人：龚景旭;陈发普;吴俊飞;熊付超 -专利权人：昆山力田医化科技有限公司
申请日： 2019-08-09 - 公布日： 2022-06-17 - 主分类号： C07C231/10 文献下载
摘要：本发明涉及了一种普仑司特中间体的制备方法，具体是按以下步骤进行的：a、在碱催化下化合物2和化合物3反应生成化合物4；b、在铜试剂催化下，化合物4经氧化剂氧化生成化合物5；c、步骤b制备的化合物5经水解生成化合物本发明的一种普仑司特中间体的制备方法，采用的原料价格便宜易得；合成路线短，路线新颖，收率高；无危险工艺。
一种普仑司特中间体制备方法

[发明专利]含钡化合物的粉末状组合物-CN201580028774.8在审
发明人：高崎淳史;平郡洋司;原孝志;高木良太 -专利权人：日本化学工业株式会社
申请日： 2015-05-21 - 公布日： 2017-02-15 - 主分类号： C01F11/44 文献下载
摘要：本发明的目的是提供一种含有钡化合物的粉末状组合物，即使在日本的梅雨季节～夏季的高温多湿的环境下，也能够通过工业上有利的方法防止钡化合物的结块，另外，在作为该钡化合物使用硝酸钡的情况下，可以使硝酸钡非危险品化本发明的含钡化合物的粉末状组合物的特征在于，使钡化合物含有多孔二氧化硅和非多孔二氧化硅，优选该钡化合物为硝酸钡。
化合物粉末状组合

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