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[发明专利]一种多奈哌齐半帕莫酸盐的粉针剂、包含其的组合物及它们的制备方法-CN201880003588.2有效
发明人：葛建;李云飞;林丽红;孙登学;王佳苗;王艺瑾;王志云 -专利权人：上海华汇拓医药科技有限公司;浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2018-02-13 - 公布日： 2022-06-28 - 主分类号： A61K31/445 文献下载
摘要：一种多奈哌齐半帕莫酸盐的粉针剂及其制备方法，以及含有该粉针剂的组合物及其制备方法。所述粉针剂包含多奈哌齐半帕莫酸盐晶体，晶体的平均粒径为0.5‑100μm。
一种多奈哌齐半帕莫酸盐针剂包含组合它们制备方法

[发明专利]一种达比加群酯的分析检测方法-CN202111620819.4在审
发明人：胡艳萍;刘倩;郭翠霞;张莹 -专利权人：卓和药业集团股份有限公司
申请日： 2021-12-27 - 公布日： 2022-04-01 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种达比加群酯的分析检测方法，一种达比加群酯的分析检测方法，该方法包括以下步骤：配置空白溶液、对照品溶液和供试品溶液。空白溶液为乙醇，对照品溶液和供试品溶液均是取达比加群酯加乙醇溶解并稀释制成，每1ml中含达比加群酯0.1mg/ml或0.05mg/ml的溶液；采用高效液相色谱法检测所述空白溶液、对照品溶液和供试品溶液；本发明所述的达比加群酯的分析检测方法，测定更加准确，重现性良好。
一种加群酯分析检测方法

[发明专利]新的扁桃酸喹诺酮类药物盐和其制剂及其制备方法-CN200510005410.6无效
发明人：李杰 -专利权人：李杰
申请日： 2005-01-02 - 公布日： 2005-08-31 - 主分类号： C07D215/56 文献下载
摘要：本发明涉及新的扁桃酸喹诺酮类药物盐和其制剂及其制备方法。采用本发明方法制取了一系列新的扁桃酸喹诺酮类药物盐，如扁桃酸吡哌酸、扁桃酸诺氟沙星、扁桃酸左氧氟沙星、扁桃酸培氟沙星、扁桃酸司帕沙星、扁桃酸氟罗沙星、扁桃酸曲伐沙星、扁桃酸洛美沙星、扁桃酸加替沙星、扁桃酸芦氟沙星、扁桃酸依诺沙星、扁桃酸莫昔沙星。本发明新的扁桃酸喹诺酮类药物盐可以制成供口服应用的片剂、分散片和胶囊剂，还可制成供局部应用的栓剂(直肠和阴道应用)和洗剂。
扁桃喹诺酮类药物制剂及其制备方法

[发明专利]一种达比加群酯特殊中间体的合成方法-CN202310163372.5在审
发明人：仲召亮;尹强;张维冰;张磊;何义;蒋明亮 -专利权人：宿迁盛基医药科技有限公司
申请日： 2023-02-24 - 公布日： 2023-05-26 - 主分类号： C07D235/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种达比加群酯特殊中间体的合成方法，属于药物合成技术领域。为了解决提高产物纯度的问题，提供一种达比加群酯特殊中间体的合成方法，该方法包括将对硝基苯腈与催化剂反应生成对硝基苯甲亚胺酸酯，将对硝基苯甲亚胺酸酯在胺化物催化进行氨解，生成对硝基苯甲脒，在碱性环境中将对硝基苯甲脒与氯甲酸正己酯反应生成式
一种加群酯特殊中间体合成方法

[发明专利]利莫那班的固体分散体、组合物及其制备和药物应用-CN200710103198.6无效
发明人：杨喜鸿 -专利权人：杨喜鸿
申请日： 2007-04-29 - 公布日： 2008-10-29 - 主分类号： A61K31/454 文献下载
摘要：本发明涉及含有利莫那班与选自单硬脂酸甘油酯、硬脂酸聚烃氧酯、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯蓖麻油中的一种或几种的组合物、固体分散体，很好地解决了利莫那班的可湿性、水溶性等方面的不足，并提高了利莫那班的溶出度，有利于药物制剂的制备和提高质量本发明还涉及了含有利莫那班与选自单硬脂酸甘油酯、硬脂酸聚烃氧酯、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯蓖麻油中的一种或几种的组合物、固体分散体的制备和药物应用。
固体散体组合及其制备药物应用

[发明专利]棕榈酸帕利哌酮制剂及其制备方法-CN201910610916.1在审
发明人：林裕朗 -专利权人：华裕（无锡）制药有限公司
申请日： 2019-07-08 - 公布日： 2019-09-27 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种棕榈酸帕利哌酮制剂及其制备方法，属于药物组合物技术领域。其包括棕榈酸帕利哌酮90‑95份，聚山梨酯6‑8份，枸橼酸2‑4份，磷酸氢二钠2‑4份，磷酸二氢钠1‑3份，聚乙二醇15‑20份，氢氧化钠1.5‑2.5份，加水至600份；通过预分散、混合和球磨制得棕榈酸帕利哌酮制剂本发明所述棕榈酸帕利哌酮制剂，可用于治疗精神分裂症。采用本发明工艺制备得到的棕榈酸帕利哌酮制剂，粒径分布稳定，具有缓释及长效等特点，适于工业化应用发展。
帕利哌酮棕榈酸制备精神分裂症工业化应用磷酸二氢钠磷酸氢二钠药物组合物工艺制备聚山梨酯聚乙二醇粒径分布氢氧化钠预分散枸橼酸缓释加水可用球磨治疗

[发明专利]他克莫司外用制剂-CN201710967929.5有效
发明人：付劼;周越强;丁劲松 -专利权人：江苏知原药业有限公司
申请日： 2017-10-18 - 公布日： 2020-11-03 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明揭示了含有他克莫司、三丙烯酸甘油酯和基质的外用制剂，其具有低皮肤刺激性和极佳的稳定性。发现当使用三丙烯酸甘油酯作为他克莫司的增溶剂时，他克莫司可充分溶解在软膏中，并且所述软膏具有低皮肤刺激性和极佳的稳定性。
克莫司外用制剂

[发明专利]一种甲磺酸达比加群酯口服固体制剂及其制备方法-CN201511005794.1在审
发明人：刘志庆;樊振;吕和平;毛影;李沁沁;朱赞梅 -专利权人：郑州大明药物科技有限公司;河南天方药业股份有限公司
申请日： 2015-12-29 - 公布日： 2016-05-04 - 主分类号： A61K9/30 文献下载
摘要：本发明提供了一种甲磺酸达比加群酯口服固体制剂，以规格为110mg（以游离达比加群酯计），按照重量份数计算，包含每片由甲磺酸达比加群酯127mg（达比加群酯110mg）、水溶性聚合物180~190mg、崩解剂
一种甲磺酸达加群酯口服固体制剂及其制备方法

[发明专利]一种达比加群酯的羟基取代苯磺酸盐及其制备方法和用途-CN201210242230.X有效
发明人：邹永;陈洪;陈大峰;杜全胜;袁道义;李岳;晏菊芳;袁辛娅 -专利权人：四川海思科制药有限公司
申请日： 2012-07-13 - 公布日： 2014-01-29 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种达比加群酯的羟基取代苯磺酸盐、其制备方法和用途。分别向有机溶剂中加入达比加群酯、羟基取代苯磺酸，搅拌，溶解，得到澄清溶液。在一定温度下反应，浓缩，静置，析出结晶，过滤即得到达比加群酯的羟基取代苯磺酸盐。本发明提供的达比加群酯的羟基取代苯磺酸盐，具有良好的稳定性；所提供的制备方法简便易行，稳定可靠，可获得适合药用的晶型；所得产品质量好，收率高。
一种加群酯羟基取代苯磺酸盐及其制备方法用途

[发明专利]一种制备达比加群酯的中间体及其制备方法和应用-CN201210203997.1有效
发明人：邹强;侯建;王国平 -专利权人：上海现代制药股份有限公司;上海现代制药海门有限公司
申请日： 2012-06-19 - 公布日： 2013-01-02 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明属于制备达比加群酯的方法技术领域。本发明提供了如下式7的新中间体化合物，利用该中间体一步反应就可以高收率的得到目标化合物达比加群酯。与现有技术相比，本发明专利提供的达比加群酯的制备方法采用的试剂价格便宜，各步反应时间短，收率高，条件温和，中间体纯化方便，无疑是一种高收率低成本制备达比加群酯的优良方法。
一种制备加群酯中间体及其方法应用

[发明专利]抗凝血药物达比加群酯脂质体、制备方法及其固体制剂-CN202211223286.0有效
发明人：胡春阳 -专利权人：山东新时代药业有限公司;新乡医学院第三附属医院
申请日： 2022-10-08 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种达比加群酯脂质体、制备方法及其固体制剂。本发明采用临界流体技术制备达比加群酯脂质体，包括达比加群酯、磷脂、胆固醇、羊毛甾烷型三萜化合物，该方法去除乙醇溶剂完全，解决了溶剂残留的问题，提高了药物制剂的安全性。另外还优选脂质体膜材料，加入少量羊毛甾烷型三萜化合物，显著提高了达比加群酯脂质体的物理稳定性和化学稳定性。
抗凝药物加群酯脂质体制备方法及其固体制剂

[发明专利]一种依维莫司中间体、其制备方法及其应用-CN201711125022.0在审
发明人：王峰 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2017-11-14 - 公布日： 2019-05-21 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种依维莫司中间体、其制备方法及其应用。所述的依维莫司中间体C具有如式(1)所示的结构。所述的制备方法包括以下步骤：有机碱存在下，28‑单硅基保护雷帕霉素(依维莫司中间体B)与三氟甲磺酸单保护乙二醇酯反应，即可。本发明还公开了所述的依维莫司中间体C的应用。本发明的依维莫司中间体其制备方法简单，收率高；并且采用该中间体制备依维莫司能减少副反应，简化工艺操作流程，提高总收率，保证产品质量，因而具有较好的工业应用推广前景。
依维莫司制备式( 1 )工艺操作流程应用减少副反应三氟甲磺酸中间体制备工业应用雷帕霉素乙二醇酯有机碱总收率单硅收率保证

[发明专利]一种达比加群酯中间体及其制备方法-CN202010605614.8在审
发明人：赵杰;吴沙沙;王晓曼;李永科;孙建正;赵勋臣 -专利权人：石药集团恩必普药业有限公司;石药集团欧意药业有限公司
申请日： 2020-06-29 - 公布日： 2022-01-14 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种达比加群酯中间体3‑丙氨酸‑N‑[[1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑2‑氯甲基]‑5‑羰基]‑N‑2‑吡啶‑乙基酯及其制备方法，中间体纯度不低于99.0％，所述的制备方法以乙酸乙酯为溶剂，3‑[(3‑氨基‑4‑甲胺基苯甲酰基)(吡啶‑2‑基)氨基]丙酸乙酯、氯乙酸、CDI反应制备得到，本发明提供的达比加群酯的中间体质量稳定，能够保证终产品达比加群酯的质量。
一种加群酯中间体及其制备方法

[发明专利]一种甲磺酸达比加群酯的制备方法-CN201810729075.1在审
发明人：乔向勇;李卫民;马国旺;马奇;耿电光;赵臻;罗峰;王迎举;张念;程亚丽;周香莹 -专利权人：天方药业有限公司
申请日： 2018-07-05 - 公布日： 2018-11-23 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明属于医药制备技术领域，具体涉及一种新型口服抗凝血药物甲磺酸达比加群酯的制备方法。该方法包括：（1）将3‑[[[2‑[[(4‑脒基苯基)氨基]甲基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑羰基](吡啶‑2‑基)氨基]‑丙酸乙酯对甲苯磺酸盐、碳酸钾加入溶解剂中混合均匀；（2）加入氯甲酸正己酯反应；（3）加精制溶剂溶解得达比加群酯；（4）加反应溶剂溶解，滴加甲磺酸反应等步骤。总体上，本申请所提供甲磺酸达比加群酯制备方法，其制备过程中反应条件较为温和，反应周期较短，而且成品提纯过程中也无有毒有害物质产生，加上最终成品甲磺酸达比加群酯收率较高，因此，具有较好的实用价值和推广应用意义
达比加群酯甲磺酸制备氨基溶解制备技术领域对甲苯磺酸抗凝血药物苯并咪唑丙酸乙酯反应溶剂反应条件反应周期精制溶剂制备过程最终成品脒基苯基溶解剂碳酸钾正己酯提纯滴加甲酸收率羰基申请

[发明专利]一种合成帕罗西汀手性中间体的方法-CN201510226557.1有效
发明人：艾林;马向阳;胡康康;李新生;林梦迪 -专利权人：浙江海森药业有限公司;浙江师范大学
申请日： 2015-05-06 - 公布日： 2017-05-17 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成帕罗西汀手性中间体的方法，包括将N‑甲基丙二酸单酯与手性的氟代肉桂酸酯衍生物在碱性条件下反应，反应结束，后处理得到帕罗西汀手性中间体。本发明的优点主要体现在以手性氨基醇化合物合成的氟代肉桂酸酯为手性底物，与N‑甲基丙二酸单酯进行加成环化反应，得到富含需要构型的手性哌啶二酮，同时回收手性的氨基醇，对于生产帕罗西汀过程中的无用对映体加以充分利用
一种合成帕罗西汀手性中间体方法