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- [发明专利]晶型I型利奈唑胺的制备方法-CN201210381332.X无效
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宋洪海;于瑞林;王良骍;马春磊
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天津市炜杰科技有限公司
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2012-10-10
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2013-01-02
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C07D263/20
- 一种晶型I型利奈唑胺的制备方法。其是将利奈唑胺粗品、非晶型I型利奈唑胺或者利奈唑胺的混晶加入到酯类或甲苯溶剂中，酯类溶剂选自乙酸乙酯、乙酸异丁酯、乙酸叔丁酯、乙酸异丙酯、甲酸异丙酯和甲酸乙酯中的任一种，酯类或甲苯溶剂与利奈唑胺粗品、非晶型I型利奈唑胺或者利奈唑胺的混晶的用量比为5-40mL∶1g，加热使利奈唑胺粗品、非晶型I型利奈唑胺或者利奈唑胺的混晶溶解在溶剂中，降温冷却以析出晶体，将混合液过滤，并将滤饼用有机溶剂洗涤、干燥而得到晶型I型利奈唑胺。本发明的晶型I型利奈唑胺的制备方法使用溶剂量少，不需要晶核诱导，仅需加热溶解，然后冷却过滤，操作简便，条件温和，适合工业化生产，同时收率也较高。
- 晶型型利奈唑胺制备方法
- [发明专利]利奈唑胺晶型V及其制备方法-CN201110132514.9有效
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孙辉;周伟澄
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上海医药工业研究院
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2011-05-20
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2011-11-30
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C07D263/20
- 本发明公开了一种利奈唑胺晶型V，其在使用辐射源为Cu-Kα的粉末X射线衍射光谱中，在衍射角2θ＝7.36、9.28、13.44、14.62、16.76、17.94、18.43、18.67、19.77、20.68本发明还公开了该利奈唑胺晶型V的制备方法：在加热条件下，将利奈唑胺与有机溶剂混合，待利奈唑胺完全溶解之后，进行冷却析晶，经分离，即得利奈唑胺晶型V；在冷却析晶步骤中，不加入利奈唑胺晶型V晶种时，所述的有机溶剂为甲苯和/或二甲苯；加入利奈唑胺晶型V晶种时，所述的有机溶剂为任意能溶解利奈唑胺的有机溶剂。本发明的利奈唑胺晶型V是一种全新的、具有优异的溶解性和热稳定性的晶型，尤其利于制成利奈唑胺口服制剂。
- 利奈唑胺晶型及其制备方法
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