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[发明专利]一种依达拉奉化合物-CN201410039270.3有效
发明人：洪军;马魁;郑方晔 -专利权人：洪军;马魁;郑方晔
申请日： 2014-01-27 - 公布日： 2014-11-26 - 主分类号： C07D231/26 文献下载
摘要：本发明提供一种制备工艺易于操作、收率高、纯度高的一种依达拉奉的新晶型；其制备包括使依达拉奉溶解酯-丙酮溶液中，在一定温度下使其结晶而得到的晶型，本发明的依达拉奉晶型具有良好的稳定性；本发明还涉及包含该晶型药物组合物以及药物制剂
一种依达拉奉化

[发明专利]一种依达拉奉药物共晶及其制备方法-CN201310278555.8有效
发明人：吴素香;沈金;胡秀荣 -专利权人：浙江中医药大学
申请日： 2013-07-03 - 公布日： 2013-10-16 - 主分类号： C07D231/26 文献下载
摘要：本发明属于有机药物共晶技术领域，具体涉及一种新型依达拉奉药物共晶及该药物共晶的制备方法。本发明公开了一种依达拉奉药物共晶，药物共晶是以依达拉奉为药物活性成分，以β-环糊精为共晶形成物；一个依达拉奉分子，一个β-环糊精分子和10.5个水分子组成依达拉奉药物共晶的基本结构单元；其中依达拉奉分子中的羰基氧原子和胺基氮原子作为氢键受体，β-环糊精分子中的羟基作为氢键供体形成两种不同的分子间氢键；依达拉奉的抗氧化作用主要是通过清除自由基，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。本发明制备的共晶保留了依达拉奉本身的药理活性，并对其溶解性、稳定性和生物利用度方面均有明显的改善。溶解度测定结果显示，该药物共晶的溶解度为依达拉奉溶解度的6倍多。
一种依达拉奉药物及其制备方法

[发明专利]依达拉奉多晶型物及其制备方法-CN201210095549.4有效
发明人：胡秀荣;钱晶晶;顾建明;汤谷平 -专利权人：浙江大学
申请日： 2012-04-02 - 公布日： 2012-08-22 - 主分类号： C07D231/26 文献下载
摘要：本发明提供两种稳定的依达拉奉（3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮）的新晶型，依达拉奉新晶型为Ⅱ和Ⅲ晶型。Ⅱ晶型的热重谱图显示每份依达拉奉分子中含2份结晶水。Ⅲ晶型的热重谱图显示依达拉奉分子中不含结晶水(溶剂)。其差热谱图(DSC)显示，～107.0℃处有一个小的吸热峰；熔融分解温度为126.9℃（峰顶值）。本发明依达拉奉新晶型稳定性好,溶解性好，便于储存。本发明的制备方法简便易行，不使用高沸点以及毒性较大的溶剂，有利于环保，宜于工业化生产，有较大的应用价值。
依达拉奉多晶及其制备方法

[发明专利]一种依达拉奉晶型及其制备方法-CN200910234253.4无效
发明人：储刚;黄海燕;李战;叶海;姜立勋;李纬 -专利权人：南京长澳医药科技有限公司;南京长澳制药有限公司
申请日： 2009-11-18 - 公布日： 2011-05-18 - 主分类号： C07D231/26 文献下载
摘要：本发明涉及依达拉奉的一种晶型及其制备方法；其特征在于其粉末X-射线衍射图。该晶型能明显的提高依达拉奉的水溶性，更有利于注射剂的制备，有关物质得到进一步的降低，制剂的安全性得到了提高。
一种依达拉奉晶型及其制备方法

[发明专利]一种依达拉奉的制备方法-CN202110448972.7在审
发明人：李锦山;韩福社;王海荣;李正健;周杰;刘焘 -专利权人：启东亚太药业有限公司
申请日： 2021-04-25 - 公布日： 2021-11-23 - 主分类号： C07D231/26 文献下载
摘要：本发明提供了一种依达拉奉的制备方法，包括以下步骤：S1)将苯肼和乙酰乙酸乙酯混合，进行无溶剂反应；S2)反应结束后，向反应体系中加入溶剂进行析晶，过滤，得到依达拉奉纯品。本发明通过对依达拉奉合成工艺关键条件和技术的优化，发明了一种高效制备依达拉奉的新方法，可以在较短反应时间和降低反应温度的前提下提高反应收率和产物纯度，无需活性碳脱色和重结晶，可得到依达拉奉的白色固体粉末该发明技术可显著简化依达拉奉的合成工艺，提高制备依达拉奉的收率和纯度，减少三废，从而可降低合成依达拉奉的成本，具有更好的实际应用价值。
一种依达拉奉制备方法

[发明专利]一种依达拉奉的制备方法-CN201711345326.8在审
发明人：吕新安;张同波;周受辛 -专利权人：华夏生生药业（北京）有限公司
申请日： 2017-12-15 - 公布日： 2019-01-18 - 主分类号： C07D231/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种依达拉奉的制备方法，其为：在混合溶剂（醇类+水）中，将苯肼与乙酰乙酸乙酯在催化剂作用下反应制备依达拉奉，然后降至一定温度，析晶，过滤，直接得到依达拉奉粗品。本发明以苯肼与乙酰乙酸乙酯为原料，在混合溶剂中催化剂作用下，制备高收率和纯度的依达拉奉，工艺简单，反应条件温和可控，能耗低，后处理容易，适宜工业化生产。
依达拉奉制备乙酰乙酸乙酯催化剂作用混合溶剂苯肼后处理反应条件醇类粗品可控收率析晶过滤能耗

[发明专利]稳定的依达拉奉三水化合物及其药物组合物-CN201310426306.9无效
发明人：张昊 -专利权人：天津市嵩锐医药科技有限公司
申请日： 2013-09-17 - 公布日： 2014-01-01 - 主分类号： C07D231/26 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，本发明提供一种稳定的依达拉奉三水化合物并提供其制备方法，将依达拉奉粗品先用乙醇纯水溶液搅拌溶解，用盐酸调节pH=3-5，然后加入醚类和酮类体积比为1:1-4的混合液，搅拌析晶；过滤收集、洗涤，真空干燥得依达拉奉三水化合物，收率高，纯度高，质量稳定；本发明还提供一种供注射用的依达拉奉药物组合物及其制备方法，采用该制剂配方及制剂工艺制得的供注射用的依达拉奉药物组合物质量稳定，易于产业化实施
稳定依达拉奉三水化合物及其药物组合

[发明专利]一种依达拉奉的制备方法-CN201110072032.9有效
发明人：朱永强;王凌燕;杨杨;黄跃;朱勇 -专利权人：江苏正大丰海制药有限公司
申请日： 2011-03-24 - 公布日： 2011-09-14 - 主分类号： C07D231/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种依达拉奉的制备方法，其为：在醇类溶剂中，将苯肼与乙酰乙酸乙酯在催化剂作用下反应制备依达拉奉，反应后再加入非醇类溶剂进行冷却析晶，得到依达拉奉粗品。本发明以苯肼和乙酰乙酸乙酯为原料，酸作催化剂，制备得到高收率和纯度的依达拉奉，其产品质量高，工艺简单，反应条件温和易控制，后处理简单，无三废问题，成本低，适合工业化生产。
一种依达拉奉制备方法

[发明专利]一种依达拉奉输液组件-CN201910072044.8在审
发明人：郭鸿旭;缪也夫 -专利权人：北京太阳升高科医药研究股份有限公司
申请日： 2019-01-25 - 公布日： 2019-04-26 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明的实施例提供了一种依达拉奉输液组件，涉及药物制剂领域，为方便应用依达拉奉注射液而发明。依达拉奉输液组件，其特征在于，包括依达拉奉注射液以及用于容纳所述依达拉奉注射液的软袋；所述依达拉奉注射液包括：依达拉奉、渗透压调节剂、抗氧剂、助溶剂及注射用水；所述依达拉奉注射液体积大约或等于100mL
依达拉奉注射液输液组件渗透压调节剂药物制剂领域脑保护剂注射用水抗氧剂助溶剂可用软袋容纳应用

[发明专利]一种稳定晶型的依达拉奉化合物-CN201110218566.8无效
发明人：张昊 -专利权人：天津市嵩锐医药科技有限公司
申请日： 2011-08-02 - 公布日： 2012-02-15 - 主分类号： C07D231/26 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，本发明提供一种稳定晶型的依达拉奉化合物，并提供其制备方法，将依达拉奉粗品先用乙醇纯水溶液搅拌溶解，用盐酸调节pH＝3-5，然后加入醚类和酮类体积比为1∶1-4的混合液，搅拌析晶；过滤收集、洗涤，真空干燥得依达拉奉化合物，收率90％，纯度达99.6％。
一种稳定依达拉奉化

[发明专利]一种依达拉奉的新用途-CN201810205931.3在审
发明人：张良;薛梅;芮佳;叶晶;杨召聪 -专利权人：南京中医药大学
申请日： 2018-03-13 - 公布日： 2018-08-17 - 主分类号： A61K31/4152 文献下载
摘要：本发明涉及一种依达拉奉在制备防治疗白内障的药物中的应用，属于医药技术领域。所述药物包括依达拉奉和药用辅料，依达拉奉的浓度为0.03～0.5％。本发明将依达拉奉和药用辅料制成滴眼液和眼用凝胶剂，药物稳定性好，对眼部刺激性小，能延长依达拉奉在眼部组织滞留时间，充分发挥依达拉奉在眼组织的疗效，对白内障的治疗效果显著优于目前市场上的眼用制剂。
依达拉奉药用辅料白内障医药技术领域眼用凝胶剂药物稳定性眼部组织眼用制剂治疗效果滴眼液新用途眼组织制备滞留治疗应用

[发明专利]依达拉奉盐-CN201880080336.X有效
发明人：安娜·费尔南德斯卡萨雷斯;罗纳德·万德吉斯特;西茨克·海克·穆勒纳 -专利权人：萃微TW001公司
申请日： 2018-10-12 - 公布日： 2023-08-25 - 主分类号： C07D231/26 文献下载
摘要：本发明涉及3‑甲基‑1‑苯基‑2‑吡唑啉‑5‑酮(依达拉奉)的盐，其中所述盐是3‑甲基‑1‑苯基‑2‑吡唑啉‑5‑酮萘二磺酸盐或3‑甲基‑1‑苯基‑2‑吡唑啉‑5‑酮半萘二磺酸盐。依达拉奉的这些萘二磺酸盐比游离的依达拉奉碱更易于制造，并且在水中溶解更快。另外，本发明的依达拉奉盐非常稳定并且易于处理。本发明还涉及包含前述依达拉奉盐的药物组合物以及制备这种依达拉奉盐的方法。
依达拉奉盐

[发明专利]一种依达拉奉固体分散体的制备方法-CN202010221882.X在审
发明人：周意 -专利权人：苏州澳宗生物科技有限公司
申请日： 2020-03-26 - 公布日： 2021-09-28 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明属于制药领域，具体涉及一种依达拉奉固体分散体的制备方法。该依达拉奉固体分散体由原料经溶解、喷雾干燥和真空干燥后制备而成，其中所述原料按重量份计包括依达拉奉活性成分15～90份和高分子聚合物100～300份。该依达拉奉固体分散体在体外具有较好的溶出速率，并且提高了依达拉奉的生物利用度。
一种依达拉奉固体散体制备方法

[发明专利]依达拉奉脂质体注射剂及其新应用-CN200910016704.7有效
发明人：王明 -专利权人：王明
申请日： 2009-07-03 - 公布日： 2009-12-16 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明公开了一种依达拉奉的脂质体剂型，所述依达拉奉的脂质体注射剂是由依达拉奉、磷脂、胆固醇、聚山梨酯80等赋形剂制成。进一步公开了依达拉奉脂质体注射剂在治疗血栓性静脉炎的新应用。
依达拉奉脂质体注射及其应用

[发明专利]依达拉奉鼻腔给药组合物及其鼻给药制剂制备方法-CN201810354932.4在审
发明人：吴闻哲;侯惠民;包圆圆;鲍涛涛 -专利权人：上海现代药物制剂工程研究中心有限公司
申请日： 2018-04-19 - 公布日： 2019-10-29 - 主分类号： A61K9/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种依达拉奉鼻腔给药组合物及其鼻给药制剂制备方法，所述依达拉奉鼻腔给药组合物，含有活性药物依达拉奉和增溶组合物，依达拉奉和增溶组合物的重量比为：依达拉奉∶增溶组合物＝1∶2～25，增溶组合物由如下重量比的组分组成干粉制剂中依达拉奉具有更好的稳定性，较鼻喷雾溶液给药次数更少。
依达拉奉增溶组合物给药鼻腔给药制剂制备重量比静脉注射干粉制剂活性药物治疗效果鼻喷雾脑部

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