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[发明专利]依巴斯汀固体分散体及由其制备的高溶出度的依巴斯汀片-CN201010146786.X有效
发明人：贺曾佑 -专利权人：江苏联环药业股份有限公司
申请日： 2010-04-15 - 公布日： 2011-10-19 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供一种依巴斯汀固体分散体，其包含依巴斯汀、泊洛沙姆F68和/或聚乙烯吡咯烷酮K30。本发明还提供该依巴斯汀固体分散体的制备方法及高溶出度的依巴斯汀片。本发明以泊洛沙姆F68、聚乙烯吡咯烷酮K30或两者的混合为载体，与依巴斯汀制成固体分散体的方法，显著改善了依巴斯汀片中的依巴斯汀在水中的溶解度。经加速试验和长期试验，溶出度稳定，无明显变化。
依巴斯汀固体散体制备高溶出度依巴斯汀片

[发明专利]一种依巴斯汀分散片及其制备方法-CN201510549264.7在审
发明人：虞英民;陈丹龙;徐承智;汤建拓;孙友 -专利权人：杭州澳医保灵药业有限公司
申请日： 2015-09-01 - 公布日： 2016-02-17 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：一种依巴斯汀分散片及其制备方法，所述依巴斯汀分散片主要由活性成分依巴斯汀和药用辅料混合后直接采用粉末压片制成，所述的依巴斯汀和药用辅料的组份和重量份配比是：依巴斯汀1-20份，填充剂50-300份，崩解剂10-60份，任选的润滑剂1-10份，任选的矫味剂1-10份；所述制备方法包括如下步骤：a）取依巴斯汀粉碎过筛，以获得100目以上的细粉；b）将其他组分混合后，放入混合机中预混合，粉碎过筛，获得50目以上细粉；c）将步骤a）和b）的物料混合后置于混合机中，充分混匀；d）称取过50目以上筛的润滑剂，加入混合机中，与步骤c的物料继续混合，以保证其均匀性；e）对获取的依巴斯汀总混粉进行直接压片，即得所述依巴斯汀分散片
一种依巴斯汀分散及其制备方法

[发明专利]一种依巴斯汀分散片及其制备方法-CN201310051928.8有效
发明人：虞英民;赵源;徐承智;沈文忠;楼聪;胡晓岚;楼晓燕;朱金梁;汤丽倩 -专利权人：浙江保灵药业有限公司
申请日： 2013-02-17 - 公布日： 2013-06-05 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：一种依巴斯汀分散片，它包括以下组分：依巴斯汀、崩解剂、填充剂、矫味剂、助流剂、润滑剂和粘合剂溶液，所述的依巴斯汀热熔分散于粘合剂溶液中，以粘合剂溶液为载体，形成热熔的固液体分散体，与崩解剂及填充剂湿法制粒、干燥、总混后压片得到依巴斯汀分散片；所述的制备方法是：先将依巴斯汀按比例热熔分散于温度为86～100℃的粘合剂溶液中，分散时间为5～20分钟；再将填充剂、崩解剂与上述热熔粘合剂一起混合后制粒，过30-45目湿整粒，45-55℃干燥4-6小时，35-40目整粒后再加入崩解剂、矫味剂、助流剂、润滑剂，总混后压片制得依巴斯汀分散片；本发明制得的依巴斯汀分散片溶出快，溶出度好，无毒，安全性高，能够快速的崩解分散
一种依巴斯汀分散及其制备方法

[发明专利]一类依巴斯汀的盐及其制备方法和应用-CN202111357396.1在审
发明人：钟林睿;牛犇;李家慧;黄坤 -专利权人：江苏联环药业股份有限公司
申请日： 2021-11-16 - 公布日： 2022-02-08 - 主分类号： C07D211/46 文献下载
摘要：本发明公开了一类依巴斯汀的盐及其制备方法和应用，属于药物学技术领域。该类依巴斯汀的盐的制备方法为将依巴斯汀溶于溶剂中，加入酸或酸的溶液，混匀搅拌反应，纯化后即得纯度97％以上的依巴斯汀盐。该类依巴斯汀盐具有较好的组胺H1受体拮抗生物活性以及水溶性，便于制备各类液体制剂，体现了很高的临床用药价值。
一类依巴斯汀及其制备方法应用

[发明专利]一种高纯度依巴斯汀的制备方法-CN202210392522.5在审
发明人：张泉盛;王冬军;吕磊;任欢辉 -专利权人：江苏联环药业股份有限公司
申请日： 2022-04-14 - 公布日： 2022-06-28 - 主分类号： C07D211/46 文献下载
摘要：本发明提供了一种高纯度依巴斯汀的制备方法，以4‑氯‑1‑(4‑叔丁基苯基)‑1‑丁酮为起始原料，与4‑羟基哌啶缩合得4‑氯‑1‑(4‑(1，1‑二甲基乙基)苯基‑4‑(4‑羟基‑1‑哌啶基)‑丁烷酮)，以甲基异丁基甲酮或甲苯为溶剂，加入二苯甲醇，缩合得到依巴斯汀，所得的依巴斯汀，通过成盐进行纯化后游离，所得到的依巴斯汀成品纯度大于99.9％，单杂小于0.1％，符合依巴斯汀药典质量标准。
一种纯度依巴斯汀制备方法

[发明专利]一种依巴斯汀的盐的片剂及其制备方法-CN202210355186.7在审
发明人：陈梦;牛犇;杭夏清;郭励梁 -专利权人：南京联智医药科技有限公司
申请日： 2022-04-01 - 公布日： 2022-07-08 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明提出了一种依巴斯汀的盐的片剂的制备方法，包括如下步骤：S1、置依巴斯汀的盐、乳糖、淀粉、微晶纤维素于湿法制粒机内完成制粒过程后干燥得干颗粒；S2、将S1中所得干颗粒与硬脂酸镁、交联羧甲基纤维素钠混合，制得中间体颗粒，所述中间体颗粒经压片后制得中间体素片；S3、对S2中所得中间体素片进行包衣，制得中间体包衣片即为依巴斯汀的盐的片剂；于S1中，以质量份数计，包括5‑10份依巴斯汀的盐，65‑70份乳糖本发明通过将依巴斯汀与有机酸生成水溶性的盐，改善药物的溶解度。
一种依巴斯汀片剂及其制备方法

[发明专利]测定人血浆中依巴斯汀及代谢物卡瑞斯汀浓度的方法-CN202010967107.9在审
发明人：黄建国;易木林;周群;罗熙;周璇 -专利权人：湖南慧泽生物医药科技有限公司
申请日： 2020-09-16 - 公布日： 2020-12-11 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明属于医药检测技术领域，具体公开了一种测定人血浆中依巴斯汀及代谢物卡瑞斯汀浓度的方法，通过LC‑MS/MS系统对血浆中依巴斯汀及代谢物卡瑞斯汀的浓度进行鉴定分析，采用氘代依巴斯汀和氘代卡瑞斯汀作为内标
测定血浆中依巴斯汀代谢物卡瑞斯汀浓度方法

[发明专利]一种依巴斯汀片剂及其制备方法-CN200510049854.X无效
发明人：虞英民;陈松军 -专利权人：杭州澳医保灵药业有限公司
申请日： 2005-05-27 - 公布日： 2006-11-29 - 主分类号： A61K31/445 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗过敏药品片剂及其制备方法，尤其涉及一种依巴斯汀片剂及其制备方法。本发明主要由组合物依巴斯汀、羟丙纤维素、微晶纤维素、乳糖、粘合剂通过超细粉碎、配料、混合、制粒、整粒、总混、压片几个步骤制备而得。本制备方法所得的依巴斯汀片剂质量稳定、不易变色、片剂的溶出度高、疗效好。
一种依巴斯汀片剂及其制备方法

[发明专利]一种检测依巴斯汀药物中二苯溴甲烷含量的方法-CN202110885049.X在审
发明人：文杨明;潜晓龙;毛赟杰 -专利权人：杭州微源检测技术有限公司
申请日： 2021-08-03 - 公布日： 2021-10-01 - 主分类号： G01N30/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种检测依巴斯汀药物中二苯溴甲烷含量的方法，包括以下步骤：步骤一，取依巴斯汀原料药以正己烷作为溶剂，制备供试品溶液，另取二苯溴甲烷用正己烷溶解并稀释制成对照品溶液；步骤二，以二甲基聚硅氧烷柱为色谱柱进行气相色谱分析本发明提供的检测依巴斯汀药物中二苯溴甲烷含量的方法使用气相色谱进行检测，具有专属性好、灵敏度高、重复性好等优点，可广泛用于依巴斯汀药物中二苯溴甲烷含量的检测。
一种检测依巴斯汀药物中二苯溴甲烷含量方法

[发明专利]用于治疗乳腺癌的抗组胺药-CN201680006095.5有效
发明人：霍坎·奥尔松;里卡德·艾内佛斯 -专利权人：贝利纳制药公司
申请日： 2016-01-19 - 公布日： 2021-04-23 - 主分类号： A61K31/4545 文献下载
摘要：本文公开的是地氯雷他定或依巴斯汀用于治疗诊断患有乳腺癌的患者。还公开的是地氯雷他定或依巴斯汀用于治疗诊断患有对免疫疗法易感的癌症类型的患者。
用于治疗乳腺癌组胺

[发明专利]一种依巴斯汀中有关物质的检测方法-CN201911392979.0有效
发明人：陈卉;谭稳;肖稳定 -专利权人：湖南九典制药股份有限公司
申请日： 2019-12-31 - 公布日： 2022-05-17 - 主分类号： G01N30/06 文献下载
摘要：本申请公开了一种依巴斯汀中有关物质的检测方法，其使用高效液相色谱法，并进行梯度洗脱。使用本检测方法，可以有效检测分离依巴斯汀原料药当中的各个成分，且分析时间适宜，操作简便。
一种依巴斯汀中有关物质检测方法

[发明专利]一种依巴斯汀脂质体微针制剂及其制备方法和应用-CN202310298364.1在审
发明人：张维芬;赵岩岩;张竞竞;关秀文;李文通;马金龙 -专利权人：潍坊医学院
申请日： 2023-03-24 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明提供了一种依巴斯汀脂质体微针制剂及其制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明中依巴斯汀脂质体既具有缓释药物起长效作用和降低药物毒性功能，又可以提高药物稳定性和对机体特定部位的靶向性。因此，使用微流控技术将依巴斯汀制成脂质体，并将其封装在可溶性微针中。脂质体可以解决依巴斯汀难溶性、稳定性的问题，微针解决鼻部给药病人顺应性低和口服副作用问题。
一种依巴斯汀脂质体制剂及其制备方法应用

[发明专利]一种依巴斯汀口服液体制剂及其制备方法-CN201610125388.7有效
发明人：潘正茂;胡秀波;谢齐昂;张莉华;刘东华 -专利权人：杭州紫泉生物医药科技有限公司
申请日： 2016-03-04 - 公布日： 2019-02-22 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种依巴斯汀口服液体制剂，主要由以下原料制得：以质量份数计，依巴斯汀8‑12份，增溶剂90‑120份，芳香剂0.8‑2份，甜味剂650‑800份，防腐剂1‑4份，消泡剂0.8‑2份，潜溶剂2000制备方法包括：将增溶剂、潜溶剂、一部分的pH调节剂混合后加水搅拌溶解，再添加依巴斯汀、甜味剂、芳香剂、防腐剂继续搅拌直至全部溶解，再加入消泡剂、水，以及剩余的pH调节剂调节pH值至4‑5之间，过滤、质量检测本发明实施例的依巴斯汀口服液体制剂更易为人体所吸收，携带方便，适用人群广，使用方便。
一种依巴斯汀口服液体制剂及其制备方法

[发明专利]一种依巴斯汀固体口服制剂及制备方法-CN200710168526.0有效
发明人：樊迎春;陈历胜;吴佳 -专利权人：湖北丽益医药科技有限公司
申请日： 2007-11-29 - 公布日： 2008-04-16 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种依巴斯汀固体口服制剂及制备方法。由依巴斯汀、乙醇溶液、助溶剂、稀释剂或填充剂、崩解剂、矫味剂、助流剂或分散剂、泡腾剂、润滑剂按比例配制而成，其步骤是首先将依巴斯汀加入到乙醇溶液中，然后加入助溶剂有机酸，使其完全溶解；其次是将稀释剂或填充剂本发明制得的口腔崩解片、分散片崩解时间短、分散状态佳。所得的口腔崩解片、分散片和咀嚼片有较佳的口味和口感，所得的固体口服制剂溶出均较迅速。方法易行，操作简便，不需要特殊设备，生产成本低廉。
一种依巴斯汀固体口服制剂制备方法

[发明专利]含有H1受体拮抗剂的吸入制剂-CN201210491656.9在审
发明人：孙亮;赵琳 -专利权人：天津金耀集团有限公司
申请日： 2012-11-26 - 公布日： 2014-06-04 - 主分类号： A61K9/72 文献下载
摘要：所述H1受体拮抗剂为氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、阿司咪唑、酮替芬、依巴斯汀、非索非那定、阿伐斯汀、甲喹吩嗪、咪唑斯汀及其盐中的一种或几种。优选为氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、依巴斯汀、咪唑斯汀、阿伐斯汀、甲喹吩嗪、酮替芬及其盐酸盐、富马酸盐中的一种或几种。
含有 h1 受体拮抗剂吸入制剂

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