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- [发明专利]贝沙罗汀关键中间体的制备方法-CN201510180812.3在审
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赵世明;李玲
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天津药物研究院有限公司
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2015-04-15
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2016-11-23
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C07C69/767
- 本发明是有关抗癌新药贝沙罗汀的关键中间体4-[(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氢-2-萘)甲氧基]苯甲酸甲酯(5)的制备方法。本发明的方法是以中间体1,1,4,4,6-五甲基-1,2,3,4-四氢化萘(4)直接与市售化工原料对苯二甲酸单甲酯、氯化亚砜或草酰氯等氯化剂、三氯化铝和二氯甲烷等溶剂,一步反应即得到中间体(5)。DDA0000699377000000011.GIF" wi="1435" he="474" />本发明不仅简化了反应步骤、原料易得、反应条件温和,而且反应收率高达95%(文献方法收率70%)、产物纯度≥98%,还割掉了文献方法中用剧毒五氯化磷制备对甲氧羰基苯甲酰氯的步骤及用于稳定反应物的剧毒
- 贝沙罗汀关键中间体制备方法
- [发明专利]二萘嵌苯-3,4-二羧酸酐的制备方法-CN98105602.4无效
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L·菲勒尔
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西巴特殊化学品控股有限公司
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1998-01-14
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1998-10-07
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C07D311/02
- 通式Ⅰ二萘嵌苯-3,4-二羧酸酐的制备方法其中R1、R2、R3和R4如说明书中所定义;该方法包括通过将式Ⅱ二萘嵌苯-3,4-二羧酸亚氨(a)在第一步骤中使用碱处理;和(b)在第二步骤中,使得到的阳离子产物与烷基化剂R7-X反应得到相应的甲酰亚氨,其中X和R7如说明书中所定义;和(c)在第三步骤中,首先用碱处理烷基化的甲酰亚氨,用碱处理后,通过酸化该反应混合物得到二萘嵌苯-3,4-二羧酸酐Ⅰ;以及根据本发明方法制备的新颖的二萘嵌苯-3,4-二羧酸酐,新颖的N-烷基-二萘嵌苯-3,4-二羧酸亚氨和该化合物可能的应用。
- 二萘嵌苯二羧酸制备方法
- [发明专利]N-羟基-3,4,5,6-四(咔唑-9-基)邻苯二甲酰亚胺及其制备方法和应用-CN202210729014.1有效
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李超忠;胡清贤;朱林
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中国科学院上海有机化学研究所;上海科技大学
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2022-06-24
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2023-09-19
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C07D209/86
- 本发明公开了一种N‑羟基‑3,4,5,6‑四(咔唑‑9‑基)邻苯二甲酰亚胺及其制备方法和应用,所述N‑羟基‑3,4,5,6‑四(咔唑‑9‑基)邻苯二甲酰亚胺具有式1所示化学结构:#imgabs0#本发明以3,4,5,6‑四氟邻苯二腈为起始原料,经过五步反应即可制得N‑羟基‑3,4,5,6‑四(咔唑‑9‑基)邻苯二甲酰亚胺,所制得的N‑羟基‑3,4,5,6‑四(咔唑‑9‑基)邻苯二甲酰亚胺在400~500nm
- 羟基咔唑二甲亚胺及其制备方法应用
- [发明专利]一种苯并烯氟菌唑的中间体及其制备方法和应用-CN201611093766.4有效
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姜正金;谭志勇;李振华;王波华
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杭州百昂锐地科技有限公司;浙江工业大学
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2016-12-02
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2019-06-14
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C07D209/48
- 本发明提供一种苯并烯氟菌唑的中间体及其制备方法和应用,所述的化合物是N‑(1,2,3,4‑四氢‑1,4‑桥亚甲基‑萘‑9‑酚‑5‑基‑)‑邻苯二甲酰亚胺,其化学式如式(VI)所示:本发明还提供了一种制备以上化合物N‑(1,2,3,4‑四氢‑1,4‑桥亚甲基‑萘‑9‑酚‑5‑基‑)‑邻苯二甲酰亚胺的方法,所述的方法是以如式(V)所示的化合物5‑氨基‑1,2,3,4‑四氢‑1,4‑桥亚甲基‑萘‑9‑酚与邻苯二甲酸酐在高温熔融状态下反应结束后,加入有机溶剂,制得式(VI)化合物。
- 桥亚甲基邻苯二甲酰亚胺制备方法和应用氟菌唑大规模工业化生产氨基高温熔融状态邻苯二甲酸酐反应条件有机溶剂制备
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