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- [发明专利]一种制备依塞曲匹(Evacetrapib)中间体的方法-CN201410125312.5有效
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丁友友;朱毅;吕菲;潘季红;谢国范
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武汉武药制药有限公司
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2014-03-31
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2014-06-04
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C07D223/16
- 本发明属于药物合成领域,具体涉及胆固醇酯转运蛋白(CETP)抑制剂依塞曲匹(Evacetrapib)的重要中间体7,9-二甲基-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮的合成方法;该方法以N-乙烯基吡咯烷酮为原料,经过光照下重排,对甲苯磺酰基保护,与2-甲基-2-戊烯醛反应生成氮保护的7,9-二甲基-2,3,4,5,9,10-六氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮,在二氧化锰存在下去氢芳香化,最后去保护基团得7,9-二甲基-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮,由于没有了常规合成方法中的克莱曼缩合或Friedle-Crafts反应,避免了特丁醇钾和三氯化铝,反应条件温和,原料易得,成本降低,更适宜工业化生产
- 一种制备依塞曲匹evacetrapib中间体方法
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