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- [发明专利]一种利伐沙班的制备方法-CN201510240995.3有效
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张胜
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浙江天顺生物科技有限公司
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2015-05-12
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2018-05-22
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C07D413/14
- 本发明提供了一种利伐沙班的制备方法,采用4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮和(S)‑N‑环氧丙基邻苯二甲酰亚胺反应得到5‑氯‑N‑(((5S)‑2‑氧代‑3‑(4‑(3‑氧代吗啉‑4‑基)苯基)‑1,3‑恶唑啉‑5‑基)甲基)噻吩‑2‑甲酰胺,其中本发明采用苯胺加入环氧乙烷,生成苯氨基乙醇;再加入氯乙酸乙酯,继续反应得到4‑苯基‑3‑吗啉酮;先加入浓硫酸,再在冰浴下缓慢加入浓硝酸,浓硫酸和浓硝酸的体积比为25‑30∶1,反应得到4‑(4‑硝基苯基)‑3‑吗啉酮;加入钯碳进行还原得到利伐沙班中间体4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮。
- 一种利伐沙班制备方法
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