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- [发明专利]4-三氟甲基-2-吡咯甲酸的合成方法-CN201210043283.9有效
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顾准;程炜
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健雄职业技术学院
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2012-02-24
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2012-08-01
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C07D207/34
- 本发明公开了一种4-三氟甲基-2-吡咯甲酸的合成方法,该方法的具体步骤包括:以L-羟脯氨酸为起始原料,采用叔丁氧羰基(Boc)和苄基(Bn)分别对亚胺基和羧基进行保护,生成中间体(2S,4R)-N-叔丁氧羰基-4-羟基脯氨酸苄酯;经2-碘酰基苯甲酸(IBX)氧化羟基得到中间体(2S)-N-叔丁氧羰基-4-氧脯氨酸苄酯;然后采用三氟甲基三甲基硅(TMSCF3)与(2S)-N-叔丁氧羰基-4-氧脯氨酸苄酯反应,引入三氟甲基;后经氯化亚砜脱水和三氧化铬氧化得到中间体N-叔丁氧羰基-4-三氟甲基-2-吡咯甲酸苄酯;最后分别采用氯化氢和氢氧化钯碳脱去保护基团得到4-三氟甲基-2-吡咯甲酸。
- 甲基吡咯甲酸合成方法
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