[发明专利]粉末附聚物的制备方法

摘要

本发明涉及制备药物和固体粘合剂的附聚物的方法。该方法包括制备单一的附聚物颗粒，然后在附聚后例如通过加入湿气对其中的易变无定型成分进行转变。能转变的附聚物和完成的附聚物及含有它们的口腔或鼻内给药系统也受到注目。该方法制备了粗糙的附聚物，但是给药时它们能产生可接受的细颗粒部分。

主权项

1.制备附聚物的方法，包括步骤：(a)提供至少一种首要物质的颗粒和至少一种固体粘合剂的颗粒，所述首要物质和所述固体粘合剂的至少一种含有预选量的易变无定型成分，该成分能由于接触预选刺激因素转变为结晶形式，所述易变无定型成分以足以形成附聚物的量提供；(b)将所述首要物质的和所述固体粘合剂的颗粒附聚，同时维持所述预选量的易变无定型成分；并且之后(c)让所述附聚物中的所述易变无定型成分接触所述预选刺激因素，以便将所述易变无定型成分转变为结晶形式，其中所述附聚物以用于口腔吸入治疗给药的药学活性试剂的剂型使用，所述剂型基本含有药学活性试剂颗粒和结晶固体粘合剂颗粒的附聚物，所述颗粒的平均粒度为10μm或更小，并以药学活性试剂与结晶固体粘合剂的重量比为100∶1至1∶500提供，所述附聚物的平均粒度为400至700μm，堆积密度为0.2至0.4g/cm3，而压碎强度为200mg至1500mg，和其中所述易变无定型成分的量是按附聚物的重量计1％-50％和所述首要物质是药学活性试剂。