[发明专利]肽衍生物

摘要

本发明涉及药学上有用的式(I)P-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-AA7-AA8-Q肽衍生物和其药学上可接受的盐以及含有它们的药用组合物，其中P、AA1、AA2、AA3、AA4、AA5、AA6、AA7、AA8和Q具有本文定义的各种含义。所述新的肽衍生物在治疗诸如类风湿性关节炎的MHCII类依赖性T细胞介导的自身免疫性疾病或炎症性疾病方面有价值。本发明还涉及所述新的肽衍生物的生产方法和所述化合物在医学治疗中的用途。

主权项

1.式IP-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-AA7-AA8-Q的肽衍生物或其药学上可接受的盐，其中其中P为5-20个碳原子的脂族、芳族或混合脂族/芳族有机基团，或为5-20个碳原子和选自氧、硫和氮的1、2或3个杂原子的杂芳族或混合脂族/杂芳族有机基团，AA1-AA8当存在时选自以下氨基酸残基：AA1选自Ala、Ile、Tyr、Val、Glu、Lys、Arg、Gly、Gap、GapMe4和3，3，3-三氟丙氨酸；AA2选自Ala、Lys、Glu、Sar、Val、Arg、Gly、Pro、Ile、Tic、3，3，3-三氟丙氨酸和N6-二乙基Lys；AA3选自Ala、His、Gln、Val、Thr、Glu、Gly、Asp、Asn和N3-二乙基Dap；AA4选自Ala、Lys、Asn、Arg、Thr、Glu、Sar、Gly、Pro、His和N6-二乙基Lys；AA5选自Thr、Val、Ala、Gly、Dap、Dab、Pro、Hyp、Asn、Ser和N3-二乙基Dap；AA6选自Gly、Leu、Lys、Ala、Pro、Glu、Sar、His和Dap；AA7选自Pro、Ala、Lys、Arg、Glu、Sar、Gly、Oic和Dic；知AA8选自Ala、Gly、Dap、氮杂丙氨酸和氮杂甘氨酸，Q选自4-氨基甲酰基-1-哌啶基和4-(氨基甲酰基甲基)苯胺基。