[发明专利]20-甲基取代维生素D衍生物制备方法无效
申请号: | 92114249.8 | 申请日: | 1992-12-12 |
公开(公告)号: | CN1035177C | 公开(公告)日: | 1997-06-18 |
发明(设计)人: | G·尼夫;A·斯坦美尔;G·克什;K·S·采里斯特;R·西尔夫-艾克特;H·伟辛格;M·哈博里 | 申请(专利权)人: | 舍林股份公司 |
主分类号: | C07C401/00 | 分类号: | C07C401/00;A61K31/59 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 吴大建 |
地址: | 联邦德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 式I新20-甲基取代维生素D衍生物及其制造方法,其中R1为氢,羟基或1-12碳烷酰氧基如苯甲酰氧基,R2为氢,1-12碳烷酰基如苯甲酰基和R3为饱和或不饱和直链或支链最多18碳烃基,必要时含环结构,必要时可由一或多个羟基,氧,氨基和/或一或多个卤原子取代且必要时可含一或多个氧,硫和/或氮原子作为烃基中的连接链节。这些新化合物与钙三醇相比具有更强的细胞分化(HL-60)诱导作用并适用于药剂制造。 | ||
搜索关键词: | 20 甲基 取代 维生素 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.式I的20-甲基取代维生素D衍生物制造方法:其中R1为羟基或苯甲酰氧基,R2为氢,苯甲酰基,R3为下列基团之一:R=C1-C4-烷基,-羟烷基,-O-烷基,其特征是将式II化合物其中R1′为被保护羟基和R2′为碱性稳定的羟基保护基以及R3′意义同于最终要求式I化合物中的R3,其中必要时存在的羟基被保护,经脱羟基保护基并必要时部分或完全酯化羟基而转化成式I化合物。
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