[发明专利]卤乙基取代的甾族的酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 91102036.5 申请日: 1991-04-01
公开(公告)号: CN1055365A 公开(公告)日: 1991-10-16
发明(设计)人: 约瑟夫·P·巴克哈特;约翰·O′N·约翰斯顿;诺顿·P·皮特 申请(专利权)人: 默里尔多药物公司
主分类号: C07J1/00 分类号: C07J1/00;C07J5/00;C07J7/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 黄革生
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明是关于一组具有卤乙基取代的甾族的酶抑制剂。本发明化合物可以用作为芳构酶、19-羟基化酶和醛甾酮生物合成的抑制剂。
搜索关键词: 乙基 取代 抑制剂
【主权项】:
1、制备下式化合物的方法,其中代表单键或双键,X为Br、cl或I,R为CHOH或C=0,R1为H、C1-4烷基、=0或-OH,R2为=0、-OH或-O-(C1-4链烷酰基),Z为=0,=CH2、-OH或-O-(C1-4链烷酰基)以及Y为H、OH或-O-(C1-4链烷酰基),并且当Y为H、-OH或-O-(C为链烷酰基)时,Z可以不包括-OH,R1可以不包括=0或-OH,该方法包括使其中X-CH2-R-为,并且任一的=0基团或-OH基团有选择被保护的相应化合物与式HX的酸于惰性溶剂中反应,接着有选择地进行氧化,得到其中R为C=0的化合物。
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