[发明专利]N－(芳氧基烷基)杂芳基呱啶及一杂芳基呱嗪,它们的制备方法以及它们作为药物的应用

摘要

本发明涉及具通式I的化合物以及它们药学上可接受的酸加成盐，(式中基团的定义详见说明书)，本发明还进一步涉及制备上述化合物的方法以及它们作为抗精神病和/或镇痛药物的用途。

主权项

1.制备通式I化合物或它们的药学上可接受的酸加成盐的方法，其中X为-O-，-S-，-NH-，或-N-R2；P为1，Y为氢或卤素，R2为苯甲酰基，Z为或n为2，3，4或5；R为氢，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，羟基，羧基，Cl，F，Br，I，氨基，C1-C6单或双烷基氨基，乙酰氨基，CF3，三氟乙酰基，C1-C6烷硫基，氰基，氨基羰基，C1-C6烷基-CO，苯基-CO-，苯甲酰基，或C1-C6烷基-CH(OR3)-；R3为氢，C1-C6烷基，或C1-C6链烷酰基；且m为1，2或3；条件是当X为-S-，R为H时，Z不为其包括a)在烷基化条件下，使通式II化合物其中X，Y，Z及P的定义同上，与通式III化合物反应其中R、m和n的定义同上，Hal为氯或溴，b)选择性地将其中R为烷基的通式I化合物还原成为其中R为CH(OH)-C1-C6-烷基的通式I化合物，c)选择性地其中R为-CH(OR3)-C1-C6-烷基，其中R3为氢的通式I化合物与烷羧酸酐反应，得其中R为C1-C6-烷酰基的通式I化合物，d)选择性地使其中R为羟基的通式I化合物先与强碱再与具通式Hal-C1-C6-烷基的化合物反应，其中Hal为氯或溴，得其中R为C1-C6-烷氧基的通式I化合物，e)选择性地使其中X为N-R2，且R2为氢的通式I化合物与C1-C6烷酰基或芳酰基卤化物进行反应，得其中X为NR2，且R2为C1-C6-烷酰基或芳酰基的通式I化合物。